第一章  精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

　　鎮(zhèn)靜與催眠藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　中樞鎮(zhèn)靜催眠藥包括巴比妥類、苯二氮艸(卓)類和其他類。

　　(一)作用特點

　　1.巴比妥類： ☆

　　巴比妥類中樞神經(jīng)系統(tǒng)非特異性抑制藥，劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、基礎(chǔ)代謝率降低、麻醉及昏迷等作用。

　　2.苯二氮艸(卓)類：是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥。

　　(1)作用機制

　　苯二氮艸(卓)類為苯二氮艸(卓)受體激動劑，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。

　　(2)藥物分類

　　長效類：地西泮(安定)、氟西泮

　　中效-短效類：氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等

　　3.環(huán)吡咯酮類：佐匹克隆

　　作用機制：作用于GABA受體。

　　適應(yīng)證：鎮(zhèn)靜催眠，抗焦慮、肌肉松弛、抗驚厥。

　　不良反應(yīng)：嗜睡、精神錯亂。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.巴比妥類

　　(1)常見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力等后遺作用(宿醉反應(yīng))

　　(2)過敏反應(yīng)：一旦出現(xiàn)皮疹等皮膚反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。

　　(3)依賴性：戒斷綜合征

　　2.苯二氮艸(卓)類

　　(1)副作用：常見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、共濟失調(diào)。

　　(2)依賴性：連續(xù)用藥，會發(fā)生依賴性。突然停藥可出現(xiàn)撤藥癥狀，但較巴比妥輕。

　　[單選題]脂溶性較高，起效快，屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠的藥是()。

　　A.阿普唑侖

　　B.異戊巴比妥

　　C.地西泮

　　D.佐匹克隆

　　E.苯巴比妥

　　[答案]B

　　[解析]本題考查鎮(zhèn)靜與催眠藥的作用特點。巴比妥類中脂恪性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用快，如異戊巴比妥;脂溶性低的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用慢，如苯巴比妥。苯二氮䓬類藥物包括半衰期長的地西洋、氟西洋等及半衰期中等或短的氯硝西拌、勞拉西洋、阿普唑侖等。佐匹克隆屬于環(huán)吡咯酮類。故正確答案為B。

　　[單選題]關(guān)于唑吡坦作用特點的說法，錯誤的是()。

　　A.唑吡坦屬于γ-氨基丁酸A型受體激動劑

　　B.唑吡坦具有鎮(zhèn)靜催眠和抗焦慮作用

　　C.口服唑吡坦后消化道吸收迅速

　　D.唑吡坦血漿蛋白結(jié)合率高

　　E.哇唑吡坦經(jīng)肝代謝、腎排泄

　　[答案]B

　　[解析]本題考查唑吡坦的作用特點。含有咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)的唑吡坦為γ-氨基丁酸A型(GABAA)受體激動劑，僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用，而無抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用�？诜�后消化道吸收迅速，血漿蛋白結(jié)合率高，主要經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎臟排出。故正確答案為B。

　　[單選題]巴比妥類藥物常見不良反應(yīng)不包括()。

　　A.嗜睡

　　B.皮炎

　　C.精神依賴

　　D.“宿醉”現(xiàn)象

　　E.肌痙攣

　　[答案]E

　　[解析]本題考查巴比妥類藥物的典型不良反應(yīng)。巴比妥類藥常見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象。長期應(yīng)用后可發(fā)生藥物依賴性，表現(xiàn)為強烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。巴比妥類藥可能導(dǎo)致過敏，患者易出現(xiàn)皮疹，嚴重者可能發(fā)生剝脫性皮疹和史蒂文斯-約翰綜合征，巴比妥類藥物有交叉過敏特點，需確定患者是否對該類藥過敏，一旦發(fā)現(xiàn)應(yīng)立即停藥。靜脈注射巴比妥類藥，特別是炔速給藥時，容易出現(xiàn)呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。故正確答案為E。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)根據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥

　　1.原發(fā)性失眠首選非苯二氮艸(卓)類，如唑吡坦或艾司佐匹克隆等。

　　2.對入睡困難者首選艾司唑侖或扎來普隆。

　　3.對焦慮、夜間醒來次數(shù)較多者或早醒者選用氟西泮。

　　4.對精神緊張、情緒恐慌選擇氯美扎酮。

　　5.自主神經(jīng)功能紊亂可選谷維素。

　　(二)注意用藥的安全性

　　1.長期使用易耐藥及依賴性，因此應(yīng)交替使用。

　　2.服藥期間可降低駕駛員的注意力。

　　三、主要藥品

　　地西泮

　　適應(yīng)證：焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥和抗癲癇，緩解肌肉痙攣，也可用于緊張性頭痛、家族性老年性和特發(fā)性震顫。

　　注意事項

　　1.交叉過敏。

　　2.中樞抑制或酒精中毒者及昏迷者可延長地西泮的半衰期。

　　3.靜脈注射能誘發(fā)靜脈血栓及靜脈炎。

　　4.能透過胎盤和乳汁。

　　地西泮的藥理作用不包括

　　A.抗精神分裂癥作用

　　B.抗驚厥作用

　　C.抗癲癇作用

　　D.緩解肌肉痙攣

　　E.抗焦慮作用

　　『正確答案』A

　　『答案解析』地西泮適應(yīng)證：焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥和抗癲癇，緩解肌肉痙攣，也可用于緊張性頭痛、家族性老年性和特發(fā)性震顫。

　　試題來源：2020年執(zhí)業(yè)藥師章節(jié)練習(xí)題庫>>>