第二章：六大考點

　　考點一：藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響

　　1.溶解度：

　　親水性或親脂性過高或過低都對藥效產生不利影響。

　�、� 水溶性(親水性)是藥物可口服的前提

　�、� 藥物透過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性

　　2.脂水分配系數(shù)(P)：

　　P值越大，脂溶性越高

　　3.滲透性：

　　藥物既具有脂溶性又有水溶性。

　　生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：

　　考點二：藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響

　　(酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄)

　　考點三：藥物的結構與官能團

　　有機化合物=母核(基本骨架)+ 藥效團(母核連接基團)

　　考點四：藥物的轉運與結合形式

　　1.小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)

　　底物:二肽類(烏苯美司、β內酰胺類、ACEI、伐昔洛韋);三肽類(頭孢氨芐)

　　2.腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白(P-gp)

　　舉例：底物—地高辛;抑制劑—奎尼丁

　　(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛經P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血藥濃度↑)

　　3.藥物與受體的結合類型

　�、� 不可逆性：共價鍵

　　② 可逆性：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力

　　考點五：藥物的轉運與結合形式

　　1. 對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度：普羅帕酮、氟卡尼。

　　2. 對映異構體具有相同的藥理活性，但強弱不同。

　　氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

　　3. 對映異構體一個有活性，一個沒活性：L-甲基多巴

　　4. 對映異構體產生相反的活性

　　5. 對映異構體產生不同類型的藥理活性：奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)

　　6. 對映異構體一個有活性，一個有毒性

　　乙胺丁醇(D)-體，抗結核;(L)-體，活性弱，毒性強

　　左旋多巴(S)-體，抗震顫麻痹;(R)-體，競爭性拮抗劑

　　考點六：藥物代謝

　　藥物結構與第I相生物轉化的規(guī)律：

　�、� 含芳環(huán)藥物---氧化代謝

　�、� 烯烴和炔烴的藥物——氧化

　　③ 含飽和碳原子的藥物—氧化

　�、� 胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

　　⑤ 酯和酰胺類藥物——水解