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1[.不定項選擇題]洛美沙星結構如下：對該藥進行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40μg·h/ml和36μg·h/ml。根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構效關系，洛美沙星的關鍵藥效基團是

A.1-乙基，3-羧基

B.3-羧基，4-羰基

C.3-羧基，6-氟

D.6-氟，7-甲基哌嗪

E.6，8-二氟代

[答案]B

[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;藥用左旋體的喹諾酮類藥物是氧氟沙星，其藥物名稱為左氧氟沙星;諾酮類抗菌藥禁用于18歲以下兒童、老人、哺乳期和妊娠期婦女，可引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用。其他副作用不需禁用，應慎用。故本組題答案應選BCADA。

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2[.不定項選擇題]洛美沙星結構如下：對該藥進行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40μg·h/ml和36μg·h/ml。洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，構效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

A.與靶DNA聚合酶作用強，抗菌活性減弱

B.藥物光毒性減少

C.口服利用度增加

D.消除半衰期3～4小時，需一日多次給藥

E.水溶性增加，更易制成注射液

[答案]C

[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;藥用左旋體的喹諾酮類藥物是氧氟沙星，其藥物名稱為左氧氟沙星;諾酮類抗菌藥禁用于18歲以下兒童、老人、哺乳期和妊娠期婦女，可引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用。其他副作用不需禁用，應慎用。故本組題答案應選BCADA。

3[.不定項選擇題]洛美沙星結構如下：對該藥進行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40μg·h/ml和36μg·h/ml。根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構效關系，8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但毒性也增加，其主要毒性是

A.增加光毒性

B.增加胃腸道毒性

C.增加心臟毒性

D.增加肝毒性

E.增加金屬離子流失

[答案]A

[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;藥用左旋體的喹諾酮類藥物是氧氟沙星，其藥物名稱為左氧氟沙星;諾酮類抗菌藥禁用于18歲以下兒童、老人、哺乳期和妊娠期婦女，可引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用。其他副作用不需禁用，應慎用。故本組題答案應選BCADA。

4[.不定項選擇題]洛美沙星結構如下：對該藥進行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40μg·h/ml和36μg·h/ml。可作為左旋體應用的喹諾酮類藥物是

A.洛美沙星

B.諾氟沙星

C.環(huán)丙沙星

D.氧氟沙星

E.司帕沙星

[答案]D

[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;藥用左旋體的喹諾酮類藥物是氧氟沙星，其藥物名稱為左氧氟沙星;諾酮類抗菌藥禁用于18歲以下兒童、老人、哺乳期和妊娠期婦女，可引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用。其他副作用不需禁用，應慎用。故本組題答案應選BCADA。

5[.不定項選擇題]洛美沙星結構如下：對該藥進行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40μg·h/ml和36μg·h/ml。諾酮類抗菌藥禁用于

A.18歲以下兒童

B.8歲以下兒童

C.胃潰瘍患者

D.肝炎患者

E.痛風患者

[答案]A

[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;藥用左旋體的喹諾酮類藥物是氧氟沙星，其藥物名稱為左氧氟沙星;諾酮類抗菌藥禁用于18歲以下兒童、老人、哺乳期和妊娠期婦女，可引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用。其他副作用不需禁用，應慎用。故本組題答案應選BCADA。