第十四節(jié)　其他抗菌藥物

　　一、藥理作用與臨床評價

　　（一）作用特點(diǎn)

　　1.磷霉素

　　機(jī)制——分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似，與細(xì)菌競爭同一轉(zhuǎn)移酶，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁 合成。

　　抗菌譜——G+菌、G-菌均具殺菌作用。

　　分布濃度：以腎為最高，其次為心、肺、肝等，主要經(jīng)腎 排泄。

　　2.利奈唑胺

　　機(jī)制——與細(xì)菌50S亞基的23S核糖體核糖核酸上的位點(diǎn)結(jié)合 ，阻止功能性70S始動復(fù)合物的形成——抑制蛋白質(zhì)合成。

　　【完善口訣TANG】紅綠林利五十載。

　　用于治療：G+菌感染。

　　主要用于耐萬古霉素 的屎腸球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、皮膚軟組織感染。

　　【小結(jié)TANG】G ⁺ 球菌——

　　A.首選——青霉素類;

　　B.耐藥、輕中度感染——大環(huán)內(nèi)酯類;

　　C.耐藥、嚴(yán)重感染——萬古霉素;

　　D.耐萬古霉素——利奈唑胺。

　　3.夫西地酸

　　機(jī)制——干擾G因子參加蛋白質(zhì)合成的移位作用而抑制蛋白質(zhì)的合成。

　　對一系列G+菌尤其葡萄球菌有強(qiáng)大的抗菌作用。尤為重要的是，在血管分布較少的組織中也具有高濃度。

　　在肝臟代謝，主要由膽汁 排出，幾乎不經(jīng)腎臟排泄。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.磷霉素——常見：腹部不適、稀便或腹瀉。

　　2.利奈唑胺——常見：失眠、頭痛、腹瀉、皮疹、瘙癢、發(fā)熱、口腔或陰道念珠菌病、真菌感染。

　　用藥時間過長——骨髓抑制、周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病(甚至失明)、乳酸性酸中毒。

　　3.夫西地酸 ——靜滴——血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。

　　（三）禁忌證

　　1.磷霉素——妊娠期婦女、5歲以下兒童。

　　2.利奈唑胺——高血壓、類癌患者使用相關(guān)藥物時。

　　3.夫西地酸——妊娠后3月。

　　（四）藥物相互作用

　　1.磷霉素——與β內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類藥具有協(xié)同作用。

　　2.利奈唑胺——與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑合用時，可能發(fā)生5-羥色胺綜合征。

　　3.夫西地酸——不能與他汀類 藥聯(lián)合使用——引發(fā)橫紋肌溶解癥、肌肉無力和疼痛。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　應(yīng)用利奈唑胺時——

　　每周行全血細(xì)胞計數(shù)檢查——骨髓抑制、血小板減少癥;

　　可能出現(xiàn)視力損害——眼科檢査;

　　可能發(fā)生假膜性結(jié)腸炎;

　　可能發(fā)生乳酸性酸中毒。

　　三、主要藥品

　　1.磷霉素 2.利奈唑胺 3.夫西地酸

　　4.小檗堿——黃連素 ——腸道感染：胃腸炎、細(xì)菌性痢疾、腹瀉;眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎。

　　【注意事項(xiàng)】 不宜肌注。

　　【模擬測試·練習(xí)版】

　　X型題——通過抑制蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抗菌作用的藥物有

　　A.克拉霉素

　　B.克林霉素

　　C.頭孢克洛

　　D.利奈唑胺

　　E.磷霉素

　　『正確答案』ABD