第三節(jié) Ⅰa類適度阻滯鈉通道藥
(一)奎尼丁(quinidine)
【藥理作用】
低濃度時可阻滯INa、Ikr，較高濃度有阻滯Iks、Ikl、Ito及ICa(L)作用
此外，本藥有明顯的抗膽堿作用和α受體阻斷作用
1、降低自律性：
治療濃度使普肯耶纖維自律性降低，對病竇綜合癥明顯降低自律性。
通過植物神經(jīng)間接增加竇率。
2、減慢傳導(dǎo)速度：
心房、心室、普肯耶纖維0相上升Vmax和膜反應(yīng)性降低，減慢傳導(dǎo);
使病理單向傳導(dǎo)阻滯轉(zhuǎn)為雙向傳導(dǎo)阻滯，從而取消折返。
3、延長不應(yīng)期：
延長心房、心室、普肯耶纖維的ERP和APD(抑制鉀離子外流)，取消折返。
【臨床應(yīng)用】
廣譜抗心律失常藥：
1、適用于房顫、房撲、室性和室上性心律失常的轉(zhuǎn)復(fù)和預(yù)防。
2、房顫、房撲，這兩種心律失常一般用電轉(zhuǎn)律，轉(zhuǎn)律前合用強心苷可減慢心室率，轉(zhuǎn)律后奎尼丁可維持竇性心率。
原因：奎尼丁可使房性沖動減少而加強，反而容易通過房室結(jié)下傳至心室。
3、抑制或中止預(yù)激綜合癥時的心動過速。
【不良反應(yīng)】
1、胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉
2、金雞鈉反應(yīng)(chichonic reaction)：
久用出現(xiàn)頭痛、頭暈、耳鳴、聽力減退、視力模糊、色覺障礙、神志不清、驚厥等。
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