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      2017年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)重點(diǎn):心血管系統(tǒng)用藥

      考試網(wǎng)   2017-02-27   【

        心血管系統(tǒng)用藥

        【專題5】心血管系統(tǒng)用藥

        1.鈣拮抗藥

        鈣拮抗藥對心臟——(3負(fù))負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)。對平滑肌——松弛。

        臨床應(yīng)用——高血壓、心絞痛、心律失常、腦血管疾病、外周血管痙攣性疾病、支氣管哮喘、偏頭痛、胃腸痙攣性腹痛。

        室上性心動(dòng)過速首選——維拉帕米。

        治療腦血管疾病的藥物是——尼莫地平。

        腦動(dòng)脈痙攣和腦栓塞的預(yù)防——尼莫地平、氟桂利嗪。

        變異型心絞痛——硝苯地平。

        2.抗心律失常藥

       、耦悺c通道阻滯藥

        (1)Ⅰa類:適度——奎尼丁、普魯卡因胺(山東大漢,愛尼古丁)。

        (2)Ⅰb類:輕度——利多卡因、苯妥英鈉(一本萬利)。

        (3)Ⅰc類:明顯——普羅帕酮、氟卡尼(C·羅進(jìn)球,感謝佛祖)。

        Ⅱ類——β受體阻斷藥——普萘洛爾。

        Ⅲ類——選擇性延長復(fù)極藥——胺碘酮。

       、纛悺}拮抗藥——維拉帕米、地爾硫卓。

        選擇性作用于浦肯野纖維,只對室性心律失常有效——利多卡因。

        具有局麻作用又具有抗心律失常作用——利多卡因。

        普萘洛爾——室上性心律失!绕涫歉]性心動(dòng)過速首選藥。

        能阻滯鈉、鈣、鉀三種通道,還有阻斷α及β受體作用的藥物——胺碘酮——廣譜。

        各種心律失常的首選藥(TANG)

       

      首選藥

      竇性

      普萘洛爾——Ⅱ類

      室上性

      維拉帕米——Ⅳ類

      室性

      利多卡因——Ⅰ類

      廣譜、全能

      胺碘酮——Ⅲ類

        3.治療充血性心力衰竭的藥物

        地高辛——正性肌力、負(fù)性頻率、影響心肌電生理、利尿作用、收縮血管平滑肌;

        正性肌力的機(jī)制——抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+,K+-ATP酶,增加細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量。

        臨床應(yīng)用——慢性心功能不全+心律失常(房撲、房顫、陣發(fā)性室上速)。

        強(qiáng)心苷治療心房纖顫的機(jī)制主要是——減慢房室傳導(dǎo)。

        對何種CHF療效最好——伴有房顫、心室率快者。

        不良反應(yīng)

        (1)胃腸道反應(yīng)(最常見的早期中毒癥狀);

        (2)心臟毒性(最嚴(yán)重;最多見和最早見的是室早);

        (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(視覺異!卸鞠日,停藥指征)。

        ACEI治療心衰作用的機(jī)制——抑制ACE的活性、抑制心肌及血管重構(gòu)、減少醛固酮生成、抑制交感神經(jīng)活性作用、影響血流動(dòng)力學(xué)。

        4.抗心絞痛藥

        硝酸甘油——擴(kuò)張外周血管,降低心肌耗氧量;擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈側(cè)支血管,增加缺血區(qū)血液灌注;

        不宜口服(首過消除強(qiáng))——舌下含化。

        機(jī)制——釋放出NO,激活鳥苷酸環(huán)化酶,增加cGMP含量,減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+釋放和外Ca2+內(nèi)流,松弛血管平滑肌。

        普萘洛爾抗心絞痛作用——阻斷β受體——降低心肌耗氧量、改善缺血區(qū)血液供應(yīng);

        用于穩(wěn)定型/不穩(wěn)定型心絞痛(不能用于變異性)

        【β受體拮抗藥+硝酸酯類】

        協(xié)同降低耗氧量;

        變異型心絞痛——鈣拮抗藥——機(jī)制:阻滯Ca2+通道,抑制Ca2+內(nèi)流,降低心肌耗氧量,舒張冠狀血管。

        心肌缺血伴支氣管哮喘或外周血管痙攣性疾病選擇——CCB。

        5.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥

        (1)他汀類屬于——羥甲基戊二酸單酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑——減少膽固醇合成;能增加斑塊穩(wěn)定性或使斑塊縮小。對LDL-C作用最強(qiáng);降TG作用很弱,不用于——高三酰甘油血癥。

        可引起橫紋肌溶解癥。

        (2)貝特類

        降低TG及VLDL-C水平,也能降低TC-C及LDL-C水平,升高HDL-C。

        (3)【新增】

        膽汁酸結(jié)合樹脂——考來烯胺

        在腸道通過離子交換與膽汁酸結(jié)合,被結(jié)合的膽汁酸失去活性,減少食物中脂類的吸收;同時(shí)阻滯膽汁酸在腸道的重吸收——使血漿TC和LDL-Ch降低。

        6.抗高血壓藥

       

      藥理作用及作用機(jī)制

      臨床應(yīng)用

      利尿藥

      1.初期:排鈉利尿,減少血容量及心輸出量。
      2.長期使用:排鈉利尿,平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度降低,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低,從而使血管平滑肌對縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性減弱。

      基礎(chǔ)降壓藥。
      噻嗪類利尿藥是治療輕度高血壓首選藥。

      鈣拮抗藥

      減少血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子——松弛血管平滑肌。

      β受體
      阻斷藥

      1.阻斷心臟β1受體,抑制心肌收縮力及減慢心率,減少心排出量。
      2.阻斷腎小球球旁細(xì)胞β1受體,抑制腎素分泌。
      3.阻斷中樞β受體,降低外周交感神經(jīng)活性。
      4.阻斷突觸前膜β2受體,抑制正反饋的調(diào)節(jié),減少去甲腎上腺素的釋放。

      血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥

      抑制ACE活性,使血管緊張素Ⅱ的生成減少以及緩激肽的降解減少,擴(kuò)張血管,降低血壓。

      伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙及急性心肌梗死的高血壓患者的首選。

        長期應(yīng)用能減輕或逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)的降壓藥——ACEI。

        不良反應(yīng):

        A.輕度潴留K+:對高血鉀者尤應(yīng)注意。

        B.血管神經(jīng)性水腫。

        C.頑固性干咳:停藥原因之一。

      氯沙坦

      能與AT1受體選擇性地結(jié)合,競爭性拮抗AngⅡ引起的血管收縮反應(yīng),并使醛固酮生成減少,產(chǎn)生降壓作用。

        氯沙坦——無干咳反應(yīng)——不影響緩激肽降解。

        7.利尿藥

      【重要總結(jié)】利尿劑TANG

       

      作用機(jī)制

      主要應(yīng)用

      不良反應(yīng)

      呋塞米

      抑制髓袢升支粗段的Na-K-2Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子

      1.嚴(yán)重水腫,尤其肺水腫、腦水腫
      2.高鈣血癥
      3.腎衰
      4.排泄毒物

      1.水與電解質(zhì)紊亂
      2.耳毒性
      3.高尿酸血癥
      4.高血糖;高血脂;過敏反應(yīng)

      氫氯噻嗪

      抑制遠(yuǎn)曲小管Na-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子

      1.水腫——尤其輕、中度
      2.高血壓
      3.尿崩癥
      4.高尿鈣伴有腎結(jié)石者

      1.電解質(zhì)紊亂
      2.高尿酸血癥
      3.高血糖、高脂血癥
      4.過敏反應(yīng)

      螺內(nèi)酯

      拮抗醛固酮受體

      1.肝硬化和腎病綜合征——水腫
      2.充血性心力衰竭

      1.高血鉀
      2.性激素樣副作用

       

      作用機(jī)制

      主要應(yīng)用

      不良反應(yīng)

      乙酰唑胺

      抑制碳酸酐酶的活性——抑制HCO3-重吸收

      1.青光眼
      2.急性高山病
      3.堿化尿液
      4.糾正代堿

      過敏反應(yīng)
      高氯性酸中毒
      尿結(jié)石
      失鉀

      甘露醇

      滲透性利尿

      腦水腫、降低顱內(nèi)壓——首選
      青光眼急性發(fā)作和術(shù)前應(yīng)用
      預(yù)防急性腎衰竭

      糾錯(cuò)評論責(zé)編:duoduo
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