眼用制劑

　　(一)眼用制劑的分類與質(zhì)量要求

　　1.眼用制劑的分類

　　眼用制劑可分為眼用液體制劑(滴眼劑、洗眼劑、眼內(nèi)注射溶液)、眼用半固體制劑(眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑)、眼用固體制劑(眼膜劑、眼丸劑、眼內(nèi)插入劑)。眼用液體制劑也可以固態(tài)形式包裝，另備溶劑，在臨用前配成溶液或混懸液。

　　2.眼用制劑的質(zhì)量要求

　　眼用液體制劑的質(zhì)量要求類似于注射劑，在pH、滲透壓、無菌和澄明度等方面都有相應要求：

　　(1)眼用溶液劑的pH應兼顧藥物的溶解度、穩(wěn)定性和刺激性的要求，同時亦應考慮pH對藥物吸收和藥效的影響。

　　(2)除另有規(guī)定外，滴眼劑、洗眼劑和眼內(nèi)注射溶液應與淚液等滲。

　　(3)用于眼外傷或術后的眼用制劑必須滿足無菌，成品需經(jīng)嚴格的滅菌，并不加入抑菌劑，一般采用單劑量包裝，一經(jīng)使用后不能放置再用。

　　而用于無外傷的滴眼劑，要求無致病菌，不得檢測出銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌。滴眼劑是多劑量劑型，患者在多次使用后易染菌，因此可適當加入抑菌劑于下次再用前恢復無菌。

　　(4)適當增大滴眼劑的黏度可延長藥物在眼內(nèi)停留時間，從而增強藥物作用。

　　(5)混懸型眼用制劑大于50μm的粒子不超過2個，且不得檢出超過90μm的粒子;沉降體積比≥0.9。

　　(6)除另有規(guī)定外，滴眼劑每個容器的裝量不得超過10ml;洗眼劑每個容器的裝量應不得超過200ml。包裝容器應無菌、不易破裂，其透明度應不影響對可見異物的檢查。

　　(7)眼用制劑貯存應密封避光，啟用后最多可用4周。

　　(二)眼用液體制劑的附加劑

　　1.調(diào)整pH的附加劑

　　常用的緩沖液有：

　　(1)磷酸鹽緩沖液

　　(2)硼酸緩沖液

　　(3)硼酸鹽緩沖液

　　2.調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑

　　滴眼劑處于低滲溶液時應調(diào)整成等滲溶液，但因治療需要也可采用高滲溶液，而洗眼劑則應力求等滲。調(diào)整滲透壓的附加劑常用的包括氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

　　3.抑菌劑

　　三氯叔丁醇、尼泊金類、硝酸苯汞、硫柳汞

　　4.調(diào)整黏度的附加劑

　　常用的包括甲基纖維素、聚乙二醇(片劑黏合劑、潤滑劑、片劑包衣材料的增塑劑、注射劑的溶劑、液體藥劑的溶劑) 、聚維酮(片劑黏合劑、助懸劑、聚乙烯醇(助懸劑)等。

　　5.其他附加劑

　　根據(jù)眼用溶液劑中主藥性質(zhì)可酌情添加增溶劑、助溶劑、抗氧劑等。

　　(三)眼用制劑的臨床應用與注意事項

　　1.臨床應用

　　(1)盡量單獨使用一種滴眼劑，若有需要需間隔10分鐘以上再使用兩種不同的滴眼劑。若同時使用眼膏劑和滴眼劑需先使用滴眼劑。

　　(2)主要用于治療眼部疾病

　　(3)眼用制劑應一人一用。

　　2.注意事項

　　(1)使用滴眼劑前后需要清潔雙手，并將眼內(nèi)分泌物和部分淚液用已消毒棉簽拭去，從而避免減少藥物濃度。(2)眼用半固體制劑涂布之后需按摩眼球以便藥物擴散。(3)使用滴眼劑時需輕壓淚囊區(qū)，以減少藥物引發(fā)的全身效應。(4)使用混懸型滴眼劑前需充分混勻。(5)制劑性狀發(fā)生改變時禁止使用。