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      2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》章節(jié)考點:第二十八章

      來源:考試網(wǎng)  [ 2016年09月07日 ]  【

        第二十八章 非甾體抗炎藥

        作用機制:鎮(zhèn)痛作用不同于作用阿片受體的藥,抗炎作用不同于甾體結(jié)構藥物

        環(huán)氧酶抑制劑(COX-1, -2),抑制前列腺素合成

        第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥

        化學結(jié)構分三類:水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類

        一、水楊酸類

        1.阿司匹林(乙酰水楊酸)

        化學名:2-(乙酰氧基) 苯甲酸

       、亵然咚嵝裕扇芙庥跉溲趸c、碳酸鈉

       、邗セ,濕氣下水解,產(chǎn)物水楊酸

       、鬯猱a(chǎn)物水楊酸與三氯化鐵顯紫色

        水解酸化析出水楊酸白色沉淀,加三氯化鐵顯 紫堇色,可檢測水楊酸含量

       、芩须s質(zhì)的酸性小于阿司匹林,不溶于碳酸鈉

       、菟怆s質(zhì)水楊酸有毒副作用,且易氧化變質(zhì)

       、藓铣筛碑a(chǎn)物乙酰水楊酸酐,可引起過敏反應

        解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、和抑制血小板凝聚防血栓

        2.貝諾酯

        阿司匹林和對乙酰氨基酚的酯,

        是阿司匹林的 前藥

        體內(nèi)水解生成兩者起作用

        不良反應小,適合兒童老人

        二、苯胺類

        對乙酰氨基酚(撲熱息痛)

        化學名:N-(4-羥基苯基) 乙酰胺

        1.理化性質(zhì)

        酰胺

       、俪睗駰l件,水解成對氨基酚

       、趯Π被涌裳趸,生成醌亞胺,顏色逐漸變深

        酚羥基

       、鄯恿u基顯酸性,與三氯化鐵顯紫色

       、芩猱a(chǎn)物對氨基酚,顯芳伯氨基的重氮化偶合反應

        2.代謝產(chǎn)物及毒性

        3.用途:解熱鎮(zhèn)痛,無抗炎作用

        三、吡唑酮類

        安乃近

        增加亞甲基磺酸鈉,易溶于水(注射劑)

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      責編:hanbing

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