第十七章　影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物

　　第一節(jié)　擬腎上腺素藥物

　　藥理作用

　　激動α1 受體興奮(血壓↑，抗休克 )

　　激動中樞α2(降血壓)

　　激動β1 受體(強(qiáng)心，抗休克)

　　激動β2 受體(平喘，改善微循環(huán)，25章)

　　基本結(jié)構(gòu)

　　β-苯乙胺

　　腎上腺素

　　兒茶酚胺

　　一、兒茶酚類擬腎上腺素藥物

　　1.腎上腺素

　�、賰翰璺影坊�本結(jié)構(gòu)3,4-二羥基苯乙胺易氧化

　�、谝粋�(gè)手性碳(內(nèi)源性的是R構(gòu)型左旋體)

　　③左旋體，放置會外消旋化，注意pH

　　作用:α β受體激動作用，抗休克、哮喘

　　2.重酒石酸去甲腎上腺素

　　化學(xué)名：(R)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物

　　化學(xué)性質(zhì)：

　�、僖籽趸� 具有鄰苯二酚(兒茶酚)，共性

　　遇光、空氣、堿性、金屬離子易氧化，產(chǎn)物為紅色的去甲腎上腺素紅，繼而氧化為棕色的多聚體。

　�、谝粋�(gè)手性碳，臨床上用R構(gòu)型(左旋體)，比S構(gòu)型(右)活性強(qiáng)，加熱會消旋化失效

　　配制和儲存避加熱

　�、鄞�謝

　　擬腎上腺素藥物的代謝有類似性

　　3.鹽酸異丙腎上腺素

　　化學(xué)名：4-[ (2-異丙氨基-1-羥基)乙基] -1,2-苯二酚鹽酸鹽

　　特點(diǎn)：

　　①有1個(gè)手性碳，左旋活性 > 右

　�、诰哂袃翰璺影方Y(jié)構(gòu)易氧化

　　制劑加抗氧劑、避金屬離子、避光

　�、劭诜�無效， 只激動β 受體，支氣管擴(kuò)張、興奮心臟

　　4.鹽酸多巴胺

　　化學(xué)名：4-(2- 氨基乙基 )-1，2-苯二酚鹽酸鹽

　�、賰翰璺影方Y(jié)構(gòu)易氧化變色

　�、诙喟桶肥荏w激動劑，體內(nèi)合成去甲及腎上腺素的前體

　�、郾幻复�謝(單胺氧化酶和兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶)，口服無效。 極性大，不產(chǎn)生中樞作用

　　5.鹽酸多巴酚丁胺

　　化學(xué)名：4-[2-[[1- 甲基-3-(4-羥苯基) 丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚鹽酸鹽

　�、�1個(gè)手性碳，兩個(gè)異構(gòu)體，均激動β1受體

　　②左旋體激動α1受體，右旋體拮抗α1受體，故用消旋體

　　二、非兒茶酚類擬腎上腺素

　　非3,4-二羥基苯乙胺

　　1.重酒石酸間羥胺

　�、� 兩個(gè)手性碳

　　② 加強(qiáng)心臟收縮，抗休克

　　2.鹽酸克侖特羅

　　①結(jié)構(gòu)：3，5二氯 ，不易氧化，N叔丁基

　�、诓灰妆幻讣谆�化，口服有效

　�、圩饔茫核沙谥�氣管治哮喘

　�、芩酌�“瘦肉精”

　　3.鹽酸氯丙那林

　　結(jié)構(gòu)類似異丙腎上腺素，苯環(huán)鄰Cl

　　β受體激動劑，治療哮喘

　　規(guī)律：治療哮喘，N上取代基為叔丁基，異丙基

　　苯丙胺結(jié)構(gòu)，冰毒原料。屬特殊管理!

　　鹽酸麻黃堿

　　化學(xué)名：( 1R ,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽

　　化學(xué)性質(zhì)：

　�、賶A性,成鹽　易溶于水)

　　②無酚羥基結(jié)構(gòu)，性質(zhì)穩(wěn)定，不易氧化

　　③支氣管擴(kuò)張可平喘，減輕鼻充血

　　三、用于抗高血壓的擬腎上腺素藥物

　　α受體激動劑(抑制交感神經(jīng)沖動輸出，血壓↓ )

　　可樂定

　　甲基多巴