第十三章　抗精神失常藥

　　抗精神病、抗抑郁、抗狂躁癥

　　一、抗精神病藥

　　化學(xué)結(jié)構(gòu)分類：五類(吩噻嗪、噻噸、二苯并環(huán)庚烯、丁酰苯、苯酰胺)

　　(一)吩噻嗪類

　　基本結(jié)構(gòu)噻嗪(如氯丙嗪)

　　構(gòu)效關(guān)系：

　�、�2位取代(CF3 > Cl)

　�、�10位N與側(cè)鏈?zhǔn)灏種間3C碳原子為宜

　�、蹅�(cè)鏈末端氮為叔胺，也可是雜環(huán)哌嗪

　　1.鹽酸氯丙嗪

　　化學(xué)名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽

　　性質(zhì)：不穩(wěn)定，易氧化，注射液加抗氧劑

　　光毒化反應(yīng)，2-氯酚噻嗪特有的

　　用途：強(qiáng)安定劑，精神分裂、鎮(zhèn)吐、人工冬眠等

　　2.奮乃靜

　　化學(xué)名：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇

　　性質(zhì)：①堿性　可溶于稀鹽酸

　�、诠饷舾幸籽趸�，漸變色，避光保存

　　前藥：伯醇基成酯的前藥(氟奮乃靜庚酸酯或癸酸酯)延長作用時(shí)間

　　(二)其他三環(huán)類(考綱無要求)

　　(三)其他類

　　1.氟哌啶醇

　　丁酰苯類

　　化學(xué)名：1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1- 哌啶基]-1-丁酮

　　光照顏色變深

　　副作用：錐體外系反應(yīng)

　　癸酸酯前藥作用時(shí)間長

　　2.舒必利

　　苯甲酰胺類

　　化學(xué)名：N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺�；�)-苯甲酰胺

　　性質(zhì)：極易溶氫氧化鈉、需避光

　　吡咯烷 2位手性碳左旋體有活性，臨床用消旋

　　用途：抗幻覺、抗抑郁、止吐