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　　抗腫瘤藥

　　下列為口服、作用于多個(gè)激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物是

　　A 甲磺酸伊馬替尼

　　B 吉非替尼

　　C 厄洛替尼

　　D 索拉非尼

　　E 硼替佐米

　　正確答案：D  

　　答案解析：索拉非尼是口服的、作用于多個(gè)激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物，用于晚期腎細(xì)胞癌的治療，能夠獲得明顯而持續(xù)的治療作用。

　　下列藥物有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥是

　　A 甲氨蝶呤

　　B 環(huán)磷酰胺

　　C 伊立替康

　　D 培美曲塞

　　E 柔紅霉素

　　正確答案：D  

　　答案解析：培美曲塞是具有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥物，能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲�；�轉(zhuǎn)移酶等的活性，影響了葉酸代謝途徑，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞臨床上主要用于非小細(xì)胞肺癌和耐藥性間皮瘤的治療。

　　下列不符合多柔比星特點(diǎn)的是

　　A 屬于蒽環(huán)糖苷抗生素

　　B 易透過細(xì)胞膜

　　C 針狀結(jié)晶

　　D 堿性條件下不穩(wěn)定

　　E 治療慢性淋巴細(xì)胞性白血病首選

　　正確答案：E  

　　答案解析：多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius產(chǎn)生的蒽環(huán)糖苷抗生素，臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽酚結(jié)構(gòu)，為桔紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水，水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基和堿性氨基，易通過細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，因此有很強(qiáng)的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實(shí)體腫瘤。

　　下列藥物抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II的是

　　A 喜樹堿

　　B 羥基喜樹堿

　　C 依托泊苷

　　D 鹽酸伊立替康

　　E 鹽酸拓?fù)涮婵?/p>

　　正確答案：C  

　　答案解析：ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。

　　作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物有

　　A 多西他賽

　　B 依托泊苷

　　C 伊立替康

　　D 長(zhǎng)春瑞濱

　　E 羥基喜樹堿

　　正確答案：BCE  

　　答案解析：依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。喜樹堿及其衍生物屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑。

　　以下哪些與甲氨蝶呤相符

　　A 大劑量引起中毒，可用亞葉酸鈣解救

　　B 為抗代謝抗腫瘤藥

　　C 為烷化劑抗腫瘤藥

　　D 為葉酸的抗代謝物，有較強(qiáng)的抑制二氫葉酸還原酶作用

　　E 臨床主要用于急性白血病

　　正確答案：ABDE  

　　答案解析：甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥。故C描述錯(cuò)誤。

　　下列屬于蒽醌類抗腫瘤藥物的是

　　A 多柔比星

　　B 表柔比星

　　C 米托蒽醌

　　D 柔紅霉素

　　E 鹽酸伊立替康

　　正確答案：ABCD  

　　答案解析：ABCD都屬于蒽醌類，鹽酸伊立替康屬于喜樹堿類的抗腫瘤植物有效成分。

　　屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的是

　　A 培美曲塞

　　B 克拉維酸

　　C 磺胺甲噁唑

　　D 甲氨蝶呤

　　E 甲氧芐啶

　　正確答案：ADE  

　　答案解析：ADE都屬于二氫葉酸還原酶抑制劑，而磺胺甲噁唑抗菌機(jī)制主要是通過競(jìng)爭(zhēng)性的與二氫蝶酸合成酶，阻止細(xì)菌合成二氫葉酸還原酶。

　　昂丹司瓊具有哪些特性

　　A 結(jié)構(gòu)中含有咔唑結(jié)構(gòu)

　　B 具有手性碳原子，其S體活性大于R體活性

　　C 具有手性碳原子，其R體活性大于S體活性

　　D 為選擇性的5-HT3受體拮抗劑

　　E 結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)

　　正確答案：ACDE  

　　答案解析：昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中(R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。

　　下列屬于嘧啶類的抗腫瘤藥物有

　　A 吉西他濱

　　B 阿糖胞苷

　　C 卡培他濱

　　D 巰嘌呤

　　E 氟達(dá)拉濱

　　正確答案：ABC  

　　答案解析：阿糖胞苷屬于胞嘧啶抗代謝物。吉西他濱為雙氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他濱從結(jié)構(gòu)上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但實(shí)際上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物。

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