B型題【1-2】

　　A.滲透效率　　 B.溶解速率

　　C.胃排空速度　 D.解離度　 E.酸堿度

　　生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)，根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合，將藥物分為四類

　　1.阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于

　　2.卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于

　　『正確答案』1.A2.B

　　『答案解析』分類體內(nèi)吸收代表藥

　　第I類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率;

　　第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率;

　　第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響;

　　第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難。

　　【A型題】關(guān)于藥物理化性質(zhì)的說法，錯(cuò)誤的是

　　A.酸性藥物在酸性溶液中解離度低，易在胃中吸收

　　B.藥物的解離度越高，藥物在體內(nèi)的吸收越好

　　C.藥物的脂水分配系數(shù)lgP用于衡量藥物的脂溶性

　　D.由于弱堿性藥物的pH值高，所以弱堿性藥物在腸道中比在胃中容易吸收

　　E.由于體內(nèi)不同部位的pH值不同，所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的解離程度不同

　　『正確答案』B

　　解離度小、脂溶性大的藥物易吸收;脂溶性太強(qiáng)時(shí)，轉(zhuǎn)運(yùn)亦會(huì)減少。

　　例題【最佳選擇題】

　　受體的類型不包括

　　A.細(xì)胞核激素受體

　　B.內(nèi)源性受體

　　C.離子通道受體

　　D.G蛋白偶聯(lián)受體

　　E.酪氨酸激酶受體

　　『正確答案』B

　　『答案解析』受體大致可分為以下幾類：

　　1.G蛋白偶聯(lián)受體

　　2.配體門控的離子通道受體

　　3.酶活性受體

　　4.細(xì)胞核激素受體

　　藥物與受體結(jié)合的特點(diǎn)，不正確的是

　　A.靈敏性

　　B.可逆性

　　C.特異性

　　D.飽和性

　　E.持久性

　　『正確答案』E

　　『答案解析』受體具有以下性質(zhì)：

　　1.飽和性

　　2.特異性

　　3.可逆性

　　4.靈敏性

　　5.多樣性

　　例題【配伍選擇題】

　　A.完全激動(dòng)藥

　　B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

　　C.部分激動(dòng)藥

　　D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

　　E.負(fù)性激動(dòng)藥

　　1.與受體具有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)的藥物是

　　『正確答案』A

　　完全激動(dòng)藥：親和力和內(nèi)在活性(α=1)都很高;

　　2.與受體具有很高的親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)的藥物是

　　『正確答案』C

　　部分激動(dòng)藥：親和力高，內(nèi)在活性不強(qiáng)(0<α<1);

　　3.與受體有很高的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，與激動(dòng)藥合用，在增強(qiáng)激動(dòng)藥的劑量或濃度時(shí)，激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但最大效應(yīng)不變的藥物是

　　『正確答案』B

　　拮抗藥：雖具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，故不能產(chǎn)生效應(yīng)。

　　例題【多項(xiàng)選擇題】

　　第二信使包括

　　A.Ach

　　B.Ca2+

　　C.cGMP

　　D.三磷酸肌醇

　　E.cAMP

　　『正確答案』BCDE

　　『答案解析』第二信使為第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子，第二信使將獲得的信息增強(qiáng)、分化、整合并傳遞給效應(yīng)器才能發(fā)揮特定的生理功能或藥理效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP)，目前已經(jīng)證明cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2+等都屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的第二信使。

　　【A型題】

　　羧酸類藥物成酯后，其化學(xué)性質(zhì)變化是

　　A.脂溶性增大，易離子化

　　B.脂溶性增大，不易通過生物膜

　　C.脂溶性增大，刺激性增大

　　D.脂溶性增大，易吸收

　　E.脂溶性增大，與堿性藥物作用強(qiáng)

　　『正確答案』D

　　本題考查的是基團(tuán)對(duì)藥物活性的影響。羧基成酯既降低酸性，又增大脂溶性，易于吸收。