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1[.單選題]具有手性中心,在體內(nèi)可發(fā)生對映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是
A.吲哚美辛
B.布洛芬
C.芬布芬
D.吡羅昔康
E.塞來昔布
[答案]B
[解析]布洛芬,目前臨床上使用消旋體,但S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體。在體內(nèi)無效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通過形成輔酶A硫酯中間體,發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn),可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滯留的時間越長,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式應(yīng)用?紤]到病人機體差異對這種轉(zhuǎn)化的影響,已有S-(+)-布洛芬上市,其用藥劑量僅為消旋體的1/2。
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2[.單選題]關(guān)于對乙酰氨基酚的說法,錯誤的是()
A.對乙酰氨基酚分子中含有酸胺鍵,正常貯存條件下易發(fā)生水解變質(zhì)
B.對乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醌引起腎毒性和肝毒性
C.大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時,可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒
D.對乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合,從腎臟排泄
E.可與阿司匹林成前藥
[答案]A
[解析]苯胺類的代表藥物對乙酰氨基酚在空氣中穩(wěn)定,在25°C和pH6時,半衰期可達21.8年。其分子中具有酰胺鍵,故貯藏不當時可發(fā)生水解,產(chǎn)生對氨基酚,酸性及堿性均能促進水解反應(yīng)。
3[.單選題]可以用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥是()
A.氯化銨
B.羧甲司坦
C.乙酰半胱氨酸
D.鹽酸氨溴索
E.鹽酸溴己新
[答案]C
[解析]對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝,其主要代謝物是與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合產(chǎn)物;極少部分可由CYP450氧化酶系統(tǒng)轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物N-羥基衍生物和N-乙酰亞胺醌。正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解毒,但在大量或過量服用對乙酰氨基酚后,肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會被耗竭,N-乙酰亞胺醌可進一步與肝蛋白的親核基團(如SH)結(jié)合而引起肝壞死。這也是過量服用對乙酰氨基酚導致肝壞死、低血糖和昏迷的主要原因。
4[.單選題]萘普生屬于下列哪一類藥物
A.吡唑酮類
B.芬那酸類
C.芳基乙酸類
D.芳基丙酸類
E.1,2-苯并噻嗪類
[答案]D
[解析]萘普生屬于芳基丙酸類藥物。【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】
5[.單選題]下列屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是
A.美羅昔康
B.吲哚美辛
C.萘丁美酮
D.萘普生
E.舒林酸
[答案]D
[解析]萘普生和布洛芬是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的代表藥物。【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】
6[.單選題]具有1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是()
A.萘普生
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.吡羅昔康
E.舒林酸
[答案]D
[解析]吡羅昔康屬于1,2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥;布洛芬和萘普生屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥;吲哚美辛和舒林酸屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。
7[.多選題]化學結(jié)構(gòu)中含有羧基的藥物有
A.吲哚美辛
B.萘普生
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.雙氯芬酸
[答案]ABCE
[解析]本題考查羧酸類非甾體抗炎藥;瘜W結(jié)構(gòu)中含有羧基的藥物有:吲哚美辛、萘普生、布洛芬和雙氯芬酸。美洛昔康沒有羧基,含有烯醇羥基,故本題答案應(yīng)選ABCE。
8[.多選題]屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥是
A.阿司匹林
B.布洛芬
C.萘普生
D.雙氯芬酸
E.吲哚美辛
[答案]BC
[解析]本題考查非甾體抗炎藥的分類。屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥是布洛芬和萘普生;屬于芳基乙酸類的非甾體抗炎藥是雙氯芬酸和吲哚美辛;阿司匹林屬于水楊酸類。故本題答案應(yīng)選BC。
9[.多選題]下列敘述中,符合阿司匹林的是
A.結(jié)構(gòu)中含有酚羥基
B.顯酸性
C.具有抑制血小板凝聚作用
D.長期服用可出現(xiàn)胃腸道出血
E.具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用
[答案]BCDE
[解析]本題考查阿司匹林的結(jié)構(gòu)特征及作用特點。結(jié)構(gòu)中含有羧基顯酸性;為解熱鎮(zhèn)痛和抗炎藥,具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;長期服用可出現(xiàn)胃腸道出血。結(jié)構(gòu)中沒有酚羥基,故本題答案應(yīng)選BCDE。
10[.多選題]非甾體抗炎藥包括
A.芳基乙酸類藥物
B.西康類
C.昔布類
D.苯胺類藥物
E.水楊酸類藥物
[答案]ABC
[解析]非甾體抗炎藥包含:羧酸類、非羧酸類。羧酸類包括芳基乙酸類、芳基丙酸類藥物。非羧酸類藥物包括:西康類、昔布類。
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