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　　藥物的作用機制與受體

　　受體拮抗藥的特點是與受體

　　A 無親和力，無內在活性

　　B 有親和力，有內在活性

　　C 無親和力，有內在活性

　　D 有親和力，無內在活性

　　E 有親和力，有較弱的內在活性

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查受體的激動藥和拮抗藥。與受體有親和力，又有內在活性的藥物是受體激動藥;與受體有親和力，有較弱內在活性的藥物是受體部分激動藥;與受體有親和力，但無內在活性的藥物是受體拮抗藥。故本題答案應選D。

　　連續(xù)用藥較長時間，藥效逐漸減弱，須加大劑量才能出現(xiàn)藥效的現(xiàn)象是

　　A 耐藥性

　　B 耐受性

　　C 成癮性

　　D 習慣性

　　E 快 速耐受性

　　正確答案：B  

　　答案解析：本題考查耐受性的定義，有的藥物機體連續(xù)多次應用后，其反應性會逐漸降低，需要加大劑量才能維持原有療效，稱之為耐受性。

　　根據(jù)藥物作用機制分析，下列藥物作用屬于非特異性作用機制的是

　　A 阿托品阻斷M受體而緩解胃腸平滑肌痙攣

　　B 阿司匹林抑制環(huán)氧酶而解熱鎮(zhèn)痛

　　C 硝苯地平阻斷Ca2+通道而降血壓

　　D 氫氯噻嗪抑制腎小管Na+、Cl-轉運體產生利尿作用

　　E 碳酸氫鈉堿化尿液而促進弱酸性藥物的排泄

　　正確答案：E  

　　答案解析：本題考查藥物作用機制當中非特異性作用，有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質有關。例如，消毒防腐藥對蛋白質有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產生中和反應或調節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等。

　　既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子是

　　A 鈣離子

　　B 神經遞質

　　C 環(huán)磷酸腺苷

　　D 一氧化氮

　　E 生長因子

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查受體作用的信號轉導，NO生成后不僅能對自身細胞，也能對鄰近細胞中的靶分子發(fā)生作用，發(fā)揮細胞或突觸的信息傳遞作用。因此，NO是一種既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。

　　藥物的非特異性作用

　　A 主要與藥物基因有關

　　B 與機體免疫系統(tǒng)有關

　　C 與藥物的化學結構有關

　　D 主要與藥物作用的載體有關

　　E 與藥物本身的理化性質有關

　　正確答案：E  

　　答案解析：本題考查藥物受體的非特異性作用，有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質有關。例如，消毒防腐藥對蛋白質有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產生中和反應或調節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等。

　　加入競爭性拮抗藥后，相應受體激動藥的量效曲線將會

　　A 平行左移，最大效應不變

　　B 平行右移，最大效應不變

　　C 向左移動，最大效應降低

　　D 向右移動，最大效應降低

　　E 保持不變

　　正確答案：B  

　　答案解析：競爭性拮抗藥使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應不變。

　　下列物質屬第二信使的有

　　A cAMP

　　B cGMP

　　C 生長因子

　　D 轉化因子

　　E NO

　　正確答案：ABE  

　　答案解析：本題考查受體作用的信號轉導。第二信使為第一信使作用于靶細胞后在胞漿內產生的信息分子，第二信使將獲得的信息增強、分化、整合并傳遞給效應器才能發(fā)揮特定的生理功能或藥理效應。最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP)，目前已經證明cGMP、IP3、DG、PGs、NO和Ca2+等都屬于受體信號轉導的第二信使。所以本題選A,B,E。

　　關于受體部分激動劑的論述正確的是

　　A 可降低激動劑的最大效應

　　B 與受體具有高的親和力

　　C 具有激動劑與拮抗劑兩重性

　　D 激動劑與部分激動劑在低劑量時產生協(xié)同作用

　　E 高濃度的部分激動劑可使激動劑的量-效曲線右移

　　正確答案：BCDE  

　　答案解析：本題考查受體激動藥和拮抗藥。部分受體激動劑對受體有很高的親和力，但內在活性不強，量-效曲線高度較低，即使增加劑量，也不能達到完全激動藥的最大效應，相反，卻可因它占領受體，而拮抗激動藥的部分生理效應;激動劑與部分激動劑在低劑量時產生協(xié)同作用，在高濃度時產生拮抗作用;部分激動劑不能降低激動劑的最大效應。故本題答案應選BCDE。

　　藥物的作用機制包括

　　A 對酶的影響

　　B 影響核酸代謝

　　C 影響生理物質轉運

　　D 參與或干擾細胞代謝

　　E 作用于細胞膜的離子通道

　　正確答案：ABCDE  

　　答案解析：此題考查藥物作用機制。藥物作用機制是研究藥物如何與機體細胞結合而發(fā)揮作用。大多數(shù)藥物的作用是藥物與機體生物大分子之間的相互作用引起的機體生理、生化功能改變。藥物與機體結合的部位就是藥物作用的靶點(target)。已知藥物作用靶點涉及受體、酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因等。此外，有些藥物通過理化作用或補充體內所缺乏的物質而發(fā)揮作用。所以本題選A,B,C,D,E。

　　多數(shù)藥物作用于受體發(fā)揮藥效，受體的主要類型有

　　A G蛋白偶聯(lián)受體

　　B 配體門控離子通道受體

　　C 酶活性受體

　　D 電壓依賴性鈣離子通道

　　E 細胞核激素受體

　　正確答案：ABCE  

　　答案解析：此題考查受體的分類，藥物或內源性配體被特異受體識別，并與其結合，經一系列復雜的信號轉導過程引起細胞內效應器活性變化，調節(jié)細胞的各種活動。根據(jù)受體蛋白結構、信號轉導過程、受體位置和效應性質等特點，受體大致可分為以下幾類:1. G-蛋白偶聯(lián)受體;2.配體門控離子通道受體;3.酪氨酸激酶受體;4.細胞內受體;5.其他酶類受體，所以本題選A,B,C,E。

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