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　　常用的藥物結構與作用

　　僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用，而不具有抗炎作用的藥物是

　　A 布洛芬

　　B 阿司匹林

　　C 對乙酰氨基酚

　　D 萘普生

　　E 吡羅昔康

　　正確答案：C  

　　答案解析：對乙酰氨基酚對外周環(huán)氧酶的抑制作用很弱，而環(huán)氧酶是前列腺素合成所必須的酶，所以不能減少外周前列腺素的合成和釋放。前列腺素是炎癥介質，對乙酰氨基酚不能減少前列腺素的合成和釋放，不具有抗炎作用。

　　以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是

　　A 抗過敏

　　B 抗病毒

　　C 利尿

　　D 抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱

　　E 抗腫瘤

　　正確答案：D  

　　答案解析：芳基乙酸類藥物:代表藥物之一是含吲哚乙酸結構的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 強度與其乙酸基的酸性 強度成正相關，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內的代謝，且5位取代基的性質對活性亦有影響。吲哚美辛2位甲基取代基會產生立體排斥作用，可使N-芳酰基與甲氧基苯環(huán)處于同側的優(yōu)勢構象，加強了與受體的作用。

　　化學結構中含有異丁苯基、丙酸的藥物是

　　A 酮洛芬

　　B 萘普生

　　C 布洛芬

　　D 美洛昔康

　　E 萘丁美酮

　　正確答案：C  

　　答案解析：芳基丙酸類藥物:芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表藥物是布洛芬。

　　關于對乙酰氨基酚的說法，錯誤的是( )

　　A 對乙酰氨基酚分子中含有酸胺鍵，正常貯存條件下易發(fā)生水解變質

　　B 對乙酰氨基酚在體內代謝可產生乙酰亞胺醌引起腎毒性和肝毒性

　　C 大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

　　D 對乙酰氨基酚在體內主要與葡萄糖醛酸或硫酸結合，從腎臟排泄

　　E 可與阿司匹林成前藥

　　正確答案：A  

　　答案解析：苯胺類的代表藥物對乙酰氨基酚在空氣中穩(wěn)定，在25°C和pH6時，半衰期可達21.8年。其分子中具有酰胺鍵，故貯藏不當時可發(fā)生水解，產生對氨基酚，酸性及堿性均能促進水解反應。

　　下列屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是

　　A 吲哚美辛

　　B 美羅昔康

　　C 萘丁美酮

　　D 萘普生

　　E 舒林酸

　　正確答案：D  

　　答案解析：萘普生和布洛芬是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的代表藥物。 【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】

　　臨床上使用的H2受體阻斷藥不包括

　　A 司他斯汀

　　B 法莫替丁

　　C 尼扎替丁

　　D 西咪替丁

　　E 羅沙替丁

　　正確答案：A  

　　答案解析：臨床上使用的H2受體阻斷藥主要有西咪替丁、鹽酸雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及羅沙替丁。

　　作用機制主要與D2受體有關的藥物是

　　A 莫沙必利

　　B 鹽酸昂丹司瓊

　　C 多潘立酮

　　D 鹽酸格拉司瓊

　　E 托烷司瓊

　　正確答案：C  

　　答案解析：多潘立酮為較強的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進上胃腸道的蠕動，使張力恢復正常; 而莫沙必利是強效、選擇性5-HT4受體激動劑，能促進乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發(fā)揮促動力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類”鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無關，與5-HT3受體拮抗相關。

　　下列藥物有多靶點抑制作用的抗腫瘤藥是

　　A 環(huán)磷酰胺

　　B 培美曲塞

　　C 柔紅霉素

　　D 伊立替康

　　E 甲氨蝶呤

　　正確答案：B  

　　答案解析：培美曲塞是具有多靶點抑制作用的抗腫瘤藥物，能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲�；�轉移酶等的活性，影響了葉酸代謝途徑，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞臨床上主要用于非小細胞肺癌和耐藥性間皮瘤的治療。

　　下列哪項與青霉素G性質不符

　　A 易發(fā)生過敏反應

　　B 可以口服給藥

　　C 對革蘭陽性菌效果好

　　D 易產生耐藥性

　　E 為天然抗生素

　　正確答案：B  

　　答案解析：青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑

　　屬于噴昔洛韋的前體藥物的是

　　A 噴昔洛韋

　　B 阿昔洛韋

　　C 更昔洛韋

　　D 泛昔洛韋

　　E 奧司他韋

　　正確答案：D  

　　用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是

　　A 金剛乙胺

　　B 沙奎那韋

　　C 膦甲酸鈉

　　D 奧司他韋

　　E 利巴韋林

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查奧司他韋的臨床應用及作用。用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是奧司他韋，為流感病毒的神經氨酸酶抑制劑

　　屬于嘌呤類抗代謝的抗腫瘤藥物是

　　A 卡鉑

　　B 巰嘌呤

　　C 米托蒽醌

　　D 紫杉醇

　　E 甲氨蝶呤

　　正確答案：B  

　　答案解析：本題考查本組藥物的結構類型及特征。米托蒽醌為醌類，紫杉醇為環(huán)烯二萜類，甲氨蝶呤為葉酸類，卡鉑為金屬配合物類

　　下列大環(huán)內脂類抗生素中含有14元環(huán)的是

　　A 琥乙紅霉素

　　B 阿奇霉素

　　C 紅霉素

　　D 克拉霉素

　　E 羅紅霉素

　　正確答案：ACDE  

　　答案解析：選項中阿奇霉素含有15環(huán)大環(huán)，而其余藥物含有14元大環(huán);注意區(qū)分。

　　下列頭孢類抗生素結構中含有肟基的是

　　A 頭孢克洛

　　B 頭孢羥氨芐

　　C 頭孢呋辛

　　D 頭孢氨芐

　　E 頭孢曲松

　　正確答案：CE  

　　答案解析：頭孢呋辛和頭孢曲松結構中氨基側鏈上含有甲氧肟基。

　　嗎啡的分解產物和體內代謝產物包括

　　A 去甲嗎啡

　　B 阿撲嗎啡

　　C N-氧化嗎啡

　　D 可待因

　　E 偽嗎啡

　　正確答案：ABCE  

　　答案解析：嗎啡及其鹽類的化學性質不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質，這與嗎啡具有苯酚結構有關。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。嗎啡在酸性溶液中加熱，可脫水并進行分子重排，生成阿撲嗎啡。嗎啡結構中的叔胺在人體內可發(fā)生N-脫甲基反應，生成活性低的去甲嗎啡。

　　結構中含有環(huán)丙基的喹諾酮類藥物有

　　A 環(huán)丙沙星

　　B 司帕沙星

　　C 諾氟沙星

　　D 左氧氟沙星

　　E 加替沙星

　　正確答案：ABE  

　　答案解析：諾氟沙星含有4-氧代-喹啉羧酸、哌嗪環(huán)、氟原子等，但是不含有環(huán)丙基。左氧氟沙星也不含有環(huán)丙基。

　　下列藥物中哪些屬于紅霉素的衍生物

　　A 克拉霉素

　　B 阿奇霉素

　　C 羅紅霉素

　　D 琥乙紅霉素

　　E 柔紅霉素

　　正確答案：ABCD  

　　答案解析：柔紅霉素是干擾選項，柔紅霉素是蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素;不屬于大環(huán)內酯類抗生素。

　　與補鈣制劑同時使用時，會與鈣離子形成不溶性螯合物，影響補鈣劑在體內吸收的抗菌藥物有

　　A 美他環(huán)素

　　B 多西環(huán)素

　　C 米諾環(huán)素

　　D 四環(huán)素

　　E 土霉素

　　正確答案：ABCDE  

　　答案解析：四環(huán)素類藥物分子中含有多個羥基、烯醇羥基及羰基，在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。

　　根據(jù)駢合原理而設計的非典型抗精神病藥是

　　A 利培酮

　　B 洛沙平

　　C 齊拉西酮

　　D 喹硫平

　　E 多塞平

　　正確答案：AC  

　　答案解析：利培酮和齊拉西酮是運用駢合原理設計的非經典抗精神病藥物

　　以下哪些與甲氨蝶呤相符

　　A 大劑量引起中毒，可用亞葉酸鈣解救

　　B 為烷化劑抗腫瘤藥

　　C 為抗代謝抗腫瘤藥

　　D 為葉酸的抗代謝物，有較強的抑制二氫葉酸還原酶作用

　　E 臨床主要用于急性白血病

　　正確答案：ACDE  

　　答案解析：甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥。故C描述錯誤。

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