第7章　利尿藥及泌尿系統(tǒng)疾病用藥

　　1.袢利尿劑——高效。

　　2.噻嗪類和類噻嗪類利尿劑——中效。

　　3.保鉀利尿劑——低效。

　　4.碳酸酐酶抑制劑——乙酰唑胺(抑制房水生成治療青光眼，高原反應(yīng))。

　　第一亞類　袢利尿劑——高效：呋塞米、布美他尼

　　―、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)——作用最強(qiáng)

　　1.抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)

　　2.臨床用于：白天給藥

　　1)急性肺水腫和腦水腫。

　　2)急、慢性腎衰竭——首選。

　　3)明顯液體潴留心力衰竭——首選

　　第一亞類　袢利尿劑——高效：呋塞米、布美他尼

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.水、電解質(zhì)紊亂：低血鈉、低血鎂、低血鉀等;高鈣血癥

　　2.耳毒性：布美他尼(最小);依他尼酸(最重)

　　1.布美他尼屬于下列哪類利尿藥( )

　　A.高效利尿藥

　　B.中效利尿藥

　　C.保鉀利尿藥

　　D.碳酸酐酶抑制藥

　　E.滲透性利尿藥

　　網(wǎng)校答案：A

　　第二亞類　中效——噻嗪類利尿劑：氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺

　　機(jī)制：直接抑制遠(yuǎn)曲小管初段的Na+- Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)

　　氫氯噻嗪

　　1.水腫(心性首選)疾病、充血性心力衰竭;

　　2.高血壓

　　3.中樞性或腎性尿崩癥;

　　4.腎石癥

　　第二亞類

　　噻嗪類利尿劑——中效：氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺

　　噻嗪樣作用利尿劑—吲達(dá)帕胺、美托拉宗、氯噻酮

　　1)維持時(shí)間更長(zhǎng)(多為24h以上)

　　2)單獨(dú)用降壓療效強(qiáng)于氫氯噻嗪

　　(二)典型不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂;高鈣血癥

　　(三)禁忌證—痛風(fēng)、低鉀血癥、無(wú)尿或腎衰竭者

　　1.關(guān)于噻嗪類利尿藥的描述，錯(cuò)誤的是( )

　　A.痛風(fēng)患者禁用

　　B.糖尿病患者慎用

　　C.可引起低鈣血癥

　　D.腎功能不良者禁用

　　E.可引起血氨升高

　　網(wǎng)校答案：C

　　第三亞類　留鉀利尿劑——低效

　　作用于：遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，減少K+排出。

　　分為：

　　1.醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑

　　(螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸鉀)

　　2.腎小管上皮細(xì)胞Na+通道抑制劑(氨苯蝶啶、阿米洛利(最強(qiáng)))

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.醛固酮受體阻斷劑

　　醛固酮—保Na+、H2O,排K+、H+的作用。

　　螺內(nèi)酯—醛固酮競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，阻止醛固酮-受體復(fù)合物的核轉(zhuǎn)位，拮抗醛固酮，保K+ ,排Na+，排H2O。

　　1.醛固酮受體阻斷劑--螺內(nèi)酯

　　特點(diǎn)：

　　(1)利尿作用弱，起效緩慢而持久。

　　(2)僅在體內(nèi)有醛固酮存在時(shí)才發(fā)揮作用。

　　(3)尤其適合醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫—肝硬化和腎病綜合征水腫。

　　(4)有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能，增加NO生物活性的作用。

　　坎利酮與坎利酸鉀：

　　(1)坎利酮——螺內(nèi)酯在體內(nèi)的活性代謝物，經(jīng)過(guò)水解成為無(wú)活性的坎利酸，與鉀鹽成鹽后水溶性高，可靜脈注射，且在體內(nèi)可再轉(zhuǎn)化為具有活性的坎利酮而發(fā)揮作用�？怖�酸鉀——利尿作用稍弱。

　　(2)依普利酮：

　　對(duì)醛固酮受體具有高度選擇性，而對(duì)腎上腺糖皮質(zhì)激素、黃體酮和雄激素受體的親和性較低——減少了螺內(nèi)酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。

　　2.腎小管上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑

　　(1)阿米洛利

　　保鉀利尿劑中作用最強(qiáng)。

　　(2)氨苯蝶啶

　　每天需多次給藥,常與其他藥物組合治療高血壓。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.十分常見——高鉀血癥——心律失常

　　2.性激素異常

　　(三)禁忌證

　　1.高鉀血癥者。

　　2.急慢性腎衰竭者、腎功能不全者、無(wú)尿者。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)——高鉀。

　　1.下述利尿藥中，可導(dǎo)致血鉀升高的是( )

　　A.呋塞米

　　B.氫氯噻嗪

　　C.乙酰唑胺

　　D.氨苯蝶啶

　　E.甘露醇

　　網(wǎng)校答案：D

　　2.可引起男子乳房女性化和婦女多毛癥的藥物是

　　A.甘露醇 B.螺內(nèi)酯 C.呋塞米

　　D.糖皮質(zhì)激素 E.氫氯噻嗪

　　網(wǎng)校答案：B

　　A.呋塞米 B.螺內(nèi)酯 C.乙酰唑胺

　　D.氫氯噻嗪 E.甘露醇

　　3.利尿作用較弱，具有排鈉留鉀作用，可用于慢性心力衰竭的利尿劑是

　　4.利尿作用較弱，具有降低眼內(nèi)壓作用，可用于青光眼治療的利尿劑是

　　網(wǎng)校答案：B C

　　A.甘露醇　　B.氫氯噻嗪 C.呋塞米

　　D.阿米洛利　E.螺內(nèi)酯

　　1.可單獨(dú)用于輕度、早期高血壓

　　2.競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合醛固酮受體

　　3.阻滯腎小管管腔Na+通道

　　4.嚴(yán)重心源性肺水腫選擇

　　網(wǎng)校答案：BEDC

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.α1受體阻斷劑——常見：體位性低血壓。

　　2.5α還原酶抑制劑——性欲減退、陽(yáng)痿、射精障礙、射精量減少。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)明確用藥指征

　　5α還原酶抑制劑——僅適用于前列腺增生>40g者

　　(三)掌握藥物治療的持續(xù)時(shí)間

　　1)5α還原酶抑制劑作用可逆，維持用藥時(shí)間必須長(zhǎng)久，甚至終身。

　　A.酚妥拉明 B.度他雄胺 C.普適秦

　　D.特拉唑嗪 E.腎上腺素

　　1.屬于α1受體阻斷劑的抗良性前列腺增生癥的藥品是

　　2.屬于5α受體還原酶抑制劑的抗良性前列腺增生癥的藥品是

　　網(wǎng)校答案：D B

　　勃起功能障礙(ED)的治療——了解：

　　1.一線—口服藥—選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑(XX那非);雄激素水平降低者—十一酸睪酮。

　　2.二線——陰莖海綿體內(nèi)藥物注射或經(jīng)尿道給藥——罌粟堿、酚妥拉明、前列腺素E1

　　3.三線——手術(shù)。

　　亞類　5型磷酸二酯酶( PDE5)抑制劑

　　西地那非(3-5h) 伐地那非(3-5h) 他達(dá)那非(18h)

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.頭痛、面部潮紅

　　2.西地那非、伐地那非——光感增強(qiáng)，視物模糊、復(fù)視、視覺藍(lán)綠模糊

　　(三)禁忌證

　　1.正在使用硝酸甘油(導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓)

　　2.勃起功能正常者。

　　第三節(jié)　治療男性勃起功能障礙藥

　　1.服用5型磷酸二酯酶抑制劑可導(dǎo)致( )

　　A.高血壓

　　B.刺激性干咳

　　C.視物模糊、復(fù)視

　　D.腎功能異常

　　E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性

　　網(wǎng)校答案：C

　　2.下列不可用于治療前列腺增生的是( )

　　A.坦洛新

　　B.特拉唑嗪

　　C.非那雄胺

　　D.西地那非

　　E.度他雄胺

　　網(wǎng)校答案：D

　　A.他達(dá)拉非 B.甲睪酮 C.西地那非

　　D.丙酸睪酮 E.非那雄胺

　　3.血漿半衰期較短的治療陰莖勃起功能障礙的5型磷酸二磷脂抑制劑是

　　4.血漿半衰期較長(zhǎng)的治療陰莖勃起功能障礙的5型磷酸二磷脂抑制劑是

　　網(wǎng)校答案：C A

　　聲明：講義來(lái)源于考試網(wǎng)2017年張坤老師主講《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》課程，禁止轉(zhuǎn)載。全部講義進(jìn)入我的課程中心下載>>