執(zhí)業(yè)藥師備考學(xué)習(xí)過程中,大量做一些練習(xí)題和模擬題是考試備考過程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線做題:考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試?碱}庫預(yù)測考點(diǎn)考題,章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑
1[.不定項(xiàng)選擇題]A.鹵素
A.羥基
B.巰基
C.硫醚
D.酰胺
E.可被氧化成亞砜或砜的是
[答案]D
[解析]巰基有較強(qiáng)的親核性,可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng),還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽,故可作為解毒藥,如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物,可顯著影響代謝。
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2[.不定項(xiàng)選擇題]A.鹵素
A.羥基
B.巰基
C.硫醚
D.酰胺
E.易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力的是
[答案]E
[解析]巰基有較強(qiáng)的親核性,可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng),還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽,故可作為解毒藥,如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物,可顯著影響代謝。
3[.不定項(xiàng)選擇題]A.普萘洛爾
A.卡馬西平
B.雷尼替丁
C.呋塞米
D.葡萄糖注射液
E.體內(nèi)吸收取決于胃排空速率
[答案]A
[解析]生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫等;Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
4[.不定項(xiàng)選擇題]A.普萘洛爾
A.卡馬西平
B.雷尼替丁
C.呋塞米
D.葡萄糖注射液
E.體內(nèi)吸收取決于溶解速率
[答案]B
[解析]生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫等;Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
5[.不定項(xiàng)選擇題]A.普萘洛爾
A.卡馬西平
B.雷尼替丁
C.呋塞米
D.葡萄糖注射液
E.體內(nèi)吸收受滲透效率影響
[答案]C
[解析]生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫等;Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
6[.不定項(xiàng)選擇題]A.普萘洛爾
A.卡馬西平
B.雷尼替丁
C.呋塞米
D.葡萄糖注射液
E.體內(nèi)吸收比較困難
[答案]D
[解析]生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫等;Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
7[.不定項(xiàng)選擇題]A.氫鍵
A.疏水性相互作用
B.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
C.范德華引力
D.共價(jià)鍵
E.磺胺類利尿藥和碳酸酐酶結(jié)合是通過
[答案]A
[解析]藥物與生物大分子通過氫鍵相結(jié)合的例子在藥物的作用中比比皆是,如磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合,其結(jié)合位點(diǎn)與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。
8[.不定項(xiàng)選擇題]A.氫鍵
A.疏水性相互作用
B.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
C.范德華引力
D.共價(jià)鍵
E.抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間
[答案]C
[解析]藥物與生物大分子通過氫鍵相結(jié)合的例子在藥物的作用中比比皆是,如磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合,其結(jié)合位點(diǎn)與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。
9[.不定項(xiàng)選擇題]A.氫鍵
A.疏水性相互作用
B.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
C.范德華引力
D.共價(jià)鍵
E.烷化劑類抗腫瘤藥物產(chǎn)生細(xì)胞毒活性的原因是可與鳥嘌呤堿基形成
[答案]E
[解析]藥物與生物大分子通過氫鍵相結(jié)合的例子在藥物的作用中比比皆是,如磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合,其結(jié)合位點(diǎn)與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。
10[.不定項(xiàng)選擇題]A.甲基化結(jié)合反應(yīng)
A.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
B.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
D.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
E.含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安,在體內(nèi)的代謝反應(yīng)是
[答案]C
[解析]本題考查藥物第Ⅱ相藥物結(jié)合代謝的規(guī)律。抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合,由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán),其先和巰基生成硫醚的結(jié)合物,然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。酚羥基的甲基化反應(yīng)主要對象是具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性物質(zhì),如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。且甲基化反應(yīng)具有區(qū)域選擇性,僅僅發(fā)生在3位的酚羥基上。腎上腺素經(jīng)甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素。支氣管擴(kuò)張藥沙丁醇胺,結(jié)構(gòu)中有三個(gè)羥基,只有其中的酚羥基形成硫酸酯化結(jié)合物,而脂肪醇羥基硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)較低,且形成的硫酸酯易水解成為起始物。與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)是體內(nèi)許多羧酸類藥物和代謝物的主要結(jié)合反應(yīng);與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng),生成的結(jié)合產(chǎn)物含有可離解的羧基(pK值3.2)和多個(gè)羥基,無生物活性、易溶于水和排出體外。故本組題答案應(yīng)選CAB。
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