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　　1[.單選題]羥甲戊二酰輔酶 A 還原酶抑制劑(他汀類降血脂藥)產(chǎn)生藥效的必需基團是()。

　　A.3，5-二羥基羧酸

　　B.六氫萘

　　C.吲哚環(huán)

　　D.嘧啶環(huán)

　　E.吡咯環(huán)

　　[答案]A

　　2[.單選題]有關結(jié)構(gòu)特異性藥物和結(jié)構(gòu)非特異性藥物的描述，正確的是()。

　　A.結(jié)構(gòu)特異性藥物的藥效主要依賴于藥物分子特異的化學結(jié)構(gòu)，與藥物的理化性質(zhì)無關 B.結(jié)構(gòu)非特異性藥物的藥效完全取決于藥物的理化性質(zhì)，與化學結(jié)構(gòu)無關

　　C.結(jié)構(gòu)非特異性藥物與藥物靶標相互作用后方能產(chǎn)生活性

　　D.結(jié)構(gòu)特異性藥物的化學結(jié)構(gòu)稍加變化，就會影響藥物分子與靶標的相互作用及相互匹配，直梓影響藥效學性

　　E.結(jié)構(gòu)非特異性藥物的化學結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關系稱為構(gòu)效關系

　　[答案]D

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　　3[.單選題]非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效主要取決于藥物的()。

　　A.化學結(jié)構(gòu)

　　B.理化性質(zhì)

　　C.構(gòu)效關系

　　D.劑型

　　E.給藥途徑

　　[答案]B

　　4[.單選題]藥物與靶點之間是以各種化學鍵方式結(jié)合，下列藥物中以共價鍵方式與靶點結(jié)合的是()。

　　A.尼群地平

　　B.乙酰膽堿

　　C.氯喹

　　D.奧美拉唑

　　E.普魯卡因

　　[答案]D

　　5[.單選題]與靶標之間形成的不可逆結(jié)合的鍵合形式是()。

　　A.離子鍵

　　B.偶極—偶極

　　C.共價鍵

　　D.范德華力

　　E.疏水作用

　　[答案]C

　　6[.單選題]當藥物上的缺電子基團與受體上的供電子基團產(chǎn)生相互作用時，電子在兩者間可發(fā)生轉(zhuǎn)移，這種作用力被稱為()。

　　A.電荷轉(zhuǎn)移復合物

　　B.氫鍵

　　C.離子—偶極和偶極—偶極相互作用

　　D.范德華引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]A

　　7[.單選題]藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對藥物的脂水分配系數(shù)的影響比較大，引入下列基團后使藥物水溶性增加的是()。

　　A.羥基

　　B.異丙基

　　C.鹵素原子

　　D.烷氧基

　　E.脂環(huán)

　　[答案]A

　　8[.單選題]有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離的形式(離子型)或非解離的形式(分子型)同時存在于體液中。有關藥物解離對藥效的影響，說法錯誤的是()。

　　A.胃中環(huán)境 pH 較小，有利于弱酸性藥物的吸收

　　B.腸道環(huán)境 pH 較高，有利于弱堿性藥物的吸收

　　C.藥物在體內(nèi)的解離程度與藥物的 pKa 有關，與體內(nèi)環(huán)境的 pH 無關

　　D.藥物的離子型有利于藥物在血液、體液中轉(zhuǎn)運，進入細胞后的藥物以離子形式發(fā)揮藥效

　　E.通常藥物以非解離的形式通過各種生物膜被吸收

　　[答案]C

　　9[.單選題]人體腸道 pH 值約 4.8~8.2，當腸道 pH 為 7.8 時，最容易在腸道被吸收的藥物是()。

　　A.奎寧(弱堿 pKa8.5)

　　B.麻黃堿(弱堿 pKa9.6)

　　C.地西泮(弱堿 pKa3.4)

　　D.苯巴比妥(弱酸 pKa7.4)

　　E.阿司匹林(弱酸 pKa3.5)

　　[答案]C

　　配伍選擇題

　　1[.共享答案題]

　　A.范德華力

　　B.離子鍵

　　C.電荷轉(zhuǎn)移復合物

　　D.偶極相互作用

　　E.疏水性相互作用

　　1[1 單選題]與生物大分子鍵合作用力最弱的是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是化學鍵的性質(zhì)。藥物與靶標之間的各種化學鍵中，離子鍵鍵能最大，作用強而持久。范德華力是所有鍵合形式中最弱的化學鍵。

　　2[1 單選題]與生物大分子鍵合作用力最強的是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是化學鍵的性質(zhì)。藥物與靶標之間的各種化學鍵中，離子鍵鍵能最大，作用強而持久。范德華力是所有鍵合形式中最弱的化學鍵。

　　2[.共享答案題]

　　A.離子鍵

　　B.氫鍵

　　C.離子-偶極

　　D.范德華引力

　　E.電荷轉(zhuǎn)移復合物

　　3[1 單選題]美沙酮結(jié)構(gòu)中的羰基與 N 原子之間形成的鍵合類型是()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是藥物與靶標之間鍵合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用。去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后，與β2 腎上腺素受體形成離子鍵作用�；酋ｋ孱惱�尿劑通過結(jié)構(gòu)中的羥基 O 原子、H 原子與碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子結(jié)合，形成氫鍵�？汞懰幝揉�可以插入到瘧原蟲的 DNA 堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復合物。

　　4[1 單選題]去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)形成季銨鹽后，與受體之間形成的主要鍵合類型是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是藥物與靶標之間鍵合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用。去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后，與β2 腎上腺素受體形成離子鍵作用�；酋ｋ孱惱�尿劑通過結(jié)構(gòu)中的羥基 O 原子、H 原子與碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子結(jié)合，形成氫鍵。抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的 DNA 堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復合物。

　　5[1 單選題]磺酰脲類利尿劑與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是藥物與靶標之間鍵合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用。去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后，與β2 腎上腺素受體形成離子鍵作用�；酋ｋ孱惱�尿劑通過結(jié)構(gòu)中的羥基 O 原子、H 原子與碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子結(jié)合，形成氫鍵�？汞懰幝揉�可以插入到瘧原蟲的 DNA 堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復合物。

　　6[1 單選題]氯喹與瘧原蟲 DNA 的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是()。

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是藥物與靶標之間鍵合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用。去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后，與β2 腎上腺素受體形成離子鍵作用。磺酰脲類利尿劑通過結(jié)構(gòu)中的羥基 O 原子、H 原子與碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子結(jié)合，形成氫鍵�？汞懰幝揉�可以插入到瘧原蟲的 DNA 堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復合物。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]藥物在機體內(nèi)作用的靶標包括()。

　　A.受體

　　B.酶

　　C.離子通道

　　D.DNA

　　E.RNA

　　[答案]ABCDE

　　2[.多選題]普魯卡因與受體的鍵合方式包括()。

　　A.共價鍵

　　B.范德華力

　　C.偶極-偶極作用

　　D.靜電引力

　　E.疏水性作用

　　[答案]BCDE

　　3[.多選題]有關藥物解離常數(shù)對藥效影響的說法，正確的有()。

　　A.酸性藥物的 pKa 值大于消化道體液 pH 時(pKa>pH)，分子型藥物所占比例高

　　B.堿性藥物的 pKa 值大于消化道體液 pH 時(pKa>pH)，離子型藥物所占比例高

　　C.當藥物的 pKa=pH 時，未解離型和解離型藥物各占 50%

　　D.當 pH 比 pKa 增加一個單位時，對于酸性藥物而言，其分子型比例可達到 90%

　　E.當 pH 比 pKa 增加二個單位時，對于堿性藥物而言，其分子型比例可達到 99%

　　[答案]ABCE

　　4[.多選題]藥物的藥效與化學結(jié)構(gòu)有關，稱為結(jié)構(gòu)特異性藥物，但藥效也受到理化性質(zhì)的影響。藥物的理化性質(zhì)較多，對于一個具體的藥物而言，并非每一個理化性質(zhì)都對藥效產(chǎn)生明顯影響。但對絕大多數(shù)藥物而言，對藥效影響比較重要的理化性質(zhì)主要指()。

　　A.溶解度

　　B.分配系數(shù)

　　C.沸點

　　D.解離度

　　E.密度

　　[答案]ABD

　　5[.多選題]與藥效有關的藥物立體結(jié)構(gòu)因素包括()。

　　A.光學異構(gòu)

　　B.脂水分配系數(shù)

　　C.幾何異構(gòu)

　　D.解離常數(shù)

　　E.構(gòu)象異構(gòu)

　　[答案]ACE

　　6[.多選題]幾何異構(gòu)體之間存在活性差異、臨床使用單一幾何異構(gòu)體的藥物是()。

　　A.氯普噻噸

　　B.氯苯那敏

　　C.扎考必利

　　D.己烯雌酚

　　E.普羅帕酮

　　[答案]AD

　　7[.多選題]屬于Ⅱ相代謝反應的是()。

　　A.甲基化反應

　　B.乙�；�反應

　　C.與硫酸結(jié)合

　　D.與氨基酸結(jié)合

　　E.與谷胱甘肽結(jié)合

　　[答案]ABCDE