第一章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥(一)

　　1.鎮(zhèn)靜與催眠藥

　　2.抗癲癇藥

　　3.抗抑郁藥

　　4.腦功能改善及抗記憶障礙藥

　　5.鎮(zhèn)痛藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;

　　中劑量——麻醉;

　　大劑量——昏迷，甚至死亡。

　　1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　●脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;

　　●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2.苯二氮䓬類——激動苯二氮䓬受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖、艾司唑侖;地西泮——吸收最快。

　　【地西泮】——用于：

　　1.焦慮\鎮(zhèn)靜催眠

　　2.抗驚厥、抗癲癇;癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。

　　3.中樞性肌肉松弛作用;

　　4.手術(shù)麻醉前給藥。

　　口訣：鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠，癲癇持續(xù)是首選;

　　對抗驚厥效果好，中樞肌松解痙攣。

　　【注意事項】

　　1)原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注，但癲癇持續(xù)狀態(tài)時例外;

　　2)不要驟然停藥——防止反跳現(xiàn)象。

　　3)治療癲癇時，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴(yán)重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

　　4)不宜快速滴注

　　3.其他類——特異性更好、安全性更高。

　　1)環(huán)吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆—鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

　　2)含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。

　　1.可用于鎮(zhèn)靜催眠的藥物是( )

　　A.卡馬西平 B.阿普唑侖 C.帕羅西汀

　　D.茴拉西坦 E.曲馬多

　　網(wǎng)校答案：B

　　2.下列屬于含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)靜催眠藥物是

　　A.唑吡坦 B.佐匹克隆 C.扎來普隆

　　D.水合氯醛 E.甲喹酮

　　網(wǎng)校答案：A

　　3.下列屬于環(huán)吡咯酮類的鎮(zhèn)靜催眠藥物是

　　A.唑吡坦 B.佐匹克隆 C.扎來普隆

　　D.水合氯醛 E.甲喹酮

　　網(wǎng)校答案：B

　　4.靜脈注射地西泮速度過快時引起的不良反應(yīng)是

　　A.驚厥 B.心跳加快 C.血鈣下降

　　D.血糖升高 E.呼吸暫停

　　網(wǎng)校答案：E

　　5.地西泮不具有下列哪項作用

　　A.鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮作用

　　B.抗抑郁作用

　　C.抗驚厥作用

　　D.肌緊張性頭痛

　　E.中樞性肌肉松弛作用

　　網(wǎng)校答案：B

　　6.有中樞性肌肉松弛作用的鎮(zhèn)靜催眠藥是( )

　　A.三唑侖 B.水合氯醛 C.地西泮

　　D.司可巴比妥 E.異戊巴比妥

　　網(wǎng)校答案：A C

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.巴比妥類

　�、俪Ｒ姡骸八拮怼爆F(xiàn)象—嗜睡、步履蹣跚、肌無力

　　②依賴性—要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量，或出現(xiàn)精神依賴性、戒斷綜合征。

　�、蹌兠撔云ふ�(可能致死)——立即停藥!

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　2.苯二氮卓類

　�、倌退幮浴⒁蕾囆�;

　�、谕蝗煌Ｋ帯�—反跳現(xiàn)象;

　　③后遺效應(yīng)-- “宿醉”現(xiàn)象;

　　④精神運動損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)。

　　(三)藥物相互作用

　　主要強(qiáng)調(diào)——巴比妥類——肝藥酶誘導(dǎo)劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

　　①合用乙酰氨基酚類藥——降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝中毒危險。

　�、谂c糖皮質(zhì)激素、強(qiáng)心苷類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用——降低藥效。

　�、叟c抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

　　灰黃地馬誘惑大，兩本就能取一利

　　酮氯吩別多可惜，西煙難免受抑制

　　1.長期應(yīng)用不但加速自身代謝，而且可加速其他合用藥物代謝的肝藥酶誘導(dǎo)劑是()

　　A.苯巴比妥 B.地西泮 C.唑吡坦

　　D.佐匹克隆 E.阿普唑侖

　　網(wǎng)校答案：A

　　2.關(guān)于巴比妥類藥物藥理作用的描述，錯誤的是

　　A.鎮(zhèn)靜 B.催眠 C.麻醉

　　D.抗驚厥 E.鎮(zhèn)痛

　　網(wǎng)校答案：E

　　3.地西泮和苯巴比妥的共同作用有( )

　　A.中樞性肌松 B.抗驚厥 C.抗癲癇

　　D.靜脈麻醉 E.鎮(zhèn)靜、催眠

　　網(wǎng)校答案：B C E

　　4.巴比妥類藥物的不良反應(yīng)包括

　　A.后遺效應(yīng) B.戒斷綜合征 C.產(chǎn)生依賴性

　　D.溶血反應(yīng) E.有藥酶誘導(dǎo)作用

　　網(wǎng)校答案：ABCE

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥

　　1)入睡困難—首選—艾司唑侖、扎來普隆。

　　2)焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者—氟西泮、三唑侖(“迷魂藥”)。

　　3)睡眠時間短，且夜間易醒早醒——夸西泮。

　　(一)依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥

　　4)精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛致失眠——氯美扎酮

　　5)自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致失眠——谷維素。

　　6)老年失眠——10%水合氯醛，起效快。

　　7)偶發(fā)失眠——唑吡坦、雷美替胺。

　　安眠藥首選：

　�、倥紶柺�眠——唑吡坦;

　�、诰o張——氯美扎酮;

　　③老人——水合氯醛;

　�、苋胨�困難——艾司唑侖，扎萊普隆;

　�、菰缧选�—氟、夸西泮、三唑侖

　　記憶口訣：偶爾失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。

　　早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困難。

　　特別緊張怎么辦?氯美扎酮不再煩。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(二)注意用藥的安全性

　　1.耐藥性及依賴性——應(yīng)交替使用。

　　2.服用后應(yīng)避免駕車、操縱機(jī)器和高空作業(yè)。

　　3.服用期間不宜飲酒——加重頭痛、頭暈。

　　(三)關(guān)注巴比妥類的合理應(yīng)用

　　1.過敏反應(yīng)：患者易出現(xiàn)皮疹，嚴(yán)重者可能發(fā)生剝脫性皮疹(可能致死)。

　　2.靜脈注射：呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

　　(四)關(guān)注老年人對苯二氮䓬類的敏感性和“宿醉”現(xiàn)象

　　1.老年人對苯二氮䓬類藥物較敏感——服用藥后，可產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用;覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運動障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時宜小心。

　　2.靜脈注射——更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。

　　1.下述催眠藥物中，入睡困難的患者應(yīng)首選( )

　　A.艾司唑侖 B.氟西泮 C.谷維素

　　D.阿普唑侖 E.地西泮

　　網(wǎng)校答案：A

　　2.下述催眠藥物中，偶發(fā)性失眠者應(yīng)首選()

　　A.艾司唑侖 B.唑吡坦 C.谷維素

　　D.阿普唑侖 E.地西泮

　　網(wǎng)校答案：B

　　3.關(guān)于苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的敘述，不正確的是( )

　　A.是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥

　　B.臨床上用于治療焦慮癥

　　C.可用于心臟電復(fù)律前給藥

　　D.可用于治療小兒高熱驚厥

　　E.長期應(yīng)用不會產(chǎn)生依賴性和成癮性

　　網(wǎng)校答案：E