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      2022年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)知識一復(fù)習(xí)題(十一)

      來源:考試網(wǎng)  [ 2022年02月07日 ]  【

        藥師備考學(xué)習(xí)過程中,大量做一些練習(xí)題和模擬題是考試備考過程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線做題:考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試?碱}庫預(yù)測考點(diǎn)考題,章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑

        1[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入羥基的作用是

        A.增加藥物的水溶性,并增加解離度

        B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

        C.增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力

        D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度

        E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

        [答案]C

        [解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。

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        2[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入酰胺基的作用是

        A.增加藥物的水溶性,并增加解離度

        B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

        C.增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力

        D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度

        E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

        [答案]B

        [解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。

        3[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入鹵素的作用是

        A.增加藥物的水溶性,并增加解離度

        B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

        C.增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力

        D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度

        E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

        [答案]E

        [解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。

        4[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入磺酸基的作用是

        A.增加藥物的水溶性,并增加解離度

        B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

        C.增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力

        D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度

        E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

        [答案]A

        [解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。

        5[.不定項(xiàng)選擇題]在胃中易吸收的藥物是查看材料

        A.弱酸性藥物

        B.弱堿性藥物

        C.強(qiáng)堿性藥物

        D.兩性藥物

        E.中性藥物

        [答案]A

        [解析]本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況,同時(shí)還可以計(jì)算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式,很難吸收;而在腸道中,由于pH比較高,容易被吸收。堿性極弱,在酸性介質(zhì)中解離也很少,在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物在整個(gè)胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物,消化道吸收很差。

        6[.不定項(xiàng)選擇題]在腸道易吸收的藥物是查看材料

        A.弱酸性藥物

        B.弱堿性藥物

        C.強(qiáng)堿性藥物

        D.兩性藥物

        E.中性藥物

        [答案]B

        [解析]本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況,同時(shí)還可以計(jì)算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式,很難吸收;而在腸道中,由于pH比較高,容易被吸收。堿性極弱,在酸性介質(zhì)中解離也很少,在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物在整個(gè)胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物,消化道吸收很差。

        7[.不定項(xiàng)選擇題]對映異構(gòu)體之前產(chǎn)生相反的作用

        A.氯胺酮

        B.雌三醇

        C.左旋多巴

        D.雌二醇

        E.異丙腎上腺素

        [答案]E

        [解析]異丙腎上腺素:(R)/β受體激動(dòng)作用,(S)/β受體阻斷作用。

        8[.不定項(xiàng)選擇題]對映異構(gòu)體之間,一個(gè)有抗震顫麻痹作用,一個(gè)會產(chǎn)生競爭性拮抗的作用是

        A.氯胺酮

        B.雌三醇

        C.左旋多巴

        D.雌二醇

        E.異丙腎上腺素

        [答案]C

        [解析]左旋多巴:S-對映體,抗震顫麻痹,R-對映體,競爭性拮抗。

        9[.不定項(xiàng)選擇題]顯示堿性的是

        A.烴基

        B.羰基

        C.羥基

        D.氨基

        E.羧基

        [答案]D

        [解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)的特性。使水溶性增加的基團(tuán)是羧基;顯示堿性的基團(tuán)是氨基;使脂溶性明顯增加的基團(tuán)是烴基。親水性基團(tuán)為羥基,羰基為干擾答案,故本題答案應(yīng)選D。


      責(zé)編:jianghongying

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