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　　藥物體內(nèi)過程的基本原理

　　關(guān)于清除率的敘述，錯誤的是

　　A 清除率沒有明確的生理學意義

　　B 清除率的表達式是Cl=kV

　　C 清除率的表達式是Cl=(dXE/dt)/C

　　D 清除率包括了速度與容積兩種要素，在研究生理模型時是不可缺少的參數(shù)

　　E 清除率是指機體或機體的某一部位在單位時間內(nèi)清除掉相當于多少體積的血液中的藥物

　　正確答案：A  

　　答案解析：清除率又稱為體內(nèi)總清除率，常用"Cl”表示。Cl是表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效率的藥動學參數(shù)，即機體在單位時間內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積。單位用“體積/時間”表示，如L/min、ml/min、L/h等�？偳宄�率等于總的消除速度與血藥濃度之比，計算公式為： Cl=(dXE/dt)/C�？偳宄�率與消除速率常數(shù)k和表觀分布容積V之間的關(guān)系為：Cl=kV。

　　關(guān)于生物半衰期的說法錯誤的是

　　A 生物半衰期是衡量藥物從體內(nèi)消除快慢的指標

　　B 對線性動力學特征的藥物而言，t1/2是藥物的特征參數(shù)

　　C 體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間，用t1/2表示

　　D 聯(lián)合用藥與單獨用藥相比，藥物的t1/2不會發(fā)生改變

　　E 同一藥物用于不同個體時，由于病理或生理狀況的不同，t1/2可能改變

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查藥動學基本概念、參數(shù)及其臨床意義。生物半衰期簡稱半衰期，即體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間，藥物的生物半衰期與消除速度常數(shù)一樣可以衡量藥物消除速度的快慢。同一藥物用于不同個體時，由于病理或生理狀況的不同，t1/2可能發(fā)生變化，故應(yīng)根據(jù)患者生理或病理狀況制定個體化給藥方案，尤其對治療濃度范圍窄的藥物應(yīng)特別注意。在聯(lián)合用藥情況下，可能產(chǎn)生酶誘導或酶抑制作用而使藥物t1/2改變。故本題答案應(yīng)選D

　　下列關(guān)于藥物從體內(nèi)消除的敘述錯誤的是

　　A 消除速度常數(shù)等于各代謝和排泄過程的速度常數(shù)之和

　　B 消除速度常數(shù)可衡量藥物從體內(nèi)消除的快慢

　　C 消除速度常數(shù)與給藥劑量有關(guān)

　　D 一般來說不同的藥物消除速度常數(shù)不同

　　E 藥物按一級動力學消除時藥物消除速度常數(shù)不變

　　正確答案：C  

　　答案解析：如果藥物具有一級消除過程，則某一個體在一定期間內(nèi)藥物的k值保持不變，與給藥途徑、藥物劑型和劑量無關(guān)， 它反映藥物本身的性質(zhì)體現(xiàn)在體內(nèi)被代謝和/或排泄的快慢，是藥物的特征參數(shù)。

　　關(guān)于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運的特點的正確表述是

　　A 被動擴散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運

　　B 促進擴散的轉(zhuǎn)運速率低于被動擴散

　　C 主動轉(zhuǎn)運借助于載體進行，不需消耗能量

　　D 被動擴散會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象

　　E 胞飲作用對于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不是十分重要

　　正確答案：A  

　　答案解析：本題主要考查藥物跨膜轉(zhuǎn)運方式。被動擴散：物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運，不需要載體，無飽和現(xiàn)象;主動轉(zhuǎn)運借助于載體進行，需要消耗機體能量;促進擴散速率大于被動擴散;高分子物質(zhì)，如蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素等，運用膜動轉(zhuǎn)運方式吸收，膜動轉(zhuǎn)運包括吞噬和胞飲作用。故本題答案應(yīng)選A。

　　大多數(shù)藥物吸收的機制是

　　A 逆濃度差進行的消耗能量過程

　　B 有競爭轉(zhuǎn)運現(xiàn)象的被動擴散過程

　　C 消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　D 需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　E 不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　正確答案：E  

　　答案解析：本題考查藥物的轉(zhuǎn)運方式。藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式主要有被動轉(zhuǎn)運、載體轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運。藥物大多數(shù)以被動轉(zhuǎn)運方式通過生物膜。被動轉(zhuǎn)運是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運過程不需要載體，不消耗能量;無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。故本題答案應(yīng)選E。

　　通常情況下與藥理效應(yīng)關(guān)系最為密切的指標是()

　　A 給藥劑量

　　B 唾液中藥物濃度

　　C 尿藥濃度

　　D 血藥濃度

　　E 糞便中藥物濃度

　　正確答案：D  

　　答案解析：絕大多數(shù)藥物的血藥濃度與藥理效應(yīng)(藥效和安全性)存在密切相關(guān)性。

　　不存在吸收過程的給藥途徑是()

　　A 肌內(nèi)注射

　　B 靜脈注射

　　C 腹腔注射

　　D 口服給藥

　　E 肺部給藥

　　正確答案：B  

　　答案解析：對于藥物制劑，除靜脈注射等血管內(nèi)給藥以外，非血管內(nèi)給藥(如口服給藥、肌內(nèi)注射、吸入給藥、透皮給藥等)都存在吸收過程。

　　下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中正確的是

　　A 表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小

　　B 表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積

　　C 表觀分布容積有可能超過體液量

　　D 表觀分布容積的單位是升或升/千克

　　E 表觀分布容積具有生理學意義

　　正確答案：ACD  

　　答案解析：表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個比例常數(shù)，用 “V” 表示，其單位通常是“體積”或 “體積/千克體重”，如 L、 ml或 L/kg、ml/kg,后者考慮了體重與分布容積的關(guān)系。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時，所需要體液的理論容積。V = X/C 式中，X 為體內(nèi)藥量，V是表觀分布積， C是血藥濃度。V 沒有生理學與解剖學上的意義，不代表生理空間，僅僅是反映藥物在體內(nèi)分布程度的一項比例常數(shù)，因此是“表觀”的。 V也是藥物的特征參數(shù)，對某一個體，某一藥物的V是個確定值(常數(shù))，其值的大小能夠表示出該藥物的分布特性。當藥物的V遠大于體液總體積時，表示其血中藥物濃度很小，說明分布到組織中的藥物多，提示藥物在某些組織或器官可能存在蓄積，一般排泄較慢，在體內(nèi)能保持較長時間。血液中水溶性或極性大的物通常不易進入細胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小;親脂性藥物在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過體液總體積。此外 ，分布容積還與其他因素有關(guān) ，如不同組織中的血流分布、藥物在不同類型組織的分配系數(shù)、藥物的血漿蛋白結(jié)合率等。

　　藥物轉(zhuǎn)運過程包括

　　A 吸收

　　B 分布

　　C 代謝

　　D 排泄

　　E 處置

　　正確答案：ABD  

　　答案解析：此題考查的是藥物的體內(nèi)過程，藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運，而分布、代謝和排泄過程稱為處置，代謝與排泄過程合稱為消除。

　　體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程是查看材料

　　A 吸收

　　B 分布

　　C 代謝

　　D 排泄

　　E 消除

　　正確答案：D  

　　答案解析：本組題考查藥物的體內(nèi)過程。吸收是指藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織(包括靶組織)中的過程;藥物代謝，又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物被機體吸收后，在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化;排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。

　　藥物在體內(nèi)發(fā)生化學結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化過程是查看材料

　　A 吸收

　　B 分布

　　C 代謝

　　D 排泄

　　E 消除

　　正確答案：C  

　　答案解析：本組題考查藥物的體內(nèi)過程。吸收是指藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織(包括靶組織)中的過程;藥物代謝，又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物被機體吸收后，在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化;排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。

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