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      2016年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華:紅霉素抗菌作用|體內(nèi)過程

      來源:考試網(wǎng)  [ 2016年01月05日 ]  【

        紅霉素(erythromycin)從鏈絲菌(S. erythreus)分離而得。

        【抗菌作用】紅霉素對(duì)革蘭陽性細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用,革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團(tuán)菌(Legionella)對(duì)紅霉素也都高度敏感。紅霉素對(duì)某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對(duì)紅霉素可產(chǎn)生耐藥性,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。

        紅霉素的抗菌機(jī)制是它能與細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位,而抑制蛋白質(zhì)合成。

        【體內(nèi)過程】紅霉素不耐酸,口服用糖衣片。無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽,能耐酸、無味,適于兒童患者服用。紅霉素口服吸收快,2小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰,可維持6~12小時(shí),t1/2約2小時(shí)。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內(nèi)釋出紅霉素。紅霉素吸收后可迅速分布于組織、各種腺體并易透過胎盤和滑膜囊腔等。藥物在體內(nèi)大部分經(jīng)肝破壞,膽汁中濃度高,約為血漿濃度的10倍,僅少量藥物(12%)由尿排泄。

      責(zé)編:xiejinyan

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