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      2022年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一考點(diǎn)試題(八)

      來源:考試網(wǎng)  [ 2022年02月25日 ]  【

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        1[.不定項(xiàng)選擇題]A.羥基

        A.硫醚

        B.羧酸

        C.鹵素

        D.酰胺

        E.可氧化成亞砜或砜,使極性增加的官能團(tuán)是

        [答案]B

        [解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性影響。可氧化成亞砜或砜,使極性增加的官能團(tuán)是硫醚;有較強(qiáng)的吸電子性,可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是鹵素;可與醇類成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能團(tuán)是羧酸(羧基);引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性;酰胺易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。故本組題答案應(yīng)選BDC。

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        2[.不定項(xiàng)選擇題]A.羥基

        A.硫醚

        B.羧酸

        C.鹵素

        D.酰胺

        E.有較強(qiáng)的吸電子性,可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是

        [答案]D

        [解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性影響。可氧化成亞砜或砜,使極性增加的官能團(tuán)是硫醚;有較強(qiáng)的吸電子性,可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是鹵素;可與醇類成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能團(tuán)是羧酸(羧基);引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性;酰胺易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。故本組題答案應(yīng)選BDC。

        3[.不定項(xiàng)選擇題]A.羥基

        A.硫醚

        B.羧酸

        C.鹵素

        D.酰胺

        E.可與醇類成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能團(tuán)是

        [答案]C

        [解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性影響?裳趸蓙嗧炕蝽,使極性增加的官能團(tuán)是硫醚;有較強(qiáng)的吸電子性,可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是鹵素;可與醇類成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能團(tuán)是羧酸(羧基);引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性;酰胺易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。故本組題答案應(yīng)選BDC。

        4[.不定項(xiàng)選擇題]A.伐昔洛韋

        A.阿奇霉素

        B.特非那定

        C.酮康唑

        D.乙胺丁醇

        E.通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)進(jìn)行內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物是

        [答案]A

        [解析]本組題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響和藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物不良反應(yīng)的影響。小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物,如抗腫瘤藥烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu),因此,它們也是PEPT1的典型底物。藥物對(duì)hERGK通道具有抑制作用,可進(jìn)一步引起Q-T間期延長(zhǎng),誘發(fā)TdP,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。最常見的主要為心臟用藥物,如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強(qiáng)心藥,另外,非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道,如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動(dòng)力藥等等。特非那定為非鎮(zhèn)靜H受體阻斷藥也具有hERGK通道抑制作用,可誘發(fā)心律失常。故本組題答案應(yīng)選AC。

        5[.不定項(xiàng)選擇題]A.伐昔洛韋

        A.阿奇霉素

        B.特非那定

        C.酮康唑

        D.乙胺丁醇

        E.對(duì)hERK通道具有抑制作用,可誘發(fā)藥源性心律失常的藥物是

        [答案]C

        [解析]本組題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響和藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物不良反應(yīng)的影響。小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物,如抗腫瘤藥烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu),因此,它們也是PEPT1的典型底物。藥物對(duì)hERGK通道具有抑制作用,可進(jìn)一步引起Q-T間期延長(zhǎng),誘發(fā)TdP,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。最常見的主要為心臟用藥物,如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強(qiáng)心藥,另外,非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道,如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動(dòng)力藥等等。特非那定為非鎮(zhèn)靜H受體阻斷藥也具有hERGK通道抑制作用,可誘發(fā)心律失常。故本組題答案應(yīng)選AC。

        6[.不定項(xiàng)選擇題]A.共價(jià)鍵

        A.氫鍵

        B.離子-偶極和偶極-偶極相互作用

        C.范德華引力

        D.疏水性相互作用

        E.乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是

        [答案]C

        [解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型?鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價(jià)鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子-偶極和偶極-偶極相互作用,后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本組題答案應(yīng)選CAB。

        7[.不定項(xiàng)選擇題]A.共價(jià)鍵

        A.氫鍵

        B.離子-偶極和偶極-偶極相互作用

        C.范德華引力

        D.疏水性相互作用

        E.烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型是

        [答案]A

        [解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型?鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價(jià)鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子-偶極和偶極-偶極相互作用,后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本組題答案應(yīng)選CAB。

        8[.不定項(xiàng)選擇題]A.共價(jià)鍵

        A.氫鍵

        B.離子-偶極和偶極-偶極相互作用

        C.范德華引力

        D.疏水性相互作用

        E.碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型是

        [答案]B

        [解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型?鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價(jià)鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子-偶極和偶極-偶極相互作用,后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本組題答案應(yīng)選CAB。

        9[.不定項(xiàng)選擇題]A.苯妥英

        A.炔雌醇

        B.卡馬西平

        C.丙戊酸鈉

        D.氯霉素

        E.關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,生成羥基化合物失去生物活性

        [答案]A

        [解析]如果藥物分子中含有兩個(gè)芳環(huán)時(shí),一般只有一個(gè)芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

        10[.不定項(xiàng)選擇題]A.苯妥英

        A.炔雌醇

        B.卡馬西平

        C.丙戊酸鈉

        D.氯霉素

        E.關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是

        [答案]C

        [解析]如果藥物分子中含有兩個(gè)芳環(huán)時(shí),一般只有一個(gè)芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。


      責(zé)編:jianghongying

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