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1[.單選題]非諾貝特屬于
A.中樞性降壓藥
B.苯氧乙酸類降血脂藥
C.強心藥
D.抗心絞痛藥
E.煙酸類降血脂藥
[答案]B
[解析]非諾貝特在體內(nèi)迅速代謝成非諾貝特酸而起降血脂作用。具有明顯的降低膽固醇,甘油三酯和升高HDL的作用。臨床上用于治療高脂血癥,尤其是高甘油三酯血癥、混合型高脂血癥。答案選B
2[.單選題]在日光照射下可發(fā)生嚴重的光毒性(過敏)反應的藥物是
A.舍曲林
B.氟吡啶醇
C.氟西汀
D.阿米替林
E.氯丙嗪
[答案]E
[解析]吩噻嗪類抗精神病藥物的代表藥物是氯丙嗪(Chlorpromazine),臨床上常用來治療以興奮癥為主的精神病,主要副作用是錐體外系作用。氯丙嗪等吩噻嗪類抗精神病藥物,遇光會分解,生成自由基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用,發(fā)生過敏反應。故一些患者在服用藥物后,在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹,稱為光毒化過敏反應。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。答案為E
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3[.單選題]與奮乃靜敘述不相符的是
A.含有哌嗪乙醇結(jié)構(gòu)
B.含有三氟甲基吩噻嗪結(jié)構(gòu)
C.用于抗精神病治療
D.結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)
E.結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)
[答案]B
[解析]吩噻嗪類藥物的2位引入吸電子基團時可增強活性。當氯丙嗪2位氯被吸電子作用更強的三氟甲基取代時,抗精神病活性增強,如三氟丙嗪(Triflupromazine)的作用活性為氯丙嗪的4倍。奮乃靜中所含結(jié)構(gòu)為三氟丙嗪結(jié)構(gòu)。答案為B
4[.單選題]與奮乃靜的化學結(jié)構(gòu)不相符的是
A.吩噻嗪母核
B.哌嗪環(huán)
C.哌嗪乙醇
D.丙基哌嗪
E.哌嗪丙醇
[答案]E
[解析]吩噻嗪母核上的氮原子(10位)的取代基對活性的影響很大,10位N原子常為叔胺,也可為氮雜環(huán),以哌嗪取代的側(cè)鏈作用最強,奮乃靜(Perphenazine)、氟奮乃靜(Fluphenazine)的活性都要比氯丙嗪強十幾倍到幾十倍。答案選E
5[.單選題]屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的藥物是
A.氟伐他汀
B.卡托普利
C.氨力農(nóng)
D.乙胺嘧啶
E.普萘洛爾
[答案]A
[解析]氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物,用吲哚環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán),并將內(nèi)酯環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。氟伐他汀水溶性好,口服吸收迅速而完全,與蛋白結(jié)合率較高。是全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑。答案選A
6[.單選題]關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說法,正確的是
A.氟西汀為三環(huán)類抗抑郁藥
B.氟西汀為選擇性的中樞5-HT重攝取抑制劑
C.氟西汀體內(nèi)代謝產(chǎn)物無活性
D.氟西汀口服吸收差,生物利用度低
E.氟西汀結(jié)構(gòu)中不具有手性碳
[答案]B
[解析]氟西汀為選擇性的中樞5-羥色胺(5-HT)重攝取抑制劑。
7[.單選題]含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是
A.卡托普利
B.依那普利
C.福辛普利
D.賴諾普利
E.纈沙坦
[答案]C
[解析]福辛普利(Fosinopril)是含有磷酰基的ACE抑制劑的代表。以次磷酸類結(jié)構(gòu)替代依那普利拉中的羧基,可產(chǎn)生與依那普利相似的方式和ACE結(jié)合,鋅離子與次磷酸的相互作用與巰基和羧基與鋅離子的結(jié)合方式相類似。其作用效果優(yōu)于卡托普利,但低于依那普利拉。答案選C
8[.單選題]下列藥物含有磷;氖
A.福辛普利
B.依那普利
C.卡托普利
D.賴諾普利
E.雷米普利
[答案]A
[解析]福辛普利為含磷;腁CE抑制劑,以磷酰基與ACE酶的鋅離子結(jié)合,福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。
9[.單選題]具有下列結(jié)構(gòu)的藥物和以下哪種酸成鹽用于臨床
A.鹽酸
B.磷酸
C.枸櫞酸
D.酒石酸
E.馬來酸
[答案]C
[解析]鋯鹽:多用2%二氯氧化鋯甲醇溶液。黃酮類化合物分子中有游離的3-或5-羥基存在時,均可與該試劑反應生成黃色的鋯絡(luò)合物。但兩種鋯絡(luò)合物對酸的穩(wěn)定性不同。3-羥基、4-酮基絡(luò)合物的穩(wěn)定性比5-羥基、4-酮基絡(luò)合物的穩(wěn)定性 強(但二氫黃酮醇除外)。故當反應液中加入枸櫞酸后,5-羥基黃酮的黃色溶液顯著褪色,而3-羥基黃酮溶液仍呈鮮黃色(鋯-枸櫞酸反應)。方法是取樣品0.5~1.0mg,用10.0ml甲醇加熱溶解,加1.0ml2%二氯氧化鋯(ZrOCl)甲醇液,呈黃色后再加入2%枸櫞酸甲醇液,觀察顏色變化。答案為C
10[.單選題]下列結(jié)構(gòu)藥物主要用于
A.抗高血壓
B.降低血中甘油三酯含量
C.降低血中膽固醇含量
D.治療心絞痛
E.治療心律不齊
[答案]C
[解析]根據(jù)所提供結(jié)構(gòu)可以判斷出這是調(diào)節(jié)血中膽固醇含量的藥物阿托伐他汀,用于高膽固醇血癥,冠心病和腦卒中的防治。
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