第三十八章 人工合成抗菌藥
第一節(jié) 喹諾酮類
【作用機(jī)制】
1、抑制G-細(xì)菌DNA回旋酶，與非配對(duì)堿基結(jié)合，抑制酶A亞單位，使DNA螺旋不能封口、mRNA和蛋白質(zhì)合成失控。
2、抑制革蘭陽(yáng)性細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，干擾細(xì)菌DNA復(fù)制。
【抗菌作用】喹諾酮類屬于廣譜殺菌藥。
新型喹諾酮類進(jìn)一步增強(qiáng)了對(duì)G+的作用;
對(duì)結(jié)核分支桿菌、軍團(tuán)菌、支原體及衣原體的殺滅作用液進(jìn)一步增強(qiáng)。
特別是提高對(duì)厭氧菌如脆弱類桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌屬和厭氧芽孢梭菌屬抗菌活性。
【耐藥性】細(xì)菌可通過(guò)基因突變、膜通透增加、增加外排等途徑產(chǎn)生耐藥。
【臨床應(yīng)用】
1、泌尿生殖道感染：環(huán)丙沙星、加替沙星與β內(nèi)酰胺為首選。
2、呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星與萬(wàn)古霉素合用，首選治療青霉素高度耐藥的肺炎鏈球菌感染。也可替代大環(huán)內(nèi)酯治療支原體、衣原體、軍團(tuán)菌肺炎。
3、腸道感染與傷寒：
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