執(zhí)業(yè)藥師備考學(xué)習(xí)過程中，大量做一些練習(xí)題和模擬題是考試備考過程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線做題：考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試�？碱}庫預(yù)測考點考題，章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑

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　　藥物的結(jié)構(gòu)與作用

　　含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A 甲基化代謝

　　B 水解代謝

　　C 開環(huán)代謝

　　D 還原代謝

　　E 氧化代謝

　　正確答案：E  

　　答案解析：含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下會發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

　　可使藥物分子酸性顯著增加的基團(tuán)是

　　A 羥基

　　B 烴基

　　C 氨基

　　D 羧基

　　E 鹵素

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查藥物的典型官能團(tuán)(酸性基團(tuán))對生物活性的影響。屬于酸性基團(tuán)的是羧基、磺酸基、酚羥基及巰基等

　　可增加頭孢呋辛的半衰期的是

　　A 巰基

　　B 烴基

　　C 磺酸

　　D 羧基酯化

　　E 羥基

　　正確答案：D  

　　下列說法不正確的是

　　A 藥物一般以分子的形式吸收

　　B 阿莫西林非生理條件下以離子形式存在

　　C 水楊酸在胃中易吸收

　　D 地西泮易在腸道中吸收

　　E 胍乙定在胃中易吸收

　　正確答案：E  

　　答案解析：強(qiáng)堿性藥物如胍乙啶( Guanethidine) (HB，pK。 8.3，11.9)在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

　　下列不屬于非共價鍵鍵合類型的是

　　A 烷化劑抗腫瘤藥物與靶標(biāo)結(jié)合

　　B 去甲腎上腺素與受體結(jié)合

　　C 氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合

　　D 美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合，產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象

　　E 藥物分子中的烷基、苯基與靶點結(jié)合

　　正確答案：A  

　　在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加

　　A 羧基

　　B 烴基

　　C 氨基

　　D 磺酸基

　　E 羥基

　　正確答案：B  

　　答案解析：本題考查藥物的典型官能團(tuán)(親脂性基團(tuán))對生物活性的影響。屬于親脂性基團(tuán)的是烴基(包括脂烴基、芳烴基、鹵素和酯基等)

　　不符合藥物代謝中的結(jié)合反應(yīng)特點的是

　　A 在酶催化下進(jìn)行

　　B 形成共價鍵的過程

　　C 形成極性更大的化合物

　　D 無需酶的催化即可進(jìn)行

　　E 形成水溶性代謝物，有利于排泄

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)的特點。藥物的結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等結(jié)合到藥物分子中，或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中，以共價鍵的方式結(jié)合，形成極性更大的水溶性代謝物，有利于從尿和膽汁中排泄

　　手性藥物的對映異構(gòu)體之間的生物活性有時存在很大差別，下列藥物中，一個異構(gòu)體具有麻醉作用，另一個對映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的藥物是

　　A 普魯卡因

　　B 苯巴比妥

　　C 米安色林

　　D 氯胺酮

　　E 依托唑啉

　　正確答案：D  

　　下列以共價鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥物為

　　A 氯喹

　　B 尼群地平

　　C 環(huán)磷酰胺

　　D 乙酰膽堿

　　E 普魯卡因

　　正確答案：C  

　　藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為

　　A 優(yōu)勢構(gòu)象

　　B 藥效構(gòu)象

　　C 最低能量構(gòu)象

　　D 反式構(gòu)象

　　E 扭曲構(gòu)象

　　正確答案：B  

　　答案解析：本題考查藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象，其余均為干擾答案

　　含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A 開環(huán)代謝

　　B 氧化代謝

　　C 甲基化代謝

　　D 還原代謝

　　E 水解代謝

　　正確答案：B  

　　為了增加藥物吸收，降低藥物酸性，可將羧酸類藥物制成

　　A 鹽類藥物

　　B 酰胺類藥物

　　C 磺酸類藥物

　　D 酯類藥物

　　E 醇類藥物

　　正確答案：D  

　　答案解析：羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物進(jìn)入體內(nèi)后，易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成羧酸，利用這一性質(zhì)，將羧酸制成酯類前藥。

　　使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

　　A 乙�；�結(jié)合反應(yīng)

　　B 與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　C 與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D 甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　E 與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　正確答案：BCE  

　　答案解析：本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項均使親水性增加)、乙�；�結(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后兩者皆降低親水性)

　　胺類藥物的代謝途徑包括

　　A N-脫烷基化反應(yīng)

　　B N-氧化反應(yīng)

　　C 加成反應(yīng)

　　D 氧化脫氨反應(yīng)

　　E N-乙�；�反應(yīng)

　　正確答案：ABDE  

　　答案解析：本題考查胺類藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律和第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。胺類藥物發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)有叔胺的N-氧化反應(yīng)和N-脫烷基化反應(yīng)：伯胺可發(fā)生氧化脫氨反應(yīng);芳伯胺可發(fā)生N-乙�；�反應(yīng)。代謝反應(yīng)中無加成反應(yīng)

　　藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)有

　　A 氧化反應(yīng)

　　B 還原反應(yīng)

　　C 水解反應(yīng)

　　D 葡萄糖醛苷化反應(yīng)

　　E 乙酰化反應(yīng)

　　正確答案：ABCDE  

　　手性藥物的對映異構(gòu)體之間可能

　　A 產(chǎn)生不同類型的藥理活性

　　B 具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

　　C 一個有活性，一個沒有活性

　　D 產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同

　　E 產(chǎn)生相反的活性

　　正確答案：ABCDE  

　　答案解析：本題考查手性藥物的對映異構(gòu)體之間關(guān)系。手性藥物的對映異構(gòu)體之間具有題中所列舉的所有可能的活性狀態(tài)：具有等同的藥理活性和強(qiáng)度;產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同;一個有活性，一個沒有活性;產(chǎn)生相反的活性;產(chǎn)生不同類型的藥理活性

　　通過結(jié)合代謝使藥物去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有

　　A 與硫酸結(jié)合

　　B 甲基化結(jié)合

　　C 與葡萄糖醛酸結(jié)合

　　D 乙�；�結(jié)合

　　E 與氨基酸結(jié)合

　　正確答案：ACE  

　　答案解析：本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。產(chǎn)生水溶性代謝物的有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)及與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

　　A O的葡萄糖醛苷化

　　B C的葡萄糖醛苷化

　　C S的葡萄糖醛苷化

　　D N的葡萄糖醛苷化

　　E Cl的葡萄糖醛苷化

　　正確答案：ABCD  

　　答案解析：本題考查藥物發(fā)生的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。

　　以下藥物易在腸道中吸收的是

　　A 奎寧

　　B 苯巴比妥

　　C 地西泮

　　D 麻黃堿

　　E 水楊酸

　　正確答案：ACD  

　　在藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán)或原子，可導(dǎo)致藥物的脂溶性增大

　　A 氨基

　　B 烷烴基

　　C 脂環(huán)烴基

　　D 羧基

　　E 鹵素原子

　　正確答案：BCE  

　　答案解析：本題考查藥物分子的脂溶性。藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子和脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致藥物的脂溶性增大。氨基和羧基為水溶性基團(tuán)

　　藥物與受體之間的可逆的結(jié)合方式有

　　A 范德華力

　　B 疏水鍵

　　C 離子鍵

　　D 離子偶極

　　E 氫鍵

　　正確答案：ABCDE  

　　答案解析：本題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)形式。共價鍵鍵合類型是不可逆鍵合類型;非共價鍵的鍵合類型是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和偶極相互作用力等。

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