第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物

　　一、 中樞性降壓藥

　　(一)可樂定(clonidine)

　　【藥理作用及應(yīng)用】

　　1、靜脈給藥血壓短暫上升，隨后血壓持久下降;口服給藥只有降壓而無升壓效應(yīng)。

　　2、降壓作用中等偏強(qiáng)，可抑制胃腸道分泌和運(yùn)動(dòng)，因此適用于兼患潰瘍病的高血壓患者。

　　3、有中樞鎮(zhèn)靜作用，延長巴比妥類藥物的催眠時(shí)間。

　　【作用機(jī)制】

　　機(jī)制復(fù)雜。

　　(1)激動(dòng)延腦孤束核次一級神經(jīng)元突觸后膜α2R，降低外周交感活性

　　(2)激動(dòng)延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)的I1-咪唑啉受體，降低外周交感張力致血壓下降(主要機(jī)制)

　　(3)可影響內(nèi)源性阿片肽釋放，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，可用于嗎啡成癮戒毒。

　　(4)激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜上的α2R，取消負(fù)反饋。

　　【不良反應(yīng)】

　　嗜睡、口干、疲乏、頭痛、便秘、水鈉潴留;

　　突然停藥會(huì)反跳：頭痛、心悸、血壓驟升，出現(xiàn)高血壓危象�？捎梅油桌�明對抗。

　　(二)莫索尼定(moxonidine)

　　1、作用與可樂定類似，對咪唑啉受體選擇性高，不良反應(yīng)少。

　　2、無鎮(zhèn)靜作用，無反跳現(xiàn)象。

　　3、長期應(yīng)用效果好，并可逆轉(zhuǎn)高血壓心肌肥厚。

　　二、血管平滑肌擴(kuò)張藥

　　硝普鈉(sodium nitroprusside)

　　【藥理作用】

　　亞硝基鐵氰化鈉，硝基擴(kuò)血管藥物。

　　口服不吸收，靜脈給藥迅速降壓，5分鐘內(nèi)血壓回升。

　　【作用機(jī)制】 同硝酸甘油

　　【臨床應(yīng)用】1、高血壓危象：尤其是伴有急性心梗和左室功能嚴(yán)重衰竭的高血壓。

　　2、擴(kuò)張動(dòng)、靜脈，降低前后負(fù)荷，故用于難治性心衰

　　【不良反應(yīng)】 嘔吐、出汗、頭痛、心悸(血壓過低)，用藥時(shí)SCN-中毒。