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1[.單選題]硝酸甘油為
A.1,3-丙三醇二硝酸酯
B.1,2,3-丙三醇三硝酸酯
C.1,2-丙三醇二硝酸酯
D.丙三醇硝酸酯
E.丙三醇硝酸單酯
[答案]B
[解析]硝酸甘油舌下含服能通過口腔黏膜迅速吸收,直接進(jìn)入人體循環(huán)可避免首過效應(yīng),舌下含服后血藥濃度很快達(dá)峰,1~2分鐘起效,半衰期約為42分鐘。在肝臟硝酸甘油經(jīng)谷胱甘肽還原酶還原為水溶性較高的二硝酸代謝物、少量的單硝酸代謝物和無機(jī)鹽。前者仍有擴(kuò)張血管作用,但作用僅為硝酸甘油的1/10。脫硝基的速度主要取決于谷胱甘肽的含量,谷胱甘肽的消耗可導(dǎo)致對(duì)本品的快 速耐受性。在體內(nèi)代謝生成的1,2-二硝酸甘油酯,1,3-二硝酸甘油酯,甘油單硝酸酯和甘油均可經(jīng)尿和膽汁排出體外,也有部分甘油進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成糖原、蛋白質(zhì)、脂質(zhì)和核苷參與生理過程,還有部分甘油氧化為二氧化碳排出。答案選B
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2[.單選題]硝酸異山梨酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物并作為抗心絞痛藥物使用的是
A.硝酸異山梨酯
B.異山梨醇
C.硝酸甘油
D.單硝酸異山梨酯(異山梨醇-5-硝酸酯)
E.異山梨醇-2-硝酸酯
[答案]D
[解析]硝酸酯類藥物的基本結(jié)構(gòu)是由醇或多元醇與硝酸或亞硝酸而成的酯,臨床上使用的此類藥物主要有硝酸甘油(Nitroglycerol)、丁四硝酯(ErythritylTetranitrate)、戊四硝酯(Pen-taerythritolTetranitrate)、硝酸異山梨酯(IsosorbideTinitrate)及其代謝產(chǎn)物單硝酸異山梨酯(IsosorbideMononitrate),以及甘露六硝酯(MannitolHexanitrate)。答案選D
3[.單選題]屬于選擇性COX-2抑制劑的藥物是
A.安乃近
B.甲芬那酸
C.塞來昔布
D.雙氯芬酸
E.吡羅昔康
[答案]C
[解析]選擇性COX-2抑制劑代表藥塞來昔布、依托考昔、尼美舒利。答案選C
4[.單選題]血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以
A.抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成
B.抑制血管緊張素Ⅱ的生成
C.阻斷鈣離子通道
D.抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平
E.阻斷腎上腺素受體
[答案]B
[解析]血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(angiotensinconvertingenzymenhibitors,ACEI)包括卡托普利(captopril)、賴諾普利(lisinopril)和雷米普利(ramipril)等。該類藥物不僅用于高血壓和心衰的治療,也可通過擴(kuò)張動(dòng)、靜脈血管減低心臟前后負(fù)荷,從而減低心臟耗氧量,舒張冠狀血管增加心肌供氧,以及對(duì)抗自由基減輕其對(duì)心肌細(xì)胞的損傷和阻止血管緊張素Ⅱ所致的心臟和血管重構(gòu)作用。答案選B
5[.單選題]不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是
A.鹽酸普羅帕酮
B.奎尼丁
C.鹽酸美西律
D.鹽酸利多卡因
E.鹽酸胺碘酮
[答案]E
[解析]鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑,ABCD屬于鈉通道阻滯劑,所以此題選E。
6[.單選題]下列哪個(gè)不符合鹽酸美西律
A.治療心律失常
B.其結(jié)構(gòu)為以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵
C.和堿性藥物同用時(shí),需要測(cè)定尿的pH值
D.其中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較大,故用藥安全
E.有局部麻醉作用
[答案]D
[解析]鹽酸美西律療效及不良反應(yīng)與血藥濃度相關(guān),中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,可按需要進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測(cè)。
7[.單選題]具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是
A.伊曲康唑
B.酮康唑
C.克霉唑
D.特比萘芬
E.氟康唑
[答案]A
[解析]伊曲康唑結(jié)構(gòu)中含有1,2,4-三氮唑和1,3,4-三氮唑,且這兩個(gè)唑基分別在苯基取代哌嗪的兩端,這使得伊曲康唑脂溶性比較強(qiáng),因此在體內(nèi)某些臟器組織中濃度較高。在體內(nèi)代謝產(chǎn)生羥基伊曲康唑,活性比伊曲康唑更強(qiáng),但半衰期比伊曲康唑更短。答案選A
8[.單選題]與依那普利不相符的敘述是
A.屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
B.藥用其馬來酸鹽
C.結(jié)構(gòu)中含有3個(gè)手性碳
D.結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)手性碳
E.為前藥,體內(nèi)水解代謝為依那普利拉而生效
[答案]D
[解析]依那普利(Enalapril)是雙羧基的ACE抑制劑藥物的代表,它分子中含有三個(gè)手性中心,均為S構(gòu)型。依那普利是前體藥物,口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉(Enalaprilat)。答案選D
9[.單選題]下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是
A.結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲酰基
B.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)
C.結(jié)構(gòu)中含有甲氧基
D.結(jié)構(gòu)中含有羧基
E.結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)
[答案]B
[解析]吲哚美辛的抗炎活性 強(qiáng)度與其乙酸基的酸性 強(qiáng)度成正相關(guān),分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝,且5位取代基的性質(zhì)對(duì)活性亦有影響。吲哚美辛2位的甲基取代基會(huì)產(chǎn)生立體排斥作用,可使N-芳酰基與甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象,加強(qiáng)了與受體的作用。吲哚美辛口服吸收迅速,2~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,由于吲哚美辛為酸性物質(zhì)(pK=4.5),它與血漿蛋白高度結(jié)合(97%)。吲哚美辛經(jīng)代謝失活,大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物,有10%代謝物與葡萄糖醛酸結(jié)合,排出體外。結(jié)構(gòu)式為答案選B
10[.單選題]下列屬于多靶點(diǎn)蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物是
A.甲磺酸伊馬替尼
B.吉非替尼
C.厄洛替尼
D.索拉非尼
E.硼替佐米
[答案]D
[解析]用于晚期腎細(xì)胞癌治療的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼,是口服、新型的作用于多個(gè)激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物。
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