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　　1[.不定項選擇題]使脂溶性明顯增加的是

　　A.烴基

　　B.羰基

　　C.羥基

　　D.氨基

　　E.羧基

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團的特性。藥物分子中引入烴基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數。

　　2[.不定項選擇題]阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內吸收取決于生物藥劑學分類系統(tǒng)根據藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類

　　A.滲透效率

　　B.溶解度

　　C.溶出度

　　D.解離度

　　E.酸堿度

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查生物藥劑學分類。生物藥劑學分類系統(tǒng)根據藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類：第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于取決于溶出度，如普萘洛爾、依那普利和地爾硫等;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解度，如雙氯芬酸、卡馬西平和匹羅昔康等;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內吸收取決于藥物滲透率，如雷尼替丁和阿替洛爾等;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本題答案應選A。

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　　3[.不定項選擇題]卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低溶解度，高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于生物藥劑學分類系統(tǒng)根據藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類

　　A.滲透效率

　　B.溶解度

　　C.溶出度

　　D.解離度

　　E.酸堿度

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查生物藥劑學分類。生物藥劑學分類系統(tǒng)根據藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類：第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于取決于溶出度，如普萘洛爾、依那普利和地爾硫等;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解度，如雙氯芬酸、卡馬西平和匹羅昔康等;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內吸收取決于藥物滲透率，如雷尼替丁和阿替洛爾等;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本題答案應選B。

　　4[.不定項選擇題]使水溶性增加的是

　　A.烴基

　　B.羰基

　　C.羥基

　　D.氨基

　　E.羧基

　　[答案]E

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團的特性。使水溶性基團是羧基;顯示堿性的基團是氨基;使脂溶性明顯增加的基團是烴基。親水性基團為羥基，羰基為干擾答案，故本題答案應選E。

　　5[.不定項選擇題]對映異構體間，一個有安眠鎮(zhèn)痛的作用，一個有中樞興奮的作用的是

　　A.氯胺酮

　　B.雌三醇

　　C.左旋多巴

　　D.雌二醇

　　E.異丙腎上腺素

　　[答案]A

　　[解析]氯胺酮：R-對映體，安眠鎮(zhèn)痛，S-對映體，中樞興奮。

　　6[.不定項選擇題]依那普利屬于第Ⅰ類，是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于生物藥劑學分類系統(tǒng)根據藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類

　　A.滲透效率

　　B.溶解度

　　C.溶出度

　　D.解離度

　　E.酸堿度

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查生物藥劑學分類。生物藥劑學分類系統(tǒng)根據藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類：第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于取決于溶解度，如普萘洛爾、依那普利和地爾硫等;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解度，如雙氯芬酸、卡馬西平和匹羅昔康等;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內吸收取決于藥物滲透率，如雷尼替丁和阿替洛爾等;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本題答案應選C。

　　7[.不定項選擇題]一方面可以顯示堿性，另一方面含有未共用電子對氮原子又是較好的氫鍵接受體，能與多種受體結合，可表現出生物多樣的活性

　　A.烴基

　　B.鹵素

　　C.羥基和巰基

　　D.磺酸、羧酸和酯

　　E.含氮原子類

　　[答案]E

　　[解析]含氮原子類：常見的含氮原子的堿性基團有胺類、脒類、胍類和幾乎所有含氮原子的雜環(huán)類。含氮藥物的氮原子上含有未共用電子對，一方面顯示堿性，易與核酸或蛋白質的酸性基團成鹽;另一方面含有未共用電子對氮原子又是較好的氫鍵接受體，能與多種受體結合，表現出多樣的生物活性。

　　8[.不定項選擇題]可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數的是

　　A.烴基

　　B.鹵素

　　C.羥基和巰基

　　D.磺酸、羧酸和酯

　　E.含氮原子類

　　[答案]A

　　[解析]烴基：藥物分子中引入烴基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(logP)，一般每增加一個碳原子可使logP變?yōu)樵瓉淼?~4倍;降低分子的解離度;體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　　9[.不定項選擇題]美沙酮可發(fā)生

　　A.還原代謝

　　B.水解代謝

　　C.N-脫乙基代謝

　　D.S-氧化代謝

　　E.氧化脫鹵代謝

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉化反應的規(guī)律。根據化學結構美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因屬于酯類藥物，主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符，故本題答案應選A。

　　10[.不定項選擇題]普魯卡因主要發(fā)生

　　A.還原代謝

　　B.水解代謝

　　C.N-脫乙基代謝

　　D.S-氧化代謝

　　E.氧化脫鹵代謝

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉化反應的規(guī)律。根據化學結構美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因屬于酯類藥物，主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符，故本題答案應選B。