最佳選擇題

　　關(guān)于外用膏劑藥物透皮吸收的敘述，錯誤的是

　　A.基質(zhì)的組成與皮脂分泌物相似時，有利于某些藥物的透皮吸收

　　B.聚乙二醇基質(zhì)軟膏中的藥物釋放較快且較易透皮吸收

　　C.油脂性基質(zhì)可增加皮膚的水合作用而提高藥物的滲透性

　　D.基質(zhì)的pH小于弱酸性藥物的pKa時可增加藥物的吸收

　　E.基質(zhì)的pH大于弱堿性藥物的pKa時可增加藥物的吸收

　　『正確答案』B

　　『答案解析』基質(zhì)組成、類型和性質(zhì)，直接影響藥物的釋放、穿透和吸收。一般認(rèn)為藥物的吸收在乳劑型基質(zhì)中最好，在吸水性軟膏基質(zhì)(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之，在烴類基質(zhì)中最差。若基質(zhì)的組成與皮脂分泌物類似，則利于某些藥物透過皮膚。A項(xiàng)正確。

　　基質(zhì)對皮膚水合作用：增加皮膚的水合作用的基質(zhì)，能增加藥物的滲透性。其中油脂性基質(zhì)封閉性強(qiáng)，可顯著增加皮膚的水合作用。C項(xiàng)正確。

　　基質(zhì)的pH：影響酸性和堿性藥物的吸收。當(dāng)基質(zhì)pH小于弱酸性藥物的pKa或大于弱堿性藥物的pKa時，藥物的分子型顯著增加而利于吸收。D、E項(xiàng)正確。

　　聚乙二醇為水溶性基質(zhì)，釋放藥物快，但是透皮吸收效果差。

　　某水溶性藥物制備栓劑，為使快速釋藥達(dá)到全身治療的作用，應(yīng)選用下列哪種基質(zhì)

　　A.半合成棕櫚油酯

　　B.甘油明膠

　　C.PEG類

　　D.吐溫80

　　E.吐溫61

　　『正確答案』A

　　『答案解析』水溶性藥物+油脂性基質(zhì)，釋藥快，因此選擇的是油脂性基質(zhì)，答案是A。

　　可作為軟膏劑基質(zhì)也可作為栓劑基質(zhì)的是

　　A.凡士林

　　B.羊毛脂

　　C.可可豆油

　　D.半合成椰子油脂

　　E.聚乙二醇

　　『正確答案』E

　　『答案解析』AB只是軟膏劑的基質(zhì)，CD只是栓劑的基質(zhì)，E可作為軟膏劑基質(zhì)也可作為栓劑基質(zhì)。

　　下列影響藥物透皮吸收因素說法正確的是

　　A.水溶性基質(zhì)對皮膚的水合作用大有利于藥物吸收

　　B.解離型藥物易滲透入皮膚，療效好

　　C.藥物分子量大的易透皮吸收

　　D.藥物吸收在烴類基質(zhì)中最好

　　E.氮酮有較強(qiáng)的透皮促滲作用

　　『正確答案』E

　　『答案解析』一般認(rèn)為藥物的吸收在乳劑型基質(zhì)中最好，在吸水性軟膏基質(zhì)(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之，在烴類基質(zhì)中最差。故A項(xiàng)錯誤。

　　皮膚細(xì)胞膜具有類脂質(zhì)性，一般脂溶性藥物比水溶性藥物易穿透皮膚，而組織液是極性的。故非解離性藥物容易滲透皮膚，療效好。故B項(xiàng)錯誤。

　　藥物相對分子質(zhì)量愈大，經(jīng)皮吸收愈慢，故經(jīng)皮吸收制劑宜選用相對分子質(zhì)量較小，藥理作用強(qiáng)的藥物。故C項(xiàng)錯誤。

　　一般認(rèn)為藥物的吸收在乳劑型基質(zhì)中最好，在吸水性軟膏基質(zhì)(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之，在烴類基質(zhì)中最差。故D項(xiàng)錯誤。

　　基質(zhì)中添加表面活性劑、透皮促進(jìn)劑(如月桂氮?酮)等能增加藥物的穿透性，有利于吸收。故E項(xiàng)錯誤。

　　栓劑在距肛門2cm處給藥后，藥物的吸收途徑為

　　A.藥物→直腸上靜脈→門靜脈→大循環(huán)

　　B.藥物→門靜脈→肝臟→大循環(huán)

　　C.藥物→門靜脈→直腸下靜脈和肛門靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)

　　D.藥物→直腸下靜脈和肛門靜脈→肝臟→大循環(huán)

　　E.藥物→直腸下靜脈和肛門靜脈→大部分藥物進(jìn)入下腔大靜脈→大循環(huán)

　　『正確答案』E

　　『答案解析』栓劑在距肛門2cm處給藥后，藥物的吸收途徑是：直腸下靜脈+肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈(繞過肝臟)→下腔大靜脈→大循環(huán)。

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