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　　解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎藥

　　結(jié)構(gòu)中含有酰胺的藥物是

　　A 阿司匹林

　　B 對乙酰氨基酚

　　C 塞來昔布

　　D 別嘌醇

　　E 雙氯芬酸

　　正確答案：B  

　　答案解析：對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，相對穩(wěn)定，在25oC和pH 6條件下，半衰期可為21.8年。貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解，產(chǎn)生對氨基酚。

　　僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用，而不具有抗炎作用的藥物是

　　A 布洛芬

　　B 阿司匹林

　　C 對乙酰氨基酚

　　D 萘普生

　　E 吡羅昔康

　　正確答案：C  

　　答案解析：對乙酰氨基酚對外周環(huán)氧酶的抑制作用很弱，而環(huán)氧酶是前列腺素合成所必須的酶，所以不能減少外周前列腺素的合成和釋放。前列腺素是炎癥介質(zhì)，對乙酰氨基酚不能減少前列腺素的合成和釋放，不具有抗炎作用。

　　不含有脯氨酸結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是

　　A 卡托普利

　　B 依那普利

　　C 貝那普利

　　D 賴諾普利

　　E 纈沙坦

　　正確答案：C  

　　答案解析：卡托普利為含巰基的ACE抑制藥：分子中含有巰基和脯氨酸片段，是關(guān)鍵的藥效團(tuán)。賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(tuán)，取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基，具有兩個(gè)沒有被酯化得羧基;是唯一的含游離雙羧酸的普利類藥物。纈沙坦是血管緊張素受體拮抗劑。貝那普利也是雙羧基的ACE抑制劑藥物，是種前體藥，水解后才具有活性，貝那普利是用7元環(huán)的內(nèi)酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸結(jié)構(gòu)。

　　以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是

　　A 抗過敏

　　B 抗病毒

　　C 利尿

　　D 抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱

　　E 抗腫瘤

　　正確答案：D  

　　答案解析：芳基乙酸類藥物:代表藥物之一是含吲哚乙酸結(jié)構(gòu)的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 強(qiáng)度與其乙酸基的酸性 強(qiáng)度成正相關(guān)，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝，且5位取代基的性質(zhì)對活性亦有影響。吲哚美辛2位甲基取代基會(huì)產(chǎn)生立體排斥作用，可使N-芳酰基與甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢構(gòu)象，加強(qiáng)了與受體的作用。

　　化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有異丁苯基、丙酸的藥物是

　　A 萘普生

　　B 布洛芬

　　C 酮洛芬

　　D 美洛昔康

　　E 萘丁美酮

　　正確答案：B  

　　答案解析：芳基丙酸類藥物:芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表藥物是布洛芬。

　　具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是

　　A 吲哚美辛

　　B 布洛芬

　　C 芬布芬

　　D 吡羅昔康

　　E 塞來昔布

　　正確答案：B  

　　答案解析：布洛芬,目前臨床上使用消旋體，但S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體。在體內(nèi)無效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長，其S:R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式應(yīng)用�？紤]到病人機(jī)體差異對這種轉(zhuǎn)化的影響，已有S-(+)-布洛芬上市,其用藥劑量僅為消旋體的1/2。 【該題針對“解熱、鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　可以用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥是( )

　　A 氯化銨

　　B 羧甲司坦

　　C 乙酰半胱氨酸

　　D 鹽酸氨溴索

　　E 鹽酸溴己新

　　正確答案：C  

　　答案解析：對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝,其主要代謝物是與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合產(chǎn)物;極少部分可由CYP450 氧化酶系統(tǒng)轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物N-羥基衍生物和N-乙酰亞胺醌。正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解毒，但在大量或過量服用對乙酰氨基酚后，肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會(huì)被耗竭，N-乙酰亞胺醌可進(jìn)一步與肝蛋白的親核基團(tuán)(如SH)結(jié)合而引起肝壞死。這也是過量服用對乙酰氨基酚導(dǎo)致肝壞死、低血糖和昏迷的主要原因。

　　具有1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是( )

　　A 萘普生

　　B 布洛芬

　　C 吲哚美辛

　　D 吡羅昔康

　　E 舒林酸

　　正確答案：D  

　　答案解析：吡羅昔康屬于1,2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥;布洛芬和萘普生屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥;吲哚美辛和舒林酸屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。

　　化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基的藥物有

　　A 吲哚美辛

　　B 萘普生

　　C 布洛芬

　　D 美洛昔康

　　E 雙氯芬酸

　　正確答案：ABCE  

　　答案解析：本題考查羧酸類非甾體抗炎藥�；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基的藥物有：吲哚美辛、萘普生、布洛芬和雙氯芬酸。美洛昔康沒有羧基，含有烯醇羥基，故本題答案應(yīng)選ABCE。

　　下列敘述中，符合阿司匹林的是

　　A 結(jié)構(gòu)中含有酚羥基

　　B 顯酸性

　　C 具有抑制血小板凝聚作用

　　D 長期服用可出現(xiàn)胃腸道出血

　　E 具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用

　　正確答案：BCDE  

　　答案解析：本題考查阿司匹林的結(jié)構(gòu)特征及作用特點(diǎn)。結(jié)構(gòu)中含有羧基顯酸性;為解熱鎮(zhèn)痛和抗炎藥，具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;長期服用可出現(xiàn)胃腸道出血。結(jié)構(gòu)中沒有酚羥基，故本題答案應(yīng)選BCDE。

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