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　　生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)

　　藥物與血漿蛋白結(jié)合后，藥物

　　A 轉(zhuǎn)運加快

　　B 排泄加快

　　C 代謝加快

　　D 作用增強

　　E 暫時失去藥理活性

　　正確答案：E  

　　答案解析：本題考查藥物的分布，藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后，不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運，不能由腎小球濾過，也不能經(jīng)肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運，并在作用部位發(fā)揮藥理作用。

　　蛋白結(jié)合的敘述正確的是

　　A 蛋白結(jié)合率越高，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)

　　B 藥物與蛋白結(jié)合是不可逆的，有飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象

　　C 蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)

　　D 藥物與蛋白結(jié)合后，可促進透過血一腦屏障

　　E 藥物與蛋白結(jié)合是可逆的，無飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象

　　正確答案：A  

　　答案解析：此題考查藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力，許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內(nèi)大分子物質(zhì)結(jié)合，生成藥物-大分子復(fù)合物。血液中的藥物一部分呈非結(jié)合的游離型存在，一部分與血漿蛋白成為結(jié)合型藥物。藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆過程，有飽和現(xiàn)象，游離型和結(jié)合型之間存在著動態(tài)平衡關(guān)系。血漿藥物濃度通常指血漿中的藥物總濃度，即包括游離藥物與結(jié)合藥物，但藥物的療效取決于其游離型濃度。藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合，是藥物在血漿中的一種貯存形式，能降低藥物的分布與消除速度,使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合可起到減毒和保護機體的作用。

　　弱堿性藥物()

　　A 在胃中易于吸收

　　B 在酸性環(huán)境中易跨膜轉(zhuǎn)運

　　C 酸化尿液時易被重吸收

　　D 酸化尿液可加速其排泄

　　E 堿化尿液可加速其排泄

　　正確答案：D  

　　答案解析：尿的酸化作用可增加pKa在中性范圍的弱酸的重吸收，降低腎排泄，并能促進pKa在相同范圍的弱堿的排泄。

　　不影響藥物分布的因素有()

　　A 血漿蛋白結(jié)合率

　　B 藥物與組織的親和力

　　C 膜通透性

　　D 體液pH值

　　E 肝腸循環(huán)

　　正確答案：E  

　　答案解析：影響藥物分布的因素有藥物與組織的親和力，血液循環(huán)系統(tǒng)，藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力，微粒給藥系統(tǒng)等。

　　單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥，達穩(wěn)態(tài)血藥濃度75%。所需要的滴注給藥時間是

　　A 1個半衰期

　　B 2個半衰期

　　C 3個半衰期

　　D 4個半衰期

　　E 5個半衰期

　　正確答案：B  

　　答案解析：靜脈滴注達到Css某一分?jǐn)?shù)(fss)所需的時間以t1/2的個數(shù)n來表示時，則：n=-3.32lg(1-fss)。將題中fss值50%代入公式中，計算得到n≈2。

　　在線性藥物動力學(xué)模型中，與給藥劑量有關(guān)的參數(shù)有

　　A ka

　　B V

　　C Cl

　　D k

　　E AUC

　　正確答案：E  

　　答案解析：血藥濃度-時間曲線下面積(area under the curve, AUC)以血藥濃度為縱坐標(biāo)、時間為橫坐標(biāo)繪制出的曲線為血藥濃度-時間曲線，該曲線與橫坐標(biāo)軸之間的面積稱為血藥濃度-時間曲線下面積(簡稱藥-時曲線下面積)。根據(jù)推導(dǎo)計算得到AUC=X0/kV，可見AUC與給藥劑量成正比，因此 AUC通常表示藥物在體內(nèi)的暴露(exposure)，說明藥物進入體內(nèi)的程度，靜脈給藥的AUC代表藥物完全進入體內(nèi)的暴露。

　　關(guān)于給藥方案設(shè)計的原則表述錯誤的是

　　A 對于在治療劑量即表現(xiàn)出線性動力學(xué)特征的藥物，不需要制定個體化給藥方案

　　B 給藥方案設(shè)計和調(diào)整，常常需要進行血藥濃度監(jiān)測

　　C 對于治療指數(shù)小的藥物，需要制定個體化給藥方案

　　D 安全范圍窄的藥物需要制定嚴(yán)格的給藥方案

　　E 安全范圍廣的藥物不需要嚴(yán)格的給藥方案

　　正確答案：A  

　　以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進入血液循環(huán)的相對量的是

　　A 絕 對生物利用度

　　B 相對生物利用度

　　C 靜脈生物利用度

　　D 生物利用度

　　E 參比生物利用度

　　正確答案：A  

　　答案解析：生物利用度可分絕 對生物利用度與相對生物利用度。絕 對生物利用度是以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進入血液循環(huán)的相對量，通常用于原料藥和新劑型的研究。

　　關(guān)于雙室模型的說法不正確的是

　　A 中央室的血流較周邊室快

　　B 雙室模型由周邊室和中央室構(gòu)成

　　C 藥物消除發(fā)生在外周室

　　D 藥物優(yōu)先分布在血流豐富的組織和器官中

　　E 藥物消除發(fā)生在中央室

　　正確答案：C  

　　答案解析：本題考查房室模型。房室是一個假設(shè)的結(jié)構(gòu)，其中雙室模型由兩部分組成，即藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室;中央室一般由血流豐富的組織、器官與血液一起組成，如心、肝、脾、肺、腎和血漿等，藥物消除一般發(fā)生在中央室;周邊室中藥物分布較慢，需要較長的時間才能達到分布平衡。

　　有關(guān)藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運不正確的是

　　A 脂肪和蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運依賴淋巴系統(tǒng)

　　B 淋巴循環(huán)不能避免肝臟首過效應(yīng)

　　C 淋巴轉(zhuǎn)運藥物的選擇性 強

　　D 淋巴管轉(zhuǎn)運藥物的方式隨給藥途徑不同而有差異

　　E 淋巴轉(zhuǎn)運的靶向性與藥物的分子量有關(guān)

　　正確答案：B  

　　食物對藥物吸收的影響表述，錯誤的是 A.食物使固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢

　　A 影響弱酸弱堿性藥物吸收

　　B 延長胃排空時間，減少藥物的吸收

　　C 食物的存在增加胃腸道內(nèi)容物的黏度，使藥物吸收變慢

　　D 促進膽汁分泌，能增加一些難溶性藥物的吸收量

　　E 食物改變胃腸道p

　　正確答案：D  

　　較理想的取代注射給藥的全身給藥途徑是

　　A 肺部給藥

　　B 口腔黏膜給藥

　　C 皮膚給藥

　　D 鼻黏膜給藥

　　E 腹腔注射

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查藥物的非胃腸道給藥。鼻黏膜給藥是較理想的取代注射給藥的全身給藥途徑，原因是鼻黏膜內(nèi)的豐富血管和鼻黏膜的高度滲透性有利于全身吸收;可避開肝臟的首過效應(yīng)、消化酶的代謝和藥物在胃腸液中的降解，吸收程度和速度有時可與靜脈注射相當(dāng)。

　　藥效學(xué)主要研究

　　A 血藥濃度的晝夜規(guī)律

　　B 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運規(guī)律

　　C 藥物的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律

　　D 藥物的量效關(guān)系規(guī)律

　　E 藥物的時量關(guān)系規(guī)律

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查藥物的基本作用。藥理學(xué)主要研究藥效學(xué)和藥動學(xué)兩方面的問題。藥動學(xué)主要研究機體對藥物的處置過程。藥物效應(yīng)動力學(xué)，簡稱藥效學(xué)，是研究藥物對機體的作用和作用機制，以及藥物劑量與效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)。藥效學(xué)既是藥物產(chǎn)生作用的理論基礎(chǔ)，也是臨床合理用藥的依據(jù)。

　　大多數(shù)藥物吸收的機制是

　　A 有競爭轉(zhuǎn)運現(xiàn)象的被動擴散過程

　　B 逆濃度差進行的消耗能量過程

　　C 消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　D 需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　E 不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　正確答案：E  

　　答案解析：本題考查藥物的轉(zhuǎn)運方式。藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式主要有被動轉(zhuǎn)運、載體媒介轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運。在體內(nèi)大多數(shù)藥物以被動轉(zhuǎn)運的方式跨膜，被動轉(zhuǎn)運從高濃度區(qū)(吸收部位)向低濃度區(qū)(血液)順濃度梯度轉(zhuǎn)運，擴散過程不需要栽體，也不消耗能量;無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。

　　口服劑型在胃腸道中吸收快慢的順序一般認(rèn)為是

　　A 片劑>包衣片>膠囊劑>混懸劑>溶液劑

　　B 混懸劑>溶液劑>膠囊劑>片劑>包衣片

　　C 膠囊劑>混懸劑>溶液劑>片劑>包衣片

　　D 溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片

　　E 包衣片>片劑>膠囊劑>混懸劑>溶液劑

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查藥物劑型對藥物吸收的影響。一般而言，釋放藥物快，吸收也快。所以口服劑型在胃腸道吸收順序為：溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。

　　不是難溶性藥物溶出速度的影響因素的是

　　A 藥物的溶解度

　　B 藥物的溶出速率常數(shù)

　　C 藥物的表面積

　　D 藥物的形狀、質(zhì)地

　　E 溫度

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查影響胃腸道吸收的劑型因素。對難溶性藥物或溶出速度很慢的藥物及其制劑而言，溶出過程往往會成為吸收過程的限速階段，即藥物的吸收速度受藥物在體內(nèi)的溶出速度所支配，藥物的溶出速度與藥物的表面積、藥物的溶解度和溶出速率常數(shù)成正比。一般而言，溫度越高，藥物的溶出速度就越大;而藥物的形狀、質(zhì)地不是溶出速度的限制因素。

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