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　　藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝

　　含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A 還原代謝

　　B 氧化代謝

　　C 甲基化代謝

　　D 開環(huán)代謝

　　E 水解代謝

　　正確答案：B  

　　答案解析：含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下會發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

　　下列不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)的是

　　A O、N、S和C的葡萄糖醛苷化

　　B 核苷類藥物的磷酸化

　　C 兒茶酚的間位羥基形成甲氧基

　　D 酚羥基的硫酸酯化

　　E 苯甲酸形成馬尿酸

　　正確答案：B  

　　答案解析：本題考查藥物代謝中結(jié)合反應(yīng)的類型。核苷類藥物的磷酸化不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選B。

　　可以進行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

　　A 對氨基水楊酸

　　B 布洛芬

　　C 氯貝丁酯

　　D 異煙肼

　　E 磺胺嘧啶

　　正確答案：ADE  

　　答案解析：乙�；�反應(yīng)是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑，前面討論的幾類結(jié)合反應(yīng)，都是使親水性增加，極性增加，而乙�；�反應(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。乙�；�反應(yīng)-般是體內(nèi)外來物的去活化反應(yīng)。乙酰化反應(yīng)是在�；�轉(zhuǎn)移酶的催化下進行的，以乙酰輔酶A作為輔酶，進行乙�；�的轉(zhuǎn)移。

　　藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團有

　　A 氨基

　　B 羥基

　　C 羧基

　　D 巰基

　　E 雜環(huán)氮原子

　　正確答案：ABCDE  

　　答案解析：本題考查藥物發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)基團。藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團有：氨基、羥基、羧基、巰基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確，應(yīng)選ABCDE。

　　胺類藥物的代謝途徑包括

　　A N-脫烷基化反應(yīng)

　　B N-氧化反應(yīng)

　　C 加成反應(yīng)

　　D 氧化脫胺反應(yīng)

　　E N-乙�；�反應(yīng)

　　正確答案：ABD  

　　答案解析：胺類藥物胺類藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個部位，一是在和氮原子相連接的碳原子上，發(fā)生N-脫烷基化和脫胺反應(yīng);另一是發(fā)生N-氧化反應(yīng)。

　　葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

　　A O的葡萄糖醛苷化

　　B C的葡萄糖醛苷化

　　C N的葡萄糖醛苷化

　　D S的葡萄糖醛苷化

　　E Cl的葡萄糖醛苷化

　　正確答案：ABCD  

　　答案解析：本題考查藥物發(fā)生的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有四種：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化，沒有Cl-葡萄糖醛苷化。故本題答案應(yīng)選ABCD。

　　參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團的有

　　A 羥基

　　B 羥氨基

　　C 羥胺基

　　D 胺基

　　E 氨基

　　正確答案：ACD  

　　答案解析：與硫酸的結(jié)合反應(yīng)：藥物及代謝物可通過形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)而代謝，但不如葡萄糖醛酸苷化結(jié)合那樣普遍。形成硫酸酯的結(jié)合產(chǎn)物后水溶性增加，毒性降低，易排出體外。形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)過程是在磺基轉(zhuǎn)移酶的催化下，由體內(nèi)活化型的硫酸化劑3'-磷酸腺苷- 5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基，使底物形成硫酸酯。參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團主要有羥基、胺基、羥胺基。

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