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消化系統疾病用藥
臨床上使用的H2受體阻斷藥不包括
A 西咪替丁
B 法莫替丁
C 尼扎替丁
D 司他斯汀
E 羅沙替丁
正確答案:D
答案解析:臨床上使用的H2受體阻斷藥主要有西咪替丁、鹽酸雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及羅沙替丁。
以光學異構體形式上市的質子泵抑制劑是( )
A 雷尼替丁
B 法莫替丁
C 奧美拉唑
D 埃索美拉唑
E 蘭索拉唑
正確答案:D
答案解析:奧美拉唑的S-異構體被開發(fā)為藥物埃索美拉唑上市, 是第一個上市的光學活性質子泵抑制藥。
作用機制主要與D2受體有關的藥物是
A 多潘立酮
B 莫沙必利
C 鹽酸昂丹司瓊
D 鹽酸格拉司瓊
E 托烷司瓊
正確答案:A
答案解析:多潘立酮為較強的外周性多巴胺D2受體拮抗劑,可促進上胃腸道的蠕動,使張力恢復正常; 而莫沙必利是強效、選擇性5-HT4受體激動劑,能促進乙酰膽堿的釋放,刺激胃腸道而發(fā)揮促動力作用,從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類”鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無關,與5-HT3受體拮抗相關。 【該題針對“促胃動力藥”知識點進行考核】
對奧美拉唑敘述正確的是
A 可視作前藥
B 具弱堿性
C 屬于可逆性質子泵抑制劑
D 結構中含有亞砜基團
E S與R異構體具有相同的療效
正確答案:ABDE
答案解析:奧美拉唑具較弱的堿性,在堿性環(huán)境中不易解離,保持游離的非活性狀態(tài),可通過細胞膜進入強酸性的胃壁細胞泌酸小管口,酸質子對苯并咪唑環(huán)上氮原子質子化而活化,發(fā)生分子內的親核反應,通過發(fā)生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺。奧美拉唑體內循環(huán)共價結合和解除結合等一系列的反應,稱為奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán)。質子泵抑制劑類抗?jié)兯幏肿又械膩嗧苛蛟訛槭中栽,存在一對對映異構體。因分子的外消旋化的能量較高,即使在高溫下也不會產生外消旋化。臨床使用外消旋奧美拉唑時,在體內R-型和S-型異構體經前藥循環(huán)生成相同的活性體。 【該題針對“抗?jié)兯帯敝R點進行考核】
下列哪些是藥物多巴胺D2受體拮抗劑類胃動力藥
A 多潘立酮
B 莫沙必利
C 伊托必利
D 鹽酸格拉司瓊
E 甲氧氯普胺
正確答案:ACE
答案解析:現常用的有多巴胺D2受體拮抗劑甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受體拮抗劑多潘立酮、通過乙酰膽堿起作用的西沙必利、伊托必利等。不過伊托必利也是可以阻斷D2受體的,莫沙必利對D2受體無親和力。 【該題針對“促胃動力藥”知識點進行考核】
下列藥物結構中含有胍基的是
A 尼扎替丁
B 羅沙替丁
C 西咪替丁
D 雷尼替丁
E 法莫替丁
正確答案:CE
答案解析:這幾個結構中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。 【該題針對“抗?jié)兯帯敝R點進行考核】
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