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生物利用度與生物等效性
關(guān)于生物等效性下列哪一種說(shuō)法是正確的
A 兩種產(chǎn)品在吸收的速度上沒(méi)有差別
B 兩種產(chǎn)品在吸收程度上沒(méi)有差別
C 兩種產(chǎn)品在吸收程度與速度上沒(méi)有差別
D 在相同實(shí)驗(yàn)條件下,相同劑量的藥劑等效產(chǎn)品,它們吸收速度與程度沒(méi)有顯著差別
E 兩種產(chǎn)品在消除時(shí)間上沒(méi)有差別
正確答案:D
答案解析:生物等效性(bioequivalence, BE)是指在相似的試驗(yàn)條件下單次或多次給予相同劑量的試驗(yàn)藥物后,受試制劑中藥物的吸收速度和吸收程度與參比制劑的差異在可接受范圍內(nèi),反映其吸收程度和速度的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。
制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度是
A 藥物動(dòng)力學(xué)
B 生物利用度
C 腸-肝循環(huán)
D 單室模型藥物
E 表現(xiàn)分布容積
正確答案:B
答案解析:生物利用度(bioavailability, BA)是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。
關(guān)于生物利用度的說(shuō)法不正確的是
A 是藥物進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度,是一個(gè)相對(duì)的概念
B 根據(jù)選擇的參比制劑的不同分為絕 對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度
C 完整表達(dá)一個(gè)藥物的生物利用度需tmax、Cmax和AUC三個(gè)參數(shù)
D 生物利用度的程度是指與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑相比,試驗(yàn)制劑中被吸收藥物總量的相對(duì)比值
E 與給藥劑量和途徑無(wú)關(guān)
正確答案:E
答案解析:生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。它強(qiáng)調(diào)反映藥物活性成分到達(dá)體循環(huán)的相對(duì)量和速度,是新藥研究過(guò)程中選擇合適給藥途徑和確定用藥方案的重要依據(jù)之一。制劑的生物利用度應(yīng)該用Cmax、Tmax和AUC三個(gè)指標(biāo)全面地評(píng)價(jià),它們也是制劑生物等效性評(píng)價(jià)的三個(gè)主要參數(shù)。生物利用度可分絕生物利用度與相對(duì)生物利用度。絕 對(duì)生物利用度是以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量,通常用于原料藥和新劑型的研究;相對(duì)生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量,用于劑型之間或同種劑型不同制劑之間的比較。
對(duì)生物利用度的表述正確的是 A.要完整表述一個(gè)生物利用度需要AU
A tmax兩個(gè)參數(shù)
B 程度是指與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑相比,試驗(yàn)制劑中被吸收藥物總量的相對(duì)比
C 溶解速度受粒子大小、多晶型等影響的藥物應(yīng)測(cè)生物利用度
D 生物利用度與藥物吸收總量有關(guān)
E 生物利用度是藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度
正確答案:BCDE
答案解析:生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。生物利用度包括兩方面內(nèi)容:藥物吸收速度與藥物吸收程度。吸收速度即藥物進(jìn)入血液循環(huán)的快慢。峰濃度Cmax與吸收速度有關(guān),但它還與吸收程度(量)有關(guān)。吸收程度,即藥物進(jìn)入血液循環(huán)的多少,可用血藥濃度-時(shí)間曲線下面積AUC來(lái)表示,它與藥物吸收總量成正比。制劑的生物利用度應(yīng)該用Cmax、Tmax、和AUC三個(gè)指示全面地評(píng)價(jià),它們也是制劑生物等效性評(píng)價(jià)的三個(gè)主要參數(shù)。
影響生物利用度的因素有
A 藥物的化學(xué)穩(wěn)定性
B 藥物在胃腸道中的分解
C 肝臟的首過(guò)效應(yīng)
D 制劑處方組成
E 非線性特征藥物
正確答案:BCDE
答案解析:本題考查影響生物利用度的因素。(1)藥物本身的理化性質(zhì);(2)藥物制劑因素;(3)生理因素;(4)藥物在胃腸道內(nèi)的代謝分解;(5)肝臟首關(guān)效應(yīng)。
用于表達(dá)生物利用度的參數(shù)有
A AUC
B Cl
C tmax
D K
E Cmax
正確答案:ACE
答案解析:制劑的生物利用度應(yīng)該用Cmax、Tmax、和AUC三個(gè)指示全面地評(píng)價(jià),它們也是制劑生物等效性評(píng)價(jià)的三個(gè)主要參數(shù)。
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