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1[.不定項(xiàng)選擇題]李某,男性,42歲,近幾日胃痛,反酸,經(jīng)胃鏡檢查確診為胃潰瘍。根據(jù)病情,可首選的治療藥是
A.米索前列醇
B.氫溴酸山莨菪堿
C.奧美拉唑
D.甲硝唑
E.枸櫞酸鉍鉀
[答案]C
[解析]本組題考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制和臨床應(yīng)用等。胃潰瘍可首選的治療藥是質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑;該藥的作用機(jī)制為抑制胃酸分泌(質(zhì)子泵抑制劑);奧美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奧美拉唑的(-)-(S)-異構(gòu)體為埃索美拉唑。故本題答案應(yīng)選CABC。
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2[.不定項(xiàng)選擇題]李某,男性,42歲,近幾日胃痛,反酸,經(jīng)胃鏡檢查確診為胃潰瘍。該藥的基本母核是
A.苯并咪唑
B.硝基咪唑
C.托品烷
D.噻唑
E.吡唑
[答案]A
[解析]本組題考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制和臨床應(yīng)用等。胃潰瘍可首選的治療藥是質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑;該藥的作用機(jī)制為抑制胃酸分泌(質(zhì)子泵抑制劑);奧美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奧美拉唑的(-)-(S)-異構(gòu)體為埃索美拉唑。故本題答案應(yīng)選CABC。
3[.不定項(xiàng)選擇題]李某,男性,42歲,近幾日胃痛,反酸,經(jīng)胃鏡檢查確診為胃潰瘍。該藥的作用機(jī)制為
A.阻斷組胺H受體
B.抑制胃酸分泌
C.中和胃酸
D.保護(hù)胃黏膜
E.解除胃腸痙攣
[答案]B
[解析]本組題考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制和臨床應(yīng)用等。胃潰瘍可首選的治療藥是質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑;該藥的作用機(jī)制為抑制胃酸分泌(質(zhì)子泵抑制劑);奧美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奧美拉唑的(-)-(S)-異構(gòu)體為埃索美拉唑。故本題答案應(yīng)選CABC。
4[.不定項(xiàng)選擇題]李某,男性,42歲,近幾日胃痛,反酸,經(jīng)胃鏡檢查確診為胃潰瘍。該藥的(-)-(S)-異構(gòu)體為
A.泮托拉唑
B.左旋山莨菪堿
C.埃索美拉唑
D.雷見(jiàn)拉唑
E.左泮托拉唑
[答案]C
[解析]本組題考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制和臨床應(yīng)用等。胃潰瘍可首選的治療藥是質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑;該藥的作用機(jī)制為抑制胃酸分泌(質(zhì)子泵抑制劑);奧美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奧美拉唑的(-)-(S)-異構(gòu)體為埃索美拉唑。故本題答案應(yīng)選CABC。
5[.不定項(xiàng)選擇題]奧美拉唑是胃酸分泌抑制劑,特異性作用于胃壁細(xì)胞,降低胃壁細(xì)胞中H,K-ATP酶(又稱為質(zhì)子泵)的活性,對(duì)胃酸分泌有強(qiáng)而持久的抑制作用,其結(jié)構(gòu)如下:從奧美拉唑結(jié)構(gòu)分析,奧美拉唑抑制胃酸分泌相關(guān)的分子作用機(jī)制是
A.分子具有弱堿性,直接與H,K-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用
B.分子中的亞砜基經(jīng)氧化成砜基后,與H,K-ATP酶作用,延長(zhǎng)抑制作用
C.分子中的苯并咪唑環(huán)在酸質(zhì)子的催化下,經(jīng)重排,與H,K-ATP酶發(fā)生共價(jià)結(jié)合產(chǎn)生抑制作用
D.分子中的苯并咪唑環(huán)的甲氧基經(jīng)脫甲基代謝后,其代謝產(chǎn)物與H,K-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用
E.分子中吡啶環(huán)上的甲基經(jīng)代謝產(chǎn)生羧酸化合物后,與H,K-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用
[答案]C
[解析]本組題考查奧美拉唑的作用機(jī)制及代謝過(guò)程。奧美拉唑分子具較弱的堿性,可集中于強(qiáng)酸性的壁細(xì)胞泌酸小管口,酸質(zhì)子對(duì)苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下,通過(guò)發(fā)生重排、共價(jià)結(jié)合和解除結(jié)合等一系列的反應(yīng),稱為奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán),發(fā)揮作用。奧美拉唑在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝,有在苯并咪唑環(huán)6位上羥基化后,進(jìn)一步葡萄糖醛酸結(jié)合的產(chǎn)物;兩個(gè)甲氧基經(jīng)氧化脫甲基的代謝產(chǎn)物;吡啶環(huán)上甲基經(jīng)羥基化的代謝產(chǎn)物,及進(jìn)一步氧化生成二羧酸的代謝產(chǎn)物;還有少數(shù)成砜或硫醚的產(chǎn)物,無(wú)苯環(huán)上發(fā)生羥基化代謝成酚。故本組題答案應(yīng)選CD。
6[.不定項(xiàng)選擇題]奧美拉唑是胃酸分泌抑制劑,特異性作用于胃壁細(xì)胞,降低胃壁細(xì)胞中H,K-ATP酶(又稱為質(zhì)子泵)的活性,對(duì)胃酸分泌有強(qiáng)而持久的抑制作用,其結(jié)構(gòu)如下:從奧美拉唑結(jié)構(gòu)分析,奧美拉唑在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝,與奧美拉唑的代謝途徑不相符的是
A.苯并咪唑環(huán)6位上羥基化后,進(jìn)一步葡萄糖醛酸結(jié)合
B.兩個(gè)甲氧基經(jīng)氧化脫甲基
C.少數(shù)氧化成砜或還原成硫醚
D.苯環(huán)上發(fā)生羥基化代謝成酚類
E.吡啶環(huán)上甲基經(jīng)羥基化及進(jìn)一步氧化生成二羧酸
[答案]D
[解析]本組題考查奧美拉唑的作用機(jī)制及代謝過(guò)程。奧美拉唑分子具較弱的堿性,可集中于強(qiáng)酸性的壁細(xì)胞泌酸小管口,酸質(zhì)子對(duì)苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下,通過(guò)發(fā)生重排、共價(jià)結(jié)合和解除結(jié)合等一系列的反應(yīng),稱為奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán),發(fā)揮作用。奧美拉唑在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝,有在苯并咪唑環(huán)6位上羥基化后,進(jìn)一步葡萄糖醛酸結(jié)合的產(chǎn)物;兩個(gè)甲氧基經(jīng)氧化脫甲基的代謝產(chǎn)物;吡啶環(huán)上甲基經(jīng)羥基化的代謝產(chǎn)物,及進(jìn)一步氧化生成二羧酸的代謝產(chǎn)物;還有少數(shù)成砜或硫醚的產(chǎn)物,無(wú)苯環(huán)上發(fā)生羥基化代謝成酚。故本組題答案應(yīng)選CD。
7[.不定項(xiàng)選擇題]A.氯米帕明
A.舒必利
B.西酞普蘭
C.嗎氯貝胺
D.文拉法辛
E.屬于去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑的是
[答案]A
[解析]本組題考查本組藥物的作用(機(jī)制)。舒必利為酰胺類抗精神病藥,嗎氯貝胺為單胺氧化酶抑制劑。故本組題答案應(yīng)選A。
8[.不定項(xiàng)選擇題]A.氯米帕明
A.舒必利
B.西酞普蘭
C.嗎氯貝胺
D.文拉法辛
E.屬于5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取抑制劑的是
[答案]C
[解析]本組題考查本組藥物的作用(機(jī)制)。舒必利為酰胺類抗精神病藥,嗎氯貝胺為單胺氧化酶抑制劑。故本組題答案應(yīng)選A。
9[.不定項(xiàng)選擇題]A.氯米帕明
A.舒必利
B.西酞普蘭
C.嗎氯貝胺
D.文拉法辛
E.屬于5-羥色胺/去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑的是
[答案]E
[解析]本組題考查本組藥物的作用(機(jī)制)。舒必利為酰胺類抗精神病藥,嗎氯貝胺為單胺氧化酶抑制劑。故本組題答案應(yīng)選A。
10[.不定項(xiàng)選擇題]磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結(jié)構(gòu),不同藥物的苯環(huán)上及脲基末端帶有不同的取代基。這些取代基導(dǎo)致藥物的作用強(qiáng)度及持續(xù)時(shí)間存在差別。磺酰脲類基本結(jié)構(gòu)如下:該類藥物脲基末端R"取代基多為環(huán)己基,不含環(huán)己基的藥物是
A.格列美脲
B.格列吡嗪
C.格列本脲
D.格列齊特
E.格列喹酮
[答案]D
[解析]本組題考查苯磺酰脲類降糖藥的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及作用特點(diǎn)。不含環(huán)己基的磺酰脲類降糖藥物是格列齊特,其他格列類藥物均含有環(huán)己基。其代謝產(chǎn)物仍有生物活性的藥物是格列本脲,其代謝產(chǎn)物反式-4-羥基格列本脲和順式-3-羥基格列本脲有活性,可引起低血糖,老年患者要慎用。磺酰脲類降糖藥的作用機(jī)制為促進(jìn)胰島素分泌;不含磺酰脲結(jié)構(gòu),但具有促進(jìn)胰島素分泌的藥物是非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑那格列奈。故本組題答案應(yīng)選DCAD。
1[.不定項(xiàng)選擇題]A.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑
A.5-HT重?cái)z取抑制劑
B.單胺氧化酶抑制劑
C.硫雜蒽類抗精神病藥
D.吩噻嗪類抗精神失常藥
E.氟西汀為
[答案]B
[解析]本題為識(shí)記題,根據(jù)題干直接分析,去甲腎上腺素再攝取抑制劑指一類通過(guò)影響遞質(zhì)去甲腎上腺素在去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的貯存,產(chǎn)生拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)作用的藥物。阿米替林為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑,本題選A。
2[.不定項(xiàng)選擇題]A.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑
A.5-HT重?cái)z取抑制劑
B.單胺氧化酶抑制劑
C.硫雜蒽類抗精神病藥
D.吩噻嗪類抗精神失常藥
E.氯普噻噸為
[答案]D
[解析]本題為識(shí)記題,根據(jù)題干直接分析,去甲腎上腺素再攝取抑制劑指一類通過(guò)影響遞質(zhì)去甲腎上腺素在去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的貯存,產(chǎn)生拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)作用的藥物。阿米替林為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑,本題選A。
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