答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 臨床上，大多數(shù)藥物治療是采用多次給藥，其體內(nèi)藥物總量隨著不斷給藥而逐步增多，直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間僅取決于藥物的消除半衰期，而藥物消除半衰期是血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間,其長(zhǎng)短可反映體內(nèi)藥物消除速度。因此用藥的間隔時(shí)間主要取決于藥物的消除速度。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物在體內(nèi)的分布受很多因素的影響，包括藥物的脂溶度、毛細(xì)血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力等。藥物在體內(nèi)的分布與給藥劑量無(wú)關(guān)。

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 靜脈注射后全部藥物進(jìn)入全身循環(huán)，生物利用度等于100%

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 弱酸性藥物主要與白蛋白結(jié)合，弱堿性藥物除了與白蛋白結(jié)合，還常與脂蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物有血液向器官組織的分布速度主要決定于該組織器官的血流量和膜通透性，如肝、腎、腦、肺等血流量豐富的器官藥物分布較快，尤其在分布早期，隨后還可以再分布

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 口服是最常用的給藥途徑，因?yàn)榻o藥方便，且大多數(shù)藥物能充分吸收

　　7、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 一般根據(jù)消除半衰期確定給藥間隔時(shí)間

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)恒比消除。為絕大多數(shù)藥物的消除方式，體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除，藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無(wú)關(guān)。當(dāng)血藥濃度高時(shí)，單位時(shí)間里藥物消除量大，血藥濃度降低后，單位時(shí)間里藥物消除減少。這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個(gè)半衰期后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)恒比消除。為絕大多數(shù)藥物的消除方式，體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除，藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無(wú)關(guān)。當(dāng)血藥濃度高時(shí)，單位時(shí)間里藥物消除量大，血藥濃度降低后，單位時(shí)間里藥物消除減少。這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個(gè)半衰期后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 首關(guān)消除(firstpasselimination)從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則是進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。有的藥物在被吸收進(jìn)入腸壁細(xì)胞內(nèi)而被代謝一部分也屬首關(guān)消除。首關(guān)消除也稱首關(guān)代謝(firstpassmetabolism)或首關(guān)效應(yīng)(firstpasseffect)

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除為恒比消除，藥物半衰期固定，為絕大多數(shù)藥物的消除方式

　　12、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 生物利用度是指不同劑型的藥物進(jìn)入體內(nèi)吸收后,進(jìn)入體循環(huán)的藥量與給藥量的比值,即生物利用度=進(jìn)入體循環(huán)藥量/給藥量×100%

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題的問題是“發(fā)生首過消除的給藥途徑是”而非“可避免首過消除的途徑”，舌下給藥后藥物可通過口腔黏膜下豐富的毛細(xì)血管吸收，可避免胃腸道刺激、吸收不完全和首過消除�？诜�給藥缺點(diǎn)為許多藥物易受胃腸內(nèi)容物影響而延緩或減少吸收，有些可發(fā)生首過消除，甚至有些藥物完全不吸收。另外口服不適用于昏迷、嘔吐、抽搐和急重癥病人。所以本題應(yīng)選擇答案E

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 血腦屏障是血液與腦組織、血液與腦脊液、腦脊液與腦組織三種屏障的總稱。其中前兩者對(duì)藥物的通透具有重的作用，這是因?yàn)槟X毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞間接緊密，間隙較小，同時(shí)基膜外還有一層星狀細(xì)胞包圍，大多數(shù)藥物較難通過，只有脂溶性強(qiáng)、分子量較小的水溶性藥物可以通過血腦屏障進(jìn)入腦組織

　　二、A2

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 5個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。所以4小時(shí)×5=20小時(shí)

　　三、B

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)(恒量消除)消除半衰期不恒定，隨血漿濃度高低而變化(量大長(zhǎng)，量小短)

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)(恒比消除)多數(shù)藥消除半衰期恒定，與血藥濃度無(wú)關(guān)

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)(恒比消除)多數(shù)藥消除半衰期恒定，與血藥濃度無(wú)關(guān)