第二節(jié) 水楊酸類

　　阿斯匹林(aspirin，乙酰水楊酸acetylasalicylic acid)

　　【體內(nèi)過程】

　　代謝：口服小于1g時(shí)，按一級動力學(xué)消除;大于1g時(shí)，按零級動力學(xué)消除。

　　中毒：長期用藥應(yīng)監(jiān)測血藥濃度，以確定給藥劑量及間隔時(shí)間。

　　排泄：與甘氨酸和葡萄糖醛酸結(jié)合，經(jīng)尿排泄，堿化尿液有利于其排除，防止中毒。

　　【藥理作用及臨床應(yīng)用】

　　1、解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕

　　(1)解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)：常用其復(fù)方制劑治療頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。(乙酰水楊酸只影響散熱過程，而對產(chǎn)熱過程無影響，不影響正常人體溫。)

　　(2)抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)：可使急性風(fēng)濕熱患者24-48小時(shí)退熱，關(guān)節(jié)紅腫及劇痛緩解，血沉下降，患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。由于其控制風(fēng)濕熱的療效迅速確實(shí)，故可用于鑒別診斷。

　　(3)對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎也可迅速鎮(zhèn)痛，消退關(guān)節(jié)炎癥，減輕關(guān)節(jié)損傷，首選類風(fēng)濕。

　　2、影響血小板功能

　　(1)小劑量乙酰水楊酸能使血小板中PG合成酶(環(huán)加氧酶)減少TXA2的形成，產(chǎn)生抗血小板聚集及血栓形成。

　　(2)大劑量時(shí)抑制血管壁中PG合成酶，減少PGI2的生成，可促使血栓的形成。

　　治療：缺血性心肌病，包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進(jìn)展性心梗患者，對TIA患者小劑量也可防止腦血栓的形成。