第五章　循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥

　　第二節(jié)　抗心律失常藥

　　第三節(jié)　抗心絞痛藥

　　第四節(jié)　抗高血壓藥

　　第五節(jié)　調(diào)節(jié)血脂藥

　　主要藥物：

　　1.強(qiáng)心苷類——減輕癥狀和改善心功能。

　　2.利尿劑。

　　3.醛固酮受體阻斷劑——螺內(nèi)酯。

　　4.β受體阻斷劑。(卡維地洛)

　　5.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)，顯著降低死

　　亡率。

　　6.血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)，與ACEI相近

　　—用于因嚴(yán)重咳嗽而不能耐受ACEI者。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　機(jī)制——抑制衰竭心肌細(xì)胞膜上Na+-K+-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Na+水平升高，促進(jìn)Na+-Ca2+交換，提高細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平——正性肌力。不產(chǎn)生耐受性，是唯一能保持左室射血分?jǐn)?shù)持續(xù)增加的藥物。地高辛、甲地高辛、去乙酰毛花苷(西地蘭D)、毛花苷丙(西地蘭C)、洋地黃毒苷：長(zhǎng)效;毒毛花苷K(蓄積性低)

　　臨床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。

　　1.地高辛——口服

　　唯一被FDA確認(rèn)有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥。適用于心力衰竭伴有快速心室率的心房顫動(dòng)患者。作為長(zhǎng)期治療措施的開始階段而發(fā)揮部分作用。

　　2. 毛花苷丙——注射,增加急性心力衰竭者心排血量;適用于并發(fā)快速室率誘發(fā)的慢性心力衰竭急性失代償——盡快控制心室率

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　強(qiáng)心苷類藥治療指數(shù)窄，易發(fā)生中毒,血藥濃度監(jiān)測(cè)。不良反應(yīng)(中毒癥狀，極其重要!)：

　　1.胃腸道癥狀——強(qiáng)心苷中毒的信號(hào)。

　　2.心血管系統(tǒng)——(1)心律失常，最多見的是室性早搏、室上性心動(dòng)過速;房室傳導(dǎo)阻滯

　　(2)加重心力衰竭。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　3.神經(jīng)系統(tǒng)——意識(shí)喪失、神經(jīng)異常、亢奮。

　　4.感官系統(tǒng)—色覺異常(紅-綠、藍(lán)-黃辨認(rèn)異常)。

　　口訣：不良反應(yīng)洋地黃，胃腸反應(yīng)心失常。

　　紅綠不分成色盲，神經(jīng)亢奮睡得香。

　　(三)禁忌證：簡(jiǎn)記——除了心衰伴有房顫、房撲之外。

　　(四)藥物相互作用——跟各種藥物合用，幾乎都是增加強(qiáng)心苷類藥物的毒性。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)藥物的選擇和患者用藥的依從性

　　1.嚴(yán)格審核劑量。2周內(nèi)未用過強(qiáng)心苷者，才能按常規(guī)給予

　　2.毒毛花苷K毒性劇烈。

　　(二)關(guān)注患者中毒的易感因素：

　　1.腎損害;肝功能不全者應(yīng)選用不經(jīng)肝臟代謝的地高辛;

　　2.老年患者;

　　3.電解質(zhì)紊亂者;

　　4.甲狀腺功能減退者。

　　(三)監(jiān)護(hù)臨床中毒的癥狀

　　三、主要藥品

　　1.地高辛

　　【適應(yīng)證】：房撲房顫室上速!!

　　【注意事項(xiàng)】不能與含鈣注射液合用;漏服時(shí)間超過12h，就不要補(bǔ)服以免與下次服用時(shí)間靠得太近增加中毒危險(xiǎn)。

　　2.去乙酰毛花苷

　　【適應(yīng)證】：急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)引起的快心室率。

　　房撲房顫室上速，先心高心都適宜

　　甲心貧心療效差，重狹縮心應(yīng)禁忌

　　肺心低鉀易中毒，心律失常黃綠視

　　中慢地高洋地黃，速效地高用緊急

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.β受體激動(dòng)劑

　　1)多巴胺—急性心衰，以及各種原因引起的休克;

　　2)多巴酚丁胺——多巴胺無效者。

　　2.磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制劑：米力農(nóng)、氨力農(nóng)。僅限于短期使用，長(zhǎng)期使用可增加死亡率。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.β受體激動(dòng)劑：長(zhǎng)期用，局部組織壞死或壞疽(α1受體)

　　2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑：少見，心律失常，血小板減少

　　(三)藥物相互作用

　　磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑可加強(qiáng)強(qiáng)心苷的正性肌力作用，故應(yīng)用期間不必停用強(qiáng)心苷。在用氨力農(nóng)前宜先強(qiáng)心苷控制心室率。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)多巴胺---液體外漏：酚妥拉明拮抗

　　(二)磷酸二酯酶抑制劑

　　1.在應(yīng)用氨力農(nóng)前宜先用強(qiáng)心苷制劑控制心室率。

　　2.米力農(nóng)在葡萄糖注射液中不穩(wěn)定，宜使用0.9%氯化鈉注射液。

　　1.地高辛的作用機(jī)制系通過抑制下述哪種酶起作用

　　A.磷酸二酯酶 B.鳥苷酸環(huán)化酶

　　C.腺苷酸環(huán)化酶 D.Na+-K+-ATP酶

　　E.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶

　　網(wǎng)校答案：D

　　2.地高辛的不良反應(yīng)是( )

　　A.高尿酸血癥 B.房室傳導(dǎo)阻滯

　　C.竇性心動(dòng)過速 D.停藥反應(yīng)

　　E.血管神經(jīng)水腫

　　網(wǎng)校答案：B

　　3.易產(chǎn)生心臟毒性的抗心力衰竭藥( )

　　A.米力農(nóng) B.地高辛 C.依那普利

　　D.硝酸甘油 E.氫氯噻嗪

　　網(wǎng)校答案：B

　　4.50歲女性，患有風(fēng)濕性心臟病、心功能不全Ⅱ度。給予地高辛治療一個(gè)月后，病情緩解，但卻出現(xiàn)惡心、嘔吐等癥狀。心電圖示：P-P間期延長(zhǎng)，P-R間期延長(zhǎng)。測(cè)血中地高辛濃度為3.2ng/ml。診斷為地高辛中毒。除立即停藥，還應(yīng)采用下列哪種藥物治療( )

　　A.利多卡因 B.阿托品 C.苯妥英鈉

　　D.普萘洛爾 E.奎尼丁

　　網(wǎng)校答案：B

　　A.呋塞米 B.地高辛 C.依那普利

　　D.米力農(nóng) E.多巴酚丁胺

　　5.激動(dòng)心肌及β受體的抗心力衰竭藥是

　　6.治療心房顫動(dòng)的抗心力衰竭藥是

　　7.抑制心肌及血管重構(gòu)的抗心力衰竭藥是

　　網(wǎng)校答案：E B C

　　聲明：講義來源于考試網(wǎng)2017年張坤老師主講《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》課程，禁止轉(zhuǎn)載。全部講義進(jìn)入我的課程中心下載>>