第二章 解熱、陣痛抗炎藥

　　非甾體抗炎藥(NSAID);

　　抑制前列腺素(環(huán)氧酶)

　　(一)作用特點

　　通過抑制環(huán)氧酶(COX),減少前列腺素的合成：

　　1.減少炎癥介質(zhì)——鎮(zhèn)痛

　　2.通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加—解熱

　　3.小劑量抑制血栓素TXA2—預(yù)防心腦血管血栓的形成。

　　5

　　COX有兩種同工酶：COX-1和COX-2。

　　COX-2——引起炎癥反應(yīng)。

　　COX-1——在人體組織存在，具有生理作用。

　�、傥副贑OX-1促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷。

　�、谘�小板COX-1使血小板聚集和血管收縮。

　　腎組織內(nèi)同時具有COX-1和COX-2，共同維護生理功能。

　　1.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機制是( )

　　A.抑制環(huán)氧酶，增加PG合成

　　B.促進環(huán)氧酶，減少PG合成

　　C.抑制環(huán)氧酶，減少PG合成

　　D.促進環(huán)氧酶，增加PG合成

　　E.直接對抗PG的生物活性

　　網(wǎng)校答案：C

　　2.女，32歲，因氣候突變，感到頭痛，鼻塞，體溫37.2℃，自認(rèn)為感冒，便服阿司匹林一片，30分鐘后突感不適，呼吸困難，大汗。產(chǎn)生這些癥狀的原因是( )

　　A、阿司匹林過量

　　B、冷空氣對呼吸道的刺激

　　C、阿司匹林增加TXA2生成

　　D、阿司匹林抑制PGI2的合成

　　E、阿司匹林抑制PG合成，使白三烯增多

　　網(wǎng)校答案：E

　　1.下列不屬于非甾體抗炎藥的是( )

　　A.吲哚美辛 B.阿司匹林 C.布地奈德

　　D.雙氯芬酸 E.塞來昔布

　　網(wǎng)校答案：C

　　2.對乙酰氨基酚的藥理作用特點是( )

　　A.抗炎作用強，而解熱鎮(zhèn)痛作用很弱

　　B.解熱鎮(zhèn)痛作用溫和持久，抗炎抗風(fēng)濕作用很弱

　　C.抑制血栓形成

　　D.對COX-2的抑制作用比COX-1強

　　E.大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收

　　網(wǎng)校答案：B

　　3.兒童感冒發(fā)熱，首選的解熱鎮(zhèn)痛藥是( )

　　A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.地西泮

　　D.保泰松 E.對乙酰氨基酚

　　網(wǎng)校答案：E

　　4.阿司匹林抗血栓形成的主要機制是( )

　　A.直接對抗血小板聚集

　　B.環(huán)氧酶失活，減少TXA2生成

　　C.降低凝血酶活性

　　D.激活抗凝血酶

　　E.增強維生素K的作用

　　網(wǎng)校答案：B

　　3.芳基乙酸類——吲哚美辛、雙氯芬酸、舒林酸

　�、龠胚崦佬痢�—風(fēng)濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎;作用最強。高熱。

　�、陔p氯芬酸——急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風(fēng)濕所致疼痛，以及創(chuàng)傷后、術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。解熱、痛經(jīng)及拔牙后止痛。

　　　5. 1，2-苯并噻嗪類——又稱昔康類，對COX -2的抑制作用比COX-1強，有一定的選擇性——吡羅昔康、美洛昔康。

　　6.選擇性COX -2抑制劑：塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。(你美麗嗎?依托考試比賽來定)

　　1.關(guān)于布洛芬的描述正確的是( )

　　A.不能用于風(fēng)濕疼痛

　　B.可以用于痛經(jīng)的治療

　　C.屬于麻醉性鎮(zhèn)痛藥物

　　D.布洛芬的半衰期長，無需制成緩釋制劑

　　E.只有解熱作用，沒有鎮(zhèn)痛作用

　　網(wǎng)校答案：B

　　2.塞來昔布通過抑制下列哪種酶而發(fā)揮作用( )

　　A.脂蛋白酶 B.脂肪氧合酶 C.磷酯酶

　　D.環(huán)氧酶 E.單胺氧化酶

　　網(wǎng)校答案：D

　　A.布洛芬 B.對乙酰氨基酚 C.阿司匹林

　　D.吡羅昔康 E.保泰松

　　3、解熱作用很強，幾乎沒有抗炎作用的是

　　4、臨床常制成緩釋制劑使用的是

　　5、臨床常用與抗血栓治療的是

　　網(wǎng)校答案：B A C

　　A.秋水仙堿 B.阿司匹林 C.塞來昔布

　　D.卡托普利 E.奎尼丁

　　6.選擇性抑制COX-2

　　7.非選擇性抑制COX-2

　　網(wǎng)校答案：C B

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.最常見——胃腸道反應(yīng)，包括：

　　胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等—COX-1有關(guān)

　　2.凝血障礙——血小板減少、再性障礙性貧血。

　　3.阿司匹林——水楊酸反應(yīng)。

　　4.過敏反應(yīng)——阿司匹林——哮喘。

　　5.肝壞死、肝衰竭——瑞夷綜合征。

　　阿司匹林5大不良反應(yīng)：胃凝過水易!!

　　1.胃腸道反應(yīng) 2.凝血障礙 3.過敏

　　4.水楊酸反應(yīng) 5.瑞夷綜合征

　　阿司匹林口訣：

　　非甾體抗炎，抑制環(huán)氧酶，

　　解熱又鎮(zhèn)痛，抗炎抗風(fēng)濕。

　　抑制血小板，防治血栓塞，

　　不良反應(yīng)多，胃凝過水易。

　　1.屬于阿司匹林的不良反應(yīng)是( )

　　A.嗜睡 B.心動過速 C.呼吸抑制

　　D.凝血障礙 E.戒斷癥狀

　　網(wǎng)校答案：D

　　2.下列關(guān)于阿司匹林的描述，正確的是( )

　　A.抗炎 B.鎮(zhèn)痛 C.解熱

　　D.抗血小板聚集 E.抑制呼吸

　　網(wǎng)校答案：A B C D

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　6.腎功能受損——由于腎臟同時具有兩種COX，因此某些NSAID類藥導(dǎo)致下肢浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂。(干擾呋塞米、氫氯噻嗪的利尿作用)

　　7.塞來昔布——類磺胺過敏反應(yīng)—易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性表皮壞死松解癥、蕁麻疹或巨皰型皮炎或產(chǎn)生剝脫性皮炎而致死。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　8.COX-2選擇性抑制劑——可避免胃腸道損害，但促進血栓形成——心血管不良反應(yīng)。(抑制PGI2)

　　9.尼美舒利——肝損傷：肝酶升高、黃疸。

　　(三)禁忌證、

　　1.妊娠及哺乳期。12歲以下兒童禁用尼美舒利。

　　2.消化道出血、活動性消化性潰瘍、嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常(血友病或血小板減少癥)、嚴(yán)重肝、腎、心功能異常者。

　　(一)發(fā)熱首選對乙酰氨基酚;

　　(二)權(quán)衡利弊

　　1.有胃腸道病史者——選擇性COX-2抑制劑;有心肌梗死、腦梗死病史患者則避免使用選擇性COX-2抑制劑。

　　2.不宜空腹服用。服藥期間應(yīng)戒酒——乙醇可致出血和出血時間延長;

　　3.階梯式加量、階梯式漸次減量。

　　(三)對創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的疼痛(痛經(jīng)除外)—中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛藥(第一章)對急性疼痛——對乙酰氨基酚+麻醉性鎮(zhèn)痛藥

　　1.有心肌梗死、腦梗死病史患者應(yīng)避免使用( )

　　A.選擇性COX-2抑制劑 B.水楊酸類

　　C.芳基乙酸類 D.芳基丙酸類

　　E.乙酰苯胺類

　　網(wǎng)校答案：A

　　A.咖啡因 B.苯巴比妥 C.地西泮

　　D.乙琥胺 E.對乙酰氨基酚

　　2、兒童病毒感染引起的發(fā)熱、頭痛，可首選的解熱、鎮(zhèn)痛藥是

　　3、明顯縮短快動眼睡眠時相的藥物是

　　4、癲癇失神發(fā)作的首選藥物是

　　網(wǎng)校答案：E B D

　　(1-3) 女，12歲，三周前患急性扁桃體炎。突然出現(xiàn)竇性心動過速，心搏微弱，心尖區(qū)有收縮期吹風(fēng)樣雜音，實驗室檢查有鏈球菌感染，確診為急性風(fēng)濕熱。

　　1.除用青霉素控制鏈球菌感染外，應(yīng)選哪種藥治療

　　A.阿司匹林 B.布洛芬 C.對乙酰氨基酚

　　D.保泰松 E.吲哚美辛

　　網(wǎng)校答案：A

　　2.對NSAID類藥物的禁忌癥描述錯誤的是

　　A.消化道潰瘍患者禁用阿司匹林

　　B.血友病患者禁用阿司匹林

　　C.消化道出血患者禁用塞來昔布

　　D.心肌梗死病史或腦卒中病史患者禁用塞來昔布

　　E.12歲以下兒童禁用尼美舒利

　　網(wǎng)校答案：C

　　3.若患者本身有消化性潰瘍，應(yīng)用下列哪個藥物來緩解急性疼痛

　　A.吡羅昔康 B.美洛昔康 C.阿司匹林

　　D.塞來昔布 E.吲哚美辛

　　網(wǎng)校答案：D