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藥物結(jié)構(gòu)與作用方式
羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,母核是吲哚環(huán)的是
A 瑞舒伐他汀
B 阿托伐他汀
C 辛伐他汀
D 洛伐他汀
E 氟伐他汀
正確答案:E
答案解析:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘、氟伐他汀的母核是吲哚環(huán)、阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。
關(guān)于藥物與作用靶標結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)錯誤的是
A 一般是通過鍵合的形式結(jié)合
B 有共價鍵和非共價鍵兩類
C 共價鍵為不可逆的結(jié)合形式
D 偶極-偶極、范德華力為可逆的結(jié)合形式
E 離子鍵、氫鍵為不可逆的結(jié)合形式
正確答案:E
答案解析:藥物在與作用靶標相互作用時,一般是通過鍵合的形式進行結(jié)合,這種鍵合形式有.共價鍵和非共價鍵兩大類。共價鍵的結(jié)合形式是藥物與作用靶標形成不可逆的共價鍵結(jié)合,這種情況比較少見。但在大多數(shù)情況下,藥物與作用靶標的結(jié)合是可逆的,主要的結(jié)合方式有:離子鍵、氫鍵、離子偶極、偶極-偶極、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。
下列不屬于非共價鍵鍵合類型的是
A 烷化劑抗腫瘤藥物與靶標結(jié)合
B 去甲腎上腺素與受體結(jié)合
C 氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合
D 美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合,產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象
E 藥物分子中的烷基、苯基與靶點結(jié)合
正確答案:A
答案解析:B、C選項為離子鍵的結(jié)合形式,D為偶極-偶極和離子-偶極的相互作用,E為疏水性的相互作用。
下列不屬于母核和基團的作用的是
A 調(diào)節(jié)化合物的物理化性質(zhì)
B 可調(diào)節(jié)藥物的副作用
C 可調(diào)節(jié)藥物在體內(nèi)的代謝
D 可調(diào)節(jié)與其他藥物的結(jié)合方式
E 基團對藥物的理化作用不大
正確答案:E
答案解析:母核和各種基團或結(jié)構(gòu)片段的改變不僅可以直接影響其與藥物的結(jié)合作用,從而影響藥效動力學(xué)或產(chǎn)生毒副作用;而且母核和各種基團或結(jié)構(gòu)片段的結(jié)合和調(diào)整還會起到調(diào)節(jié)化合物理化性質(zhì)、生物藥劑學(xué)和藥代動力學(xué)等作用。
羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,母核是六氫萘的是
A 瑞舒伐他汀
B 阿托伐他汀
C 洛伐他汀
D 氟伐他汀
E 辛伐他汀
正確答案:CE
答案解析:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘、氟伐他汀的母核是吲哚環(huán)、阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。
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