執(zhí)業(yè)藥師備考學(xué)習(xí)過(guò)程中，大量做一些練習(xí)題和模擬題是考試備考過(guò)程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線(xiàn)做題：考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試�？碱}庫(kù)預(yù)測(cè)考點(diǎn)考題，章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專(zhuān)業(yè)答疑

　　1[.單選題]不含有脯氨酸結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是

　　A.卡托普利

　　B.依那普利

　　C.貝那普利

　　D.賴(lài)諾普利

　　E.纈沙坦

　　[答案]C

　　[解析]卡托普利為含巰基的ACE抑制藥：分子中含有巰基和脯氨酸片段，是關(guān)鍵的藥效團(tuán)。賴(lài)諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴(lài)氨酸基團(tuán)，取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基，具有兩個(gè)沒(méi)有被酯化得羧基;是唯一的含游離雙羧酸的普利類(lèi)藥物。纈沙坦是血管緊張素受體拮抗劑。貝那普利也是雙羧基的ACE抑制劑藥物，是種前體藥，水解后才具有活性，貝那普利是用7元環(huán)的內(nèi)酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸結(jié)構(gòu)。

掃描下方二維碼，進(jìn)入“每日一練”免費(fèi)在線(xiàn)測(cè)試

　　2[.單選題]對(duì)光敏感，易發(fā)生光歧化反應(yīng)的藥物是

　　A.硝苯地平

　　B.利血平

　　C.氯丙嗪

　　D.腎上腺素

　　E.卡托普利

　　[答案]A

　　[解析]1,4-二氫吡啶環(huán)是該類(lèi)藥物的必須藥效團(tuán)，且N1上不宜帶有取代基，1,6位為甲基取代，C4位常為苯環(huán)，3,5位存在羧酸酯的藥效團(tuán)，不同的羧酸酯結(jié)構(gòu)體內(nèi)的代謝速度和部位都有較大的區(qū)別。該類(lèi)藥物遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光催化的歧化反應(yīng)，產(chǎn)生硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物。亞硝基苯吡啶衍生物對(duì)人體極為有害，故在生產(chǎn)、貯存過(guò)程中均應(yīng)注意避光。

　　3[.單選題]以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類(lèi)藥物在臨床的作用是

　　A.抗過(guò)敏

　　B.抗病毒

　　C.利尿

　　D.抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱

　　E.抗腫瘤

　　[答案]D

　　[解析]芳基乙酸類(lèi)藥物:代表藥物之一是含吲哚乙酸結(jié)構(gòu)的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 強(qiáng)度與其乙酸基的酸性 強(qiáng)度成正相關(guān)，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝，且5位取代基的性質(zhì)對(duì)活性亦有影響。吲哚美辛2位甲基取代基會(huì)產(chǎn)生立體排斥作用，可使N-芳酰基與甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象，加強(qiáng)了與受體的作用。

　　4[.單選題]對(duì)COX-1和COX-2均有抑制作用的是

　　A.美洛昔康

　　B.尼美舒利

　　C.塞來(lái)昔布

　　D.舒林酸

　　E.羥布宗

　　[答案]A

　　[解析]美洛昔康是吡羅昔康分子中芳雜環(huán)N-(2-吡啶基)被5-甲基-N-(2-噻唑基)替代產(chǎn)物，選擇性抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)，對(duì)環(huán)氧化酶-1有抑制作用，但作用較弱。

　　5[.單選題]化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有異丁苯基、丙酸的藥物是

　　A.萘普生

　　B.布洛芬

　　C.酮洛芬

　　D.美洛昔康

　　E.萘丁美酮

　　[答案]B

　　[解析]芳基丙酸類(lèi)藥物:芳基丙酸類(lèi)藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表藥物是布洛芬。

　　6[.單選題]具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對(duì)映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是

　　A.吲哚美辛

　　B.布洛芬

　　C.芬布芬

　　D.吡羅昔康

　　E.塞來(lái)昔布

　　[答案]B

　　[解析]布洛芬,目前臨床上使用消旋體，但S-異構(gòu)體的活性?xún)?yōu)于R-異構(gòu)體。在體內(nèi)無(wú)效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通過(guò)形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長(zhǎng)，其S:R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式應(yīng)用�？紤]到病人機(jī)體差異對(duì)這種轉(zhuǎn)化的影響，已有S-(+)-布洛芬上市,其用藥劑量?jī)H為消旋體的1/2�！驹擃}針對(duì)“解熱、鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　7[.單選題]關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是()

　　A.對(duì)乙酰氨基酚分子中含有酸胺鍵，正常貯存條件下易發(fā)生水解變質(zhì)

　　B.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醌引起腎毒性和肝毒性

　　C.大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚引起中毒時(shí)，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

　　D.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，從腎臟排泄

　　E.可與阿司匹林成前藥

　　[答案]A

　　[解析]苯胺類(lèi)的代表藥物對(duì)乙酰氨基酚在空氣中穩(wěn)定，在25°C和pH6時(shí)，半衰期可達(dá)21.8年。其分子中具有酰胺鍵，故貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解，產(chǎn)生對(duì)氨基酚，酸性及堿性均能促進(jìn)水解反應(yīng)。

　　8[.單選題]可以用于對(duì)乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥是()

　　A.氯化銨

　　B.羧甲司坦

　　C.乙酰半胱氨酸

　　D.鹽酸氨溴索

　　E.鹽酸溴己新

　　[答案]C

　　[解析]對(duì)乙酰氨基酚主要在肝臟代謝,其主要代謝物是與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合產(chǎn)物;極少部分可由CYP450氧化酶系統(tǒng)轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物N-羥基衍生物和N-乙酰亞胺醌。正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解毒，但在大量或過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚后，肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會(huì)被耗竭，N-乙酰亞胺醌可進(jìn)一步與肝蛋白的親核基團(tuán)(如SH)結(jié)合而引起肝壞死。這也是過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚導(dǎo)致肝壞死、低血糖和昏迷的主要原因。

　　9[.單選題]萘普生屬于下列哪一類(lèi)藥物

　　A.吡唑酮類(lèi)

　　B.芬那酸類(lèi)

　　C.芳基乙酸類(lèi)

　　D.芳基丙酸類(lèi)

　　E.1，2-苯并噻嗪類(lèi)

　　[答案]D

　　[解析]萘普生屬于芳基丙酸類(lèi)藥物�！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　10[.單選題]下列屬于芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥的是

　　A.美羅昔康

　　B.吲哚美辛

　　C.萘丁美酮

　　D.萘普生

　　E.舒林酸

　　[答案]D

　　[解析]萘普生和布洛芬是芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥的代表藥物。【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】