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微粒制劑
屬于天然高分子成囊材料的是()()
A 羧甲基纖維素鈉
B 乙基纖維素
C 聚乳糖
D 甲基纖維素
E 海藻酸鹽
正確答案:E
答案解析:解析:常用的囊材可分為天然的、半合成或合成的高分子材料三大類。 其中天然高分子囊材是最常用的囊材與載體材料,穩(wěn)定、無毒、成膜性好。包括明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽及殼聚糖。
下列關(guān)于微球的敘述錯(cuò)誤的是()()
A 系藥物與適宜高分子材料制成的球形或類球形骨架實(shí)體
B 粒徑通常在1~500μm之間
C 微球具有靶向性
D 小于3μm進(jìn)入骨髓
E 大于3μm的微球主要濃集于肺
正確答案:D
答案解析:解析:此題考查微球的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求。微球是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質(zhì)中形成的微小球狀實(shí)體,屬于基質(zhì)型骨架微粒;微球粒徑范圍一般為1~500μm;微球具有良好的靶向性,而且安全;大于3μm的微球?qū)⒈环斡行Ы孬@,主要濃集于肺;小于3μm的微球會(huì)很快被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞清除,主要集中于肝、脾等網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)豐富的組織,最終到達(dá)肝臟的枯否細(xì)胞的溶酶體中;小于0.1μm的微球可以透過血管細(xì)胞的間隙而離開體循環(huán)。故本題答案應(yīng)選D。
關(guān)于微囊技術(shù)的說法錯(cuò)誤的是()()
A 將對光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊,可防止藥物的降解
B 利用緩、控釋材料將藥物微囊化后,可延緩藥物釋放
C 油類藥物或揮發(fā)性藥物不適宜制成微囊
D PLA是生物可降解的高分子囊材
E 將不同藥物分別包囊后,可減少藥物之間的配伍
正確答案:C
答案解析:解析:藥物微囊化的特點(diǎn):1)提高藥物的穩(wěn)定性,易水解藥物制成微囊化制劑后能夠在一定程度上避免光線、濕度和氧的影響,防止藥物的分解,提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性。2)掩蓋藥物的不良臭味。3)防止藥物在胃內(nèi)失活,減少藥物對胃的刺激性。4)控制藥物的釋放,用緩釋、控釋微囊化材料將藥物制成微囊后,可以延緩藥物的釋放,延長藥物作用時(shí)間,達(dá)到長效目的。5)使液態(tài)藥物固態(tài)化,便于制劑的生產(chǎn)、貯存和使用,如油類、香料和脂溶性維生素。6)減少藥物的配伍變化,分別包囊后可以避免配伍變化。7)使藥物濃集于靶區(qū)。合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類。其中聚酯類是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子。
人工合成的可生物降解的微囊材料是()()
A 聚乳酸
B 硅橡膠
C 卡波姆
D 明膠一阿拉伯膠
E 醋酸纖維素
正確答案:A
答案解析:解析:合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類。其中聚酯類是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子,如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物 、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。
下面關(guān)于脂質(zhì)體的敘述不正確的是()()
A 脂質(zhì)體是將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的超微型球體
B 脂質(zhì)體由磷脂和膽固醇組成
C 脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)與表面活性劑的膠束相似
D 脂質(zhì)體因結(jié)構(gòu)不同可分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體
E 脂質(zhì)體相變溫度的高低取決于磷脂的種類
正確答案:C
答案解析:解析:脂質(zhì)體是指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微小囊泡,又稱類脂小球、液晶微囊。按結(jié)構(gòu)分為單室脂質(zhì)體、多室指質(zhì)體、大多孔脂質(zhì)體等。脂質(zhì)體由類脂質(zhì)雙分子層膜所構(gòu)成,類脂質(zhì)膜的主要成分為磷脂和膽固醇。脂質(zhì)體的物理性質(zhì)與介質(zhì)溫度有密切關(guān)系,轉(zhuǎn)變時(shí)的溫度稱為相變溫度,它取決于磷脂的種類。
關(guān)于脂質(zhì)體特點(diǎn)和質(zhì)量要求的說法,正確的是()()
A 脂質(zhì)體的藥物包封率通常應(yīng)在10%以下
B 藥物制備成脂質(zhì)體,提高藥物穩(wěn)定性的同時(shí)增加了藥物毒性
C 脂質(zhì)體為被動(dòng)靶向制劑,在其載體上結(jié)合抗體、糖脂等也可使其具有特異靶向性
D 脂質(zhì)體形態(tài)為封閉多層囊狀物,貯存穩(wěn)定性好,不易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象
E 脂質(zhì)體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體,但只適用于親脂性藥物
正確答案:C
答案解析:解析:脂質(zhì)體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩(wěn)定性等可直接影響脂質(zhì)體在體內(nèi)的分布與代謝,最終影響療效及毒副作用,因此需要密切關(guān)注并加以嚴(yán)格控制。除應(yīng)符合《中國藥典》有關(guān)制劑通則規(guī)定外,還需控制以下項(xiàng)目: 1)形態(tài)、粒徑及其分布 脂質(zhì)體的形態(tài)應(yīng)為封閉的多層囊狀物,其粒徑大小可采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。根據(jù)給藥途徑不同其粒徑要求不同。如注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應(yīng)小于200nm,且分布均勻,呈正態(tài)性,跨距宜小。 2)包封率 包封率= [脂質(zhì)體中的藥量/(介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量)]x 100%,通常 要求脂質(zhì)體的藥物包封率達(dá)80%以上。 3)載藥量 載藥量= [脂質(zhì)體中藥物量/(脂質(zhì)體中藥量+ 載體總量)]x100%。載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應(yīng)用劑量,故載藥量愈大,愈易滿足臨床需要。載藥量與藥物的性質(zhì)有關(guān),通常親脂性藥物或親水性藥物較易制成脂質(zhì)體。
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