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1[.多選題]有關氯丙嗪的敘述,正確的是
A.分子中有吩噻嗪環(huán)
B.為多巴胺受體拮抗劑
C.具人工冬眠作用
D.由于遇光分解產(chǎn)生自由基,部分病人在強日光下發(fā)生光毒化反應
E.用于治療精神分裂癥,亦用于鎮(zhèn)吐等
[答案]ABCDE
[解析]本題屬于識記題,氯丙嗪為多巴胺受體拮抗劑,分子中有吩噻嗪環(huán),具人工冬眠作用、中樞抑制作用、抗精神病作用和鎮(zhèn)吐作用,用于治療精神分裂癥,亦用于鎮(zhèn)吐等,由于遇光分解產(chǎn)生自由基,部分病人在強日光下發(fā)生光毒化反應,綜合分析,本題選A、B、C、D、E。
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2[.多選題]下列藥物中屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是
A.布托啡諾
B.哌替啶
C.美沙酮
D.噴他佐辛
E.芬太尼
[答案]BE
[解析]本題屬于識記題,哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的母核結構為苯基哌啶環(huán),包括哌替啶、芬太尼等,布托啡諾屬于阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥,美沙酮屬于氨基酮類鎮(zhèn)痛藥,噴他佐辛屬于苯并嗎啡烷類鎮(zhèn)痛藥,故本題選B、E。
3[.多選題]與鹽酸阿米替林相符的正確描述是
A.具有抗精神失常作用
B.抗抑郁作用機制是抑制去甲腎上腺素重攝取
C.抗抑郁作用機制是抑制單胺氧化酶
D.肝臟內代謝為具有抗抑郁活性的去甲替林
E.肝臟內代謝為無抗抑郁活性的去甲替林
[答案]BD
[解析]本題屬于識記題,鹽酸阿米替林具有抗抑郁作用,抗抑郁作用機制是抑制去甲腎上腺素重攝取,在肝臟內代謝為具有抗抑郁活性的去甲替林,故本題選B、D。
4[.多選題]下列哪些與布洛芬相符
A.為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥
B.具有抗菌作用
C.其化學結構中含有一個手性碳原子,臨床上使用其消旋體
D.結構中含有異丁基
E.為抗?jié)儾∷幬?/p>
[答案]ACD
[解析]布洛芬非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,臨床上廣泛用于類風濕關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎等,其化學結構中含有一個手性碳原子,臨床上使用其消旋體。
5[.多選題]下列哪些藥物不是非甾體抗炎藥
A.可的松
B.吲哚美辛
C.雙氯芬酸鈉
D.地塞米松
E.吡羅昔康
[答案]AD
[解析]地塞米松、可的松為糖皮質激素類藥物。
6[.多選題]以下哪些藥物分子中含有F原子
A.倍他米松
B.地塞米松
C.氫化可的松
D.潑尼松
E.可的松
[答案]AB
[解析]地塞米松和倍他米松屬于差向異構體,含有1個F原子。
7[.多選題]具有5-HT重攝取抑制作用的抗抑郁藥有
A.西酞普蘭
B.文拉法辛
C.氟西汀
D.多塞平
E.帕羅西汀
[答案]ABCE
[解析]多塞平是NE重攝取抑制劑
8[.多選題]對吩噻嗪類抗精神病藥構效關系的敘述正確的是
A.2位被吸電子基團取代時活性增強
B.吩噻嗪10位氮原子與側鏈堿性氨基氮原子間相隔3個碳原子為宜
C.吩噻嗪環(huán)10位氮原子換成碳原子,再通過雙鍵與側鏈相連,為噻噸類抗精神病藥
D.側鏈上堿性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
E.堿性側鏈末端含伯醇基時,可制成長鏈脂肪酸酯的前藥,可使作用時間延長
[答案]ABCDE
[解析]吩噻嗪類抗精神病藥的吩噻嗪10位氮原子與側鏈堿性氨基氮原子間相隔3個碳原子為宜,若吩噻嗪10位氮原子換成碳原子,再通過雙鍵與側鏈相連,為噻噸類抗精神病藥,2位被吸電子基團取代時活性增強,側鏈上堿性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等,堿性側鏈末端含伯醇基時,可制成長鏈脂肪酸酯的前藥,可使作用時間延長,綜合分析,本題選A、B、C、D、E。
9[.多選題]下列抗抑郁藥物中,代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物有
A.鹽酸氟西汀
B.文拉法辛
C.舍曲林
D.鹽酸帕羅西汀
E.鹽酸阿米替林
[答案]ABE
[解析]氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-HT的再吸收,延長和增加5-HT的作用,為較強的抗抑郁藥。文拉法辛和它的活性代謝物O-去甲文拉法辛(ODV),都有雙重的作用機制,優(yōu)先對5-HT重攝取的抑制和去甲腎上腺素和多巴胺重攝取的微弱抑制。文拉法辛在肝臟主要由CYP2D6代謝成它的初級代謝產(chǎn)物O-去甲文拉法辛,它在藥理活性和功能上幾乎和文拉法辛等價。阿米替林具有雙苯并稠環(huán)共軛體系并且側鏈含有脂肪族叔胺結構,對日光較敏感,易被氧化,故需避光保存。阿米替林的活性代謝產(chǎn)物去甲替林,抗抑郁作用比丙米嗪強,可改善患者的情緒。
10[.多選題]有關氟西汀的正確敘述是
A.結構中含有對氯苯氧基結構
B.抗抑郁作用機制是選擇性抑制中樞神經(jīng)對5-HT重攝取
C.抗抑郁作用機制是抑制單胺氧化酶
D.主要活性代謝物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用
E.結構中有1個手性碳,臨床用外消旋體
[答案]BDE
[解析]氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-HT的再吸收,延長和增加5-HT的作用。
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