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      2016年臨床助理醫(yī)師考試《藥理學》精講復習:第四十二章第三節(jié)

         2016-07-04 11:19:12   【

        第三節(jié) 常用抗惡性腫瘤藥物

        (一)干擾核酸生物合成的藥物

        1、二氫葉酸還原酶抑制劑

        甲氨喋呤(methotrexate,MTX):臨床上主要用于治療兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。

        2、胸苷酸合成酶抑制劑

        氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU):

        主要用于消化系統(tǒng)癌(食管癌、胃癌、腸癌、胰腺癌、肝癌)和乳腺癌。

        3、嘌呤核苷酸互變抑制劑

        巰嘌呤(mercaptopurine,6-MP):主要用于急性淋巴細胞白血病和絨毛膜上皮癌。

        4、核苷酸還原酶抑制劑

        羥基脲(hydroxycarbamide,HU):主要用于慢性粒粒細胞白血病。

        5、DNA多聚酶抑制劑

        阿糖胞苷(cytarabine,Ara-C):主要用于成人急性粒細胞白血病、單核細胞白血病。

        (二)直接影響DNA結構與功能的藥物

        1、烷化劑

        氮芥(chlormethine,nitrogen mustard,NH2):主要用于惡性淋巴瘤。

        環(huán)磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)

        主要用于惡性淋巴瘤,對多發(fā)骨髓瘤、急淋、肺癌、乳癌、卵巢癌、神經母細胞瘤、睪丸腫瘤也有一定療效。

        噻替哌(thiotepa,TSPA):主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌、惡性黑色素瘤和膀胱癌。

        白消安(busulfan,馬利蘭):主要用于慢性粒細胞白血病。

        卡莫司汀(carmustine,氯乙亞硝脲,卡氮芥,BCNU):主要用于腦瘤,對惡性淋巴瘤、骨髓瘤有一定療效。

        2、破壞DNA的鉑類配合物

        順鉑(cisplatin,順氯氨鉑,DDP)

        主要對非精原細胞性睪丸瘤最有效。對頸部鱗癌、卵巢癌、膀胱癌、肺癌也有效。

        卡鉑(carboplatin,碳鉑,CBP):主要治療小細胞肺癌、頭頸部鱗癌、卵巢癌及睪丸腫瘤。

        3、破壞DNA的抗生素

        絲裂霉素(mitomycin C,自力霉素,MMC):主要用于胃癌、肺癌、乳腺癌、慢粒、惡性淋巴瘤等。

        博萊霉素(bleomycin,BLM)、平陽霉素(pingyangmycin,爭光霉素,PYM)

        主要用于鱗狀上皮癌(頭、頸、口腔、食管、陰莖、外陰、宮頸)。

        4、拓撲異構酶抑制劑

        喜樹堿(camptothecine,CPT):對胃癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急粒、慢粒有一定療效。

        鬼臼毒素衍生物:依托泊苷(etoposide,bepesid,鬼臼乙叉苷)、替尼泊苷(teniposide,鬼臼噻吩苷)

        主要用于肺癌和睪丸腫瘤。

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