鎮(zhèn)靜與催眠藥

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;

　　中劑量——麻醉;

　　大劑量——昏迷，甚至死亡。

　　脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;

　　脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2.苯二氮(艸卓)類

　　——激動(dòng)苯二氮(艸卓)受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　①地西泮——吸收最快;

　　氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮

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　　【地西泮】——用于：

　　1.焦慮\鎮(zhèn)靜催眠

　　2.抗癲癇——補(bǔ)充TANG：癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。

　　3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發(fā)性震顫;

　　4.手術(shù)麻醉前給藥。

　　地西泮口訣—TANG

　　鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠，

　　癲癇持續(xù)是首選;

　　對(duì)抗驚厥效果好，

　　中樞肌松解痙攣。

　　【注意事項(xiàng)】

　　(1)不要驟然停藥——反跳現(xiàn)象。

　　(2)原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)例外。

　　(3)治療癲癇時(shí)，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴(yán)重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

　　3.其他類——特異性更好、安全性更高。

　　(1)環(huán)吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

　　——鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

　　(2)含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。

　　【怎么選?——最重要內(nèi)容，提前講TANG】

　　(1)原發(fā)性失眠——首選非苯二氮(艸卓)類。

　　為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質(zhì)量(夜間覺醒或早間覺醒過早)，可選服：唑吡坦、艾司佐匹克隆(不良反應(yīng)少，尤其無鎮(zhèn)靜和宿醉現(xiàn)象)。

　　(2)入睡困難者——首選：艾司唑侖或扎來普隆。

　　(3)焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者

　　——氟西泮;或三唑侖(“迷魂藥”) 。

　　憂郁型的早醒失眠者——在常用催眠藥無效時(shí)，可配合抗抑郁藥(阿米替林和多塞平)。

　　(4)由精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致

　　——氯美扎酮。

　　(5)自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致——谷維素，需連續(xù)服用數(shù)日至數(shù)月。

　　安眠藥首選TANG

　　緊張——氯美扎酮;

　　入睡困難——艾司唑侖，扎來普隆;

　　焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者

　　——氟西泮;或三唑侖;

　　原發(fā)性失眠——唑吡坦、艾司佐匹克隆;

　　自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致的失眠——谷維素。

　　安眠藥口訣TANG

　　入睡困難愛扎隆，

　　早醒迷魂氟西泮。

　　原發(fā)失眠唑吡坦，

　　佐匹克隆也能管。

　　特別緊張?jiān)趺崔k?

　　氯美扎酮不再煩。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.巴比妥類

　　常見：“宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、步履蹣跚、肌無力。

　　依賴性——強(qiáng)烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。

　　過敏——皮疹，嚴(yán)重者剝脫性皮疹、史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)——立即停藥!

　　靜脈注射——呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

　　2.苯二氮(艸卓)類

　　耐藥性;

　　突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余(后遺)效應(yīng)。

　　精神運(yùn)動(dòng)損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)。

　　靜脈注射——更易呼吸抑制、低血壓、心動(dòng)過緩甚至心跳停止。

　　老年人較敏感——過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用;覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運(yùn)動(dòng)障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時(shí)宜小心。

　　3.其他類

　　唑吡坦：共濟(jì)失調(diào)、精神紊亂。

　　佐匹克隆：嗜睡、精神錯(cuò)亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。

　　(三)禁忌證

　　1.巴比妥類——嚴(yán)重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病。

　　2.苯二氮(艸卓)類——顯著的神經(jīng)肌肉呼吸無力、呼吸抑制、嚴(yán)重肝損害者、妊娠期、新生兒。

　　3.佐匹克隆——嚴(yán)重睡眠呼吸暫停綜合征、失代償呼吸功能不全、重癥肌無力。

　　(四)藥物相互作用

　　主要強(qiáng)調(diào)——巴比妥類——肝藥酶誘導(dǎo)劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

　�、俸嫌靡阴０被�酚類藥——降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝中毒危險(xiǎn)。

　�、谂c糖皮質(zhì)激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用——降低藥效。

　�、叟c抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(1)耐藥性及依賴性——應(yīng)交替使用。

　　(2)服用后應(yīng)注意避免駕車、操縱機(jī)器和高空作業(yè)。

　　(3)服用期間不宜飲酒——增強(qiáng)睡眠程度，加重頭痛、頭暈。