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1[.單選題]化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有異丁苯基、丙酸的藥物是
A.萘普生
B.布洛芬
C.酮洛芬
D.美洛昔康
E.萘丁美酮
[答案]B
[解析]芳基丙酸類藥物:芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,代表藥物是布洛芬。
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2[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有酰胺的藥物是
A.阿司匹林
B.對乙酰氨基酚
C.塞來昔布
D.別嘌醇
E.雙氯芬酸
[答案]B
[解析]對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵,相對穩(wěn)定,在25℃和pH6條件下,半衰期可為21.8年。貯藏不當時可發(fā)生水解,產(chǎn)生對氨基酚。
3[.單選題]阿司匹林雜質(zhì)中,能引起過敏反應(yīng)的是
A.水楊酸
B.醋酸苯酯
C.乙酰水楊酸酐
D.水楊酸苯酯
E.乙酰水楊酸苯酯
[答案]C
[解析]本題考查阿司匹林理化性質(zhì)及毒副作用。在阿司匹林的合成過程中,可能會生成少量的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物,該雜質(zhì)會引起過敏反應(yīng),因此在產(chǎn)品中應(yīng)檢查其限量。故本題答案應(yīng)選C。
4[.單選題]在體內(nèi)R-(-)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為S-(+)-異構(gòu)體的藥物是
[答案]A
[解析]布洛芬S-異構(gòu)體的活性比R-異構(gòu)體強28倍,通常以光學(xué)S-異構(gòu)體上市。但布洛芬的R-(-)-異構(gòu)體在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為S-(+)-異構(gòu)體,故使用時不必拆分,目前臨床上使用消旋體。
5[.單選題]僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用,而不具有抗炎作用的藥物是
A.布洛芬
B.阿司匹林
C.對乙酰氨基酚
D.萘普生
E.吡羅昔康
[答案]C
[解析]對乙酰氨基酚對外周環(huán)氧酶的抑制作用很弱,而環(huán)氧酶是前列腺素合成所必須的酶,所以不能減少外周前列腺素的合成和釋放。前列腺素是炎癥介質(zhì),對乙酰氨基酚不能減少前列腺素的合成和釋放,不具有抗炎作用。
6[.單選題]以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是
A.抗過敏
B.抗病毒
C.利尿
D.抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱
E.抗腫瘤
[答案]D
[解析]芳基乙酸類藥物:代表藥物之一是含吲哚乙酸結(jié)構(gòu)的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 強度與其乙酸基的酸性 強度成正相關(guān),分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝,且5位取代基的性質(zhì)對活性亦有影響。吲哚美辛2位甲基取代基會產(chǎn)生立體排斥作用,可使N-芳;c甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢構(gòu)象,加強了與受體的作用。
7[.單選題]下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是
A.結(jié)構(gòu)中含有對氯苯甲;
B.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)
C.結(jié)構(gòu)中含有甲氧基
D.結(jié)構(gòu)中含有羧基
E.結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)
[答案]B
[解析]咪唑環(huán)是分子結(jié)構(gòu)中含有兩個間位氮原子的五元芳雜環(huán)化合物。吲哚美辛并無咪唑環(huán)。
8[.單選題]對COX-1和COX-2均有抑制作用的是
A.美洛昔康
B.尼美舒利
C.塞來昔布
D.舒林酸
E.羥布宗
[答案]A
[解析]美洛昔康是吡羅昔康分子中芳雜環(huán)N-(2-吡啶基)被5-甲基-N-(2-噻唑基)替代產(chǎn)物,選擇性抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2),對環(huán)氧化酶-1有抑制作用,但作用較弱。
[.共享題干題]根據(jù)下面選項,回答9-11題
A.對乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.布洛芬
D.吡羅昔康
E.雙氯芬酸
9[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有苯甲酸的是查看材料
[答案]B
[解析]此題考查解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點。解熱鎮(zhèn)痛藥從化學(xué)結(jié)構(gòu)上主要可分為水楊酸類藥物、苯胺類藥物及吡唑酮類藥物。阿司匹林是水楊酸類藥物的代表,是優(yōu)良的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物,同時還用于預(yù)防和治療心血管系統(tǒng)疾病等。
10[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有苯基丙酸的是查看材料
[答案]C
[解析]本題考查非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特點。芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,代表藥物是布洛芬,目前臨床上使用消旋體,但S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體。
11[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有苯乙酸的是查看材料
[答案]E
[解析]本題考查非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特點。雙氯芬酸鈉是芳基乙酸類藥物中具有標志性的代表藥物,抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用很強。
[.共享題干題]根據(jù)下面選項,回答12-15題
A.阿司匹林
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.雙氯芬酸
E.對乙酰氨基酚
12[.單選題]結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是查看材料
[答案]E
[解析]本組題考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸和對乙酰氨基酚五種藥物的結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是對乙酰氨基酚(含有酚羥基);含有異丁基的藥物是布洛芬,因布洛芬又名異丁苯丙酸;含有酯基的藥物是阿司匹林,又名乙酰水楊酸;含有二氯苯氨基的藥物是雙氯芬酸,藥名中有提示。故本題答案應(yīng)選E。
13[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有異丁基的藥物是查看材料
[答案]B
[解析]本組題考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸和對乙酰氨基酚五種藥物的結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是對乙酰氨基酚(含有酚羥基);含有異丁基的藥物是布洛芬,因布洛芬又名異丁苯丙酸;含有酯基的藥物是阿司匹林,又名乙酰水楊酸;含有二氯苯氨基的藥物是雙氯芬酸,藥名中有提示。故本題答案應(yīng)選B。
14[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有酯基的藥物是查看材料
[答案]A
[解析]本組題考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸和對乙酰氨基酚五種藥物的結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是對乙酰氨基酚(含有酚羥基);含有異丁基的藥物是布洛芬,因布洛芬又名異丁苯丙酸;含有酯基的藥物是阿司匹林,又名乙酰水楊酸;含有二氯苯氨基的藥物是雙氯芬酸,藥名中有提示。故本題答案應(yīng)選A。
15[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有二氯苯氨基的藥物是查看材料
[答案]D
[解析]本組題考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸和對乙酰氨基酚五種藥物的結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是對乙酰氨基酚(含有酚羥基);含有異丁基的藥物是布洛芬,因布洛芬又名異丁苯丙酸;含有酯基的藥物是阿司匹林,又名乙酰水楊酸;含有二氯苯氨基的藥物是雙氯芬酸,藥名中有提示。故本題答案應(yīng)選D。
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