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1[.單選題]以下屬于質(zhì)反應(yīng)的藥理效應(yīng)指標(biāo)有
A.死亡狀況
B.心率次數(shù)
C.尿量毫升數(shù)
D.體重千克數(shù)
E.血壓千帕數(shù)
[答案]A
[解析]本題考查藥物的計(jì)量與效應(yīng)之間的關(guān)系。藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化,可用數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示,稱為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等,研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,而為反應(yīng)的性質(zhì)變化,則稱之為質(zhì)反應(yīng)。質(zhì)反應(yīng)一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等,研究對(duì)象為一個(gè)群體。
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2[.單選題]環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪、呋塞米和氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度與效能的比較見下圖,對(duì)這四種利尿藥效能和效價(jià)強(qiáng)度的分析,正確的是
A.效能最強(qiáng)的是呋塞米
B.效價(jià)強(qiáng)度最小的是呋塞米
C.效價(jià)強(qiáng)度最大的是氯噻嗪
D.氫氯噻嗪效能大于環(huán)戊噻嗪,小于氯噻嗪
E.環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪和氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度相同
[答案]A
[解析]本題考查利尿劑的效價(jià)強(qiáng)度,如圖所示橫坐標(biāo)表示藥物的劑量也就是效價(jià)強(qiáng)度,縱坐標(biāo)表示最大效應(yīng)也就是效能,效價(jià)強(qiáng)度(patency)是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,其值越小則強(qiáng)度越大。所以效能最大的是呋塞米,效價(jià)強(qiáng)度最大的是環(huán)戊噻嗪。
3[.單選題]藥物的效能是指
A.藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量
B.引起50%動(dòng)物陽性反應(yīng)的劑量
C.引起藥理效應(yīng)的最小劑量
D.治療量的最大極限
E.藥物的最大效應(yīng)
[答案]E
[解析]本題考查藥物效能的定義:在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)隨之增加,但效應(yīng)增至一定程度時(shí),若繼續(xù)增加劑量或濃度而效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng),此藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng),也稱效能(efficacy)。
[.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng),回答4-6題
A.效價(jià)
B.親和力
C.治療指數(shù)
D.內(nèi)在活性
E.安全指數(shù)
4[.單選題]評(píng)價(jià)藥物作用強(qiáng)弱的指標(biāo)是查看材料
[答案]A
[解析]此題考查量效關(guān)系中一些名詞的定義,效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效計(jì)量的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)濃度或劑量。其值越小則強(qiáng)度越大,即用藥量越大者效價(jià)強(qiáng)度越小。反映藥物與受體親和力。親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力。內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。治療指數(shù)系指半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值。治療指數(shù)大的藥物不一定絕 對(duì)安全。較好的藥物安全指標(biāo)是ED95和LD5之間的距離,稱為藥物安全范圍,其值越大越安全。
5[.單選題]評(píng)價(jià)藥物安全性更可靠的指標(biāo)是查看材料
[答案]E
[解析]此題考查量效關(guān)系中一些名詞的定義,效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效計(jì)量的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)濃度或劑量。其值越小則強(qiáng)度越大,即用藥量越大者效價(jià)強(qiáng)度越小。反映藥物與受體親和力。親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力。內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。治療指數(shù)系指半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值。治療指數(shù)大的藥物不一定絕 對(duì)安全。較好的藥物安全指標(biāo)是ED95和LD5之間的距離,稱為藥物安全范圍,其值越大越安全。
6[.單選題]決定藥物是否與受體結(jié)合的指標(biāo)是查看材料
[答案]B
[解析]此題考查量效關(guān)系中一些名詞的定義,效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效計(jì)量的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)濃度或劑量。其值越小則強(qiáng)度越大,即用藥量越大者效價(jià)強(qiáng)度越小。反映藥物與受體親和力。親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力。內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。治療指數(shù)系指半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值。治療指數(shù)大的藥物不一定絕 對(duì)安全。較好的藥物安全指標(biāo)是ED95和LD5之間的距離,稱為藥物安全范圍,其值越大越安全。
[.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng),回答7-9題
A.LD50
B.ED50
C.LD50/ED50
D.LD1/ED99
E.LD5/ED95
7[.單選題]治療指數(shù)為查看材料
[答案]C
[解析]本組題考查藥效學(xué)中基本概念的含義。半數(shù)致死量(LD50)是指能夠引起試驗(yàn)動(dòng)物一半死亡的藥物劑量,通常用藥物致死劑量的對(duì)數(shù)值表示。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。治療指數(shù)(TI)常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50/ED50)表示藥物的安全性,治療指數(shù)越大藥物相對(duì)越安全。表示藥物安全性的指標(biāo)有兩個(gè)安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故本題答案應(yīng)選C。
8[.單選題]半數(shù)有效量為查看材料
[答案]B
[解析]本組題考查藥效學(xué)中基本概念的含義。半數(shù)致死量(LD50)是指能夠引起試驗(yàn)動(dòng)物一半死亡的藥物劑量,通常用藥物致死劑量的對(duì)數(shù)值表示。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。治療指數(shù)(TI)常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50/ED50)表示藥物的安全性,治療指數(shù)越大藥物相對(duì)越安全。表示藥物安全性的指標(biāo)有兩個(gè)安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。
9[.單選題]半數(shù)致死量為查看材料
[答案]A
[解析]本組題考查藥效學(xué)中基本概念的含義。半數(shù)致死量(LD50)是指能夠引起試驗(yàn)動(dòng)物一半死亡的藥物劑量,通常用藥物致死劑量的對(duì)數(shù)值表示。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。治療指數(shù)(TI)常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50/ED50)表示藥物的安全性,治療指數(shù)越大藥物相對(duì)越安全。表示藥物安全性的指標(biāo)有兩個(gè)安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。
10[.多選題]藥物劑量對(duì)藥物作用的影響有
A.劑量不同,機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)程度不同
B.給藥劑量越大,藥物作用越強(qiáng)
C.同一藥物劑量大小和藥物不良反應(yīng)密切相關(guān)
D.不同個(gè)體對(duì)同一藥物的反應(yīng)性存在差異
E.同一藥物在不同劑量時(shí),作用強(qiáng)度不同,用途也不同
[答案]A,C,D,E
[解析]此題考查藥物的量效關(guān)系,藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系簡(jiǎn)稱量-效關(guān)系,是指在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量(或濃度)增加或減少時(shí),其效應(yīng)隨之增強(qiáng)或減弱,兩者間有相關(guān)性。一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)隨之增加,但效應(yīng)增至一定程度時(shí),若繼續(xù)增加劑量或濃度而效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng),此藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)。所以本題選A,C,D,E。
11[.多選題]藥理反應(yīng)屬于質(zhì)反應(yīng)的指標(biāo)是
A.血壓
B.驚厥
C.睡眠
D.死亡
E.鎮(zhèn)痛
[答案]B,C,D,E
[解析]本題考查藥物的質(zhì)反應(yīng),如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,而為反應(yīng)的性質(zhì)變化,則稱之為質(zhì)反應(yīng)。質(zhì)反應(yīng)一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等,研究對(duì)象為一個(gè)群體。
12[.多選題]三種藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線如下圖,對(duì)ABC三種藥物的臨床應(yīng)用和生物利用度分析,正確的是
A.制劑A的吸收速度最慢
B.制劑A的達(dá)峰時(shí)間最短
C.制劑A可能引起中毒
D.制劑C可能無治療作用
E.制劑B為較理想的藥品
[答案]B,C,D,E
[解析]此題考查藥物時(shí)-效關(guān)系,時(shí)-效關(guān)系是指用藥之后隨時(shí)間的推移,由于體內(nèi)藥量(或血藥濃度)的變化,藥物效應(yīng)隨時(shí)間呈現(xiàn)動(dòng)態(tài)變化的過程。以時(shí)間為橫坐標(biāo)、血藥濃度或藥理效應(yīng)為縱坐標(biāo)作圖,可分別得到時(shí)-量曲線和時(shí)-效曲線。1.起效時(shí)間指給藥至?xí)r-效曲線與有效效應(yīng)線首次相交點(diǎn)的時(shí)間,代表藥物發(fā)生療效以前的潛伏期。2.最大效應(yīng)時(shí)間即給藥后作用達(dá)到最大值的時(shí)間。3.療效維持時(shí)間指從起效時(shí)間開始到時(shí)-效曲線下降到與有效效應(yīng)線再次相交點(diǎn)之間的時(shí)間。這一參數(shù)對(duì)連續(xù)多次用藥時(shí)選擇用藥的間隔時(shí)間有參考意義。4.作用殘留時(shí)間指曲線從降到有效效應(yīng)線以下到作用完全消失之間的時(shí)間。如圖所示A藥最短時(shí)間可達(dá)最大濃度,但是超過了最小中毒濃度,所以容易中毒,C藥峰值都低于最小有效濃度,所以可能無治療作用,只有B藥相對(duì)來說起效迅速,且峰值未達(dá)最小中毒濃度,所以較為理想。
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