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　　解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎

　　塞來昔布對環(huán)氧酶作用正確的是

　　A 選擇性抑制COX-2的活性

　　B 對COX-1的抑制作用比對COX-2的作用強

　　C 對COX-1和COX-2的作用一樣強

　　D 非選擇性抑制COX-2的活性

　　E 僅抑制COX-1的活性

　　正確答案：A  

　　答案解析：選擇性COX-2抑制劑代表藥有塞來昔布等。

　　布洛芬的不良反應(yīng)不包括

　　A 惡心嘔吐

　　B 頭痛

　　C 眩暈

　　D 心臟毒性

　　E 腎損傷

　　正確答案：D  

　　答案解析：布洛芬不良反應(yīng)最常見于胃腸系統(tǒng)，其發(fā)生率高達30%，從腹部不適到嚴(yán)重的出血或使消化性潰瘍復(fù)發(fā)。長期大劑量使用時可發(fā)生血液病或腎損傷。肝毒性作用十分輕微。中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀較常見，其中頭痛、眩暈、耳鳴和失眠的發(fā)生率最高。

　　非甾體抗炎藥的作用機制包括

　　A 抑制環(huán)氧酶

　　B 抑制前列腺素合成

　　C 抑制血栓素的合成

　　D 抑制二氫葉酸還原酶

　　E 抑制二氫葉酸合成酶

　　正確答案：ABC  

　　答案解析：NSAID主要通過抑制炎癥細(xì)胞的花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧化酶減少炎癥介質(zhì)，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。環(huán)氧化酶是前列腺素合成所必需的酶，也是PG合成初始步驟中的關(guān)鍵性限速酶。

　　以下屬于選擇性COX-2抑制劑的是

　　A 塞來昔布

　　B 萘普生

　　C 尼美舒利

　　D 依托考昔

　　E 貝諾酯

　　正確答案：AD  

　　答案解析：本題考查NSAID的分類及代表藥物。NSAID分為非選擇性COX抑制劑及選擇性COX一2抑制劑(塞來昔布、依托考昔)。非選擇性COX抑制劑可分為水楊酸類(阿司匹林、貝諾酯、賴氨匹林)，乙酰苯胺類(對乙酰氨基酚)，芳基乙酸類(吲哚美辛、雙氯芬酸)，芳基丙酸類(布洛芬、萘普生)，1，2-苯并噻嗪類(吡羅昔康、美洛昔康)，吡唑酮類(保泰松)，非酸性類(尼美舒利、萘丁美酮)。故正確答案為AD。

　　NSAID產(chǎn)生對以下哪種疼痛無鎮(zhèn)痛作用

　　A 創(chuàng)傷引起的劇烈疼痛

　　B 內(nèi)臟平滑肌絞痛

　　C 頭痛

　　D 關(guān)節(jié)肌肉疼痛

　　E 牙痛

　　正確答案：AB  

　　答案解析：本題考查NSAID的作用特點。NSAID產(chǎn)生中等程度的鎮(zhèn)痛作用，鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。對各種創(chuàng)傷引起的劇烈疼痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。對慢性疼痛如頭痛、關(guān)節(jié)肌肉疼痛、牙痛等效果較好。故正確答案為AB。

　　與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用不增加出血風(fēng)險的NSAID有

　　A 塞來昔布

　　B 萘丁關(guān)酮

　　C 阿司匹林

　　D 美洛昔康

　　E 布洛芬

　　正確答案：AB  

　　答案解析：本題考查NSAID的藥物相互作用。NSAID類藥除塞來昔布、萘丁美酮外與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用可增加出血風(fēng)險。故正確答案為AB。

　　慢作用抗風(fēng)濕藥(SAAR D)包括

　　A 甲氨蝶呤

　　B 柳氮磺吡啶

　　C 來氟米特

　　D 羥氯喹

　　E 雙醋瑞因

　　正確答案：ABCDE  

　　答案解析：本題考查抗風(fēng)濕藥的分類。常用的抗風(fēng)濕藥物包括類非甾體抗炎藥，以及糖皮質(zhì)激素，慢作用抗風(fēng)濕藥(SAARD)和生物制劑。其中，慢作用抗風(fēng)濕藥(SAARD)起效較慢，具有緩解和阻止關(guān)節(jié)炎和結(jié)締組織病進展的作用，又名緩解病情抗風(fēng)濕藥(DMARD)。常用慢作用抗風(fēng)濕藥如下。(1)甲氨蝶呤(MTx)：本藥抑制細(xì)胞內(nèi)二氫葉酸還原酶，使嘌呤合成受抑，同時具抗炎作用。(2)柳氮磺吡啶：為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶，從而抑制前列腺素的合成及其他炎癥介質(zhì)如白三烯的合成從而發(fā)揮抗炎抗風(fēng)濕的作用。(3)來氟米特：主要抑制合成嘧啶的二氫乳清酸脫氫酶，使活化淋巴細(xì)胞的生長受抑。(4)羥氯喹和氯喹：抗瘧藥本身具有抗炎、調(diào)節(jié)免疫等作用。(5)金制劑：含金的口服抗風(fēng)濕藥，能減少類風(fēng)濕因子及其抗體形成，抑制前列腺素合成和溶菌酶的釋放，并有與免疫球蛋白補體結(jié)合的作用，阻斷關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。與非甾體藥合用，可提高治愈率用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療。有抗炎作用，起效慢。(6)雙醋瑞因：為骨關(guān)節(jié)炎IL一1的重要抑制劑。經(jīng)細(xì)胞實驗及動物實驗證實：本品可誘導(dǎo)軟骨生成，具有止痛，抗炎及退熱作用;不抑制前列腺素合成;對骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進程的作用。(7)其他SAARD：還包括青霉胺、雷公藤總苷、硫唑嘌呤、環(huán)孢素等。故正確答案為ABCDE。

　　COX-1同工酶參與的調(diào)節(jié)功能包括

　　A 血管舒縮

　　B 血小板聚集

　　C 胃黏膜血流

　　D 胃黏液分泌

　　E 腎功能

　　正確答案：ABCDE  

　　答案解析：本題考查NSAID的藥理作用與作用機制。COX一1同工酶為結(jié)構(gòu)型，主要存在于血管、胃、腎等組織中，參與血管舒縮、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及腎功能等的調(diào)節(jié)，其功能與保護胃腸黏膜、調(diào)節(jié)血小板聚集、調(diào)節(jié)外周血管的阻力和調(diào)節(jié)腎血流量分布有關(guān)。故正確答案為ABCDE。

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