第五章

　　一、3大核心內(nèi)容(2-5-5)

　　1.鎮(zhèn)咳藥(2)：

　　(1)外周鎮(zhèn)咳藥：抑制咳嗽反射弧——苯丙哌林、甘草合劑。

　　(2)中樞鎮(zhèn)咳藥：抑制延髓咳嗽中樞——右美沙芬、噴托維林、可待因。

　　【2017沖刺補充，P42】

　　乙酰半胱氨酸——特殊應(yīng)用：

　　A.對乙酰氨基酚——中毒解救;

　　B.環(huán)磷酰胺——出血性膀胱炎的治療(緩解尿路癥狀選美司鈉)。

　　3.平喘藥(5)——小結(jié)

　　【平喘藥的選擇】

　　(1)急性發(fā)作首選——β2受體激動劑。

　　◆氣道痙攣的應(yīng)急緩解藥——福莫特羅。

　　◆特別適用于防治夜間哮喘發(fā)作——沙美特羅。

　　(2)吸入性糖皮質(zhì)激素是——

　�、俾�性長期控制首選

　　②預(yù)防哮喘發(fā)作最有效的藥物

　�、劬哂袕姶罂寡坠δ�，控制氣道炎癥、控制哮喘癥狀

　　A.丙酸倍氯米松

　　B.丙酸氟替卡松——國外最常用。12歲以上預(yù)防和維持治療。

　　C.布地奈德：只需每日一次，依從性較好。

　　(3)需長期用藥者——

　　(4)茶堿、氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿——茶堿類——支氣管哮喘和COPD穩(wěn)定期。

　　◆不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)、重度發(fā)作、急性支氣管痙攣發(fā)作。

　　【哮喘的規(guī)范治療】

　　(1)急性發(fā)作時——快速、短效支氣管擴張劑(如沙丁胺醇)、全身性糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥;

　　(2)急性癥狀控制后——改用吸入性糖皮質(zhì)激素維持治療。

　　(3)聯(lián)合治療——尤其適合中、重度持續(xù)哮喘者的長期治療：

　　①吸入性糖皮質(zhì)激素+長效β2受體激動劑(XX特羅)

　�、谖�入性糖皮質(zhì)激素+長效M受體阻斷劑(噻托溴銨)

　　③三聯(lián) = 吸入性糖皮質(zhì)激素+長效β2受體激動劑+長效M受體阻斷劑

　　(5)其他3種特殊情況：

　�、�15歲以上哮喘的預(yù)防和長期治療——孟魯司特。

　�、诿�/扎魯司特——尤其適用于阿司匹林哮喘、運動性哮喘，以及伴有過敏性鼻炎者。

　�、塾形鼰熓返睦夏晗�喘患者——M膽堿受體阻斷劑——異丙托溴銨、噻托溴銨(起效較慢，但不易產(chǎn)生耐藥性)。

　　二、特征性不良反應(yīng)(6)

　　1.外周性鎮(zhèn)咳藥(苯丙哌林)：一過性口腔和咽喉部麻木感。

　　2.中樞性鎮(zhèn)咳藥(右美沙芬、可待因、噴托維林)——幻想;可待因——成癮性、依賴性、呼吸抑制。

　　3.β2受體激動劑——典型不良反應(yīng)：

　　A.長期、單一應(yīng)用——耐藥性(審美疲勞)。

　　B.高劑量——嚴重的低鉀血癥。

　　C.需監(jiān)測血糖——糖尿病患者首選吸入給藥——靜脈用藥會增加血糖濃度。

　　D.震顫(尤其手震顫)、肌肉痙攣、緊張、頭痛和心悸。

　　【2017沖刺新增口訣】

　　貝塔沙特會耐藥，手顫鉀低糖增高。

　　4.異丙托溴銨、噻托溴銨——M受體阻斷劑(類似阿托品)

　　A.過敏(包括皮疹、蕁麻疹和血管性水腫);

　　B.口腔干燥與苦味;

　　C.眼——青光眼征象：瞳孔散大、眼壓升高、眼睛疼痛或不適、視物模糊、眼瞼炎、結(jié)膜充血、角膜水腫、視物有光暈或有色成像——使用縮瞳藥(補充：毛果蕓香堿);

　　D.其他：便秘、排尿困難、心悸。

　　5.孟魯司特和扎魯司特——白三烯受體阻斷劑

　�、偈人嵝粤＜毎�增多;

　�、谶^敏反應(yīng)(蕁麻疹和血管性水腫)、血管炎性皮疹;

　　6.茶堿類(不良反應(yīng)多，二線平喘藥)

　　A.神經(jīng)系統(tǒng)：過度興奮、煩躁、呼吸急促、震顫、眩暈發(fā)熱、驚厥、陣發(fā)性痙攣。

　　B.心動過速、嚴重心律失常、甚至呼吸、心跳驟停而致死。

　　C.氨茶堿可使青霉素滅活或失效，不宜合用。

　　D.有效血漿濃度(5～20μg/ml)與中毒藥物濃度(大于20μg/ml)比較接近，難以掌握，應(yīng)監(jiān)測——(前后聯(lián)系：洋地黃類、華法林、維生素D)。

　　三、5個細節(jié)

　　1. 短效β2受體激動劑應(yīng)用(3個不宜)：

　�、俨灰碎L期使用——按需間歇。

　�、诓灰藛我皇褂谩�

　　③不宜過量——不良反應(yīng)。

　　2.吸入性糖皮質(zhì)激素使用注意：

　�、僦委煛�—需連續(xù)、規(guī)律地吸入1周后方能生效。

　�、谝话氵B續(xù)應(yīng)用2年。

　�、蹏姾髴�(yīng)即采用氯化鈉溶液漱口，以減少口腔真菌繼發(fā)感染的機會。

　�、茴A(yù)防性用藥，起效緩慢且須連續(xù)和規(guī)律地應(yīng)用2日以上方能充分發(fā)揮作用——即使無癥狀仍應(yīng)常規(guī)使用。

　　3.茶堿類

　�、侔兹瘴�收快，而晚間吸收較慢——采取日低夜高的給藥劑量。多數(shù)以臨睡前服用為佳。

　　②但氨茶堿毒性最低——早7點服用效果最好。

　　4.鎮(zhèn)咳藥使用注意點：

　　A.避免用于慢性肺部感染(痰液增稠和呼吸道滯留);

　　B.避免用于哮喘患者(呼吸抑制);

　　C.伴有痰液者——與祛痰藥合用。

　　5.祛痰藥

　　——避免與中樞性強效鎮(zhèn)咳藥(同時)合用——防止稀化的痰液堵塞氣管。

　　四、機制(8)

　　1.右美沙芬——抑制延髓咳嗽中樞——中樞鎮(zhèn)咳。

　　不抑制呼吸，無耐受性和成癮性。

　　2.可待因

　　(1)作用于嗎啡受體，選擇性直接抑制延髓咳嗽中樞。

　　(2)抑制支氣管腺體的分泌，使痰液黏稠，難以咳出。

　　(3)中樞鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜。

　　3.噴托維林

　�、俜浅砂a性中樞性鎮(zhèn)咳藥，選擇性抑制延髓咳嗽中樞。

　�、诩嬗型庵苕�(zhèn)咳作用——微弱的阿托品樣作用和局麻作用，吸收后可輕度抑制支氣管內(nèi)感受器，減弱咳嗽反射;并可使痙攣的支氣管平滑肌松弛，降低氣道阻力。

　　4.苯丙哌林

　　①阻斷肺-胸膜的牽張感受器產(chǎn)生的肺迷走神經(jīng)反射;

　�、诶浰跇悠交�肌解痙作用。

　　鎮(zhèn)咳作用=可待因的2～4倍。

　　優(yōu)點——無麻醉作用，無成癮性、耐受性，不抑制呼吸，不引起膽道和十二指腸痙攣，不引起便秘。